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1. WO2012084976 - NOUVEAUX CRISTAUX À PLUSIEURS CONSTITUANTS CONSTITUÉS D'UN ESTER D'ÉTHYLE D'ACIDE [2-AMINO-6-(4-FLUORO-BENZYLAMINO)-PYRIDIN-3-YLE] CARBAMIQUE ET D'UN ACIDE ARYLPROPIONIQUE

Numéro de publication WO/2012/084976
Date de publication 28.06.2012
N° de la demande internationale PCT/EP2011/073442
Date du dépôt international 20.12.2011
CIB
C07D 213/75 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
213Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle et avec au moins trois doubles liaisons entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
02comportant trois liaisons doubles
04ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle
60avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux esters ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
72Atomes d'azote
75Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p.ex. des carbamates
A61K 31/44 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
435ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
44Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés
A61P 25/04 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
25Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
04Analgésiques centraux, p.ex. opioïdes
CPC
A61K 31/192
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
185Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic, hydroximic acids
19Carboxylic acids, e.g. valproic acid
192having aromatic groups, e.g. sulindac, 2-arylpropionic acids, ethacrynic acid
A61K 31/44
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
435having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
A61P 25/04
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
25Drugs for disorders of the nervous system
04Centrally acting analgesics, e.g. opioids
A61P 29/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
29Non-central analgesic, antipyretic or anti-inflammatory agents, e.g antirheumatic agents; Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs)
C07D 213/75
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
213Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
02having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
04having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
60with heteroatoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
72Nitrogen atoms
75Amino or imino radicals, acylated by carboxylic or carbonic acids, or by sulfur or nitrogen analogues thereof, e.g. carbamates
Déposants
  • AWD.PHARMA GMBH & CO. KG [DE]/[DE] (AllExceptUS)
  • HOOCK, Christoph Martin [DE]/[DE] (UsOnly)
  • QADAN, Asal [DE]/[DE] (UsOnly)
  • TERHAAG, Bernd [DE]/[DE] (UsOnly)
Inventeurs
  • HOOCK, Christoph Martin
  • QADAN, Asal
  • TERHAAG, Bernd
Mandataires
  • UHLEMANN, Henry
Données relatives à la priorité
10 2010 063 609.620.12.2010DE
Langue de publication allemand (DE)
Langue de dépôt allemand (DE)
États désignés
Titre
(DE) NEUE MULTIKOMPONENTENKRISTALLE AUS ([2-AMINO-6-(4-FLUORO-BENZYLAMINO)-PYRIDIN-3-YL]-CARBAMIDSÄUREETHYLESTER UND EINER ARYLPROPIONSÄURE
(EN) NOVEL MULTICOMPONENT CRYSTALS MADE OF ([2-AMINO-6-(4-FLUORO-BENZYLAMINO)-PYRIDIN-3-YL]-CARBAMIC ACID ETHYL ESTER AND AN ARYLPROPIONIC ACID
(FR) NOUVEAUX CRISTAUX À PLUSIEURS CONSTITUANTS CONSTITUÉS D'UN ESTER D'ÉTHYLE D'ACIDE [2-AMINO-6-(4-FLUORO-BENZYLAMINO)-PYRIDIN-3-YLE] CARBAMIQUE ET D'UN ACIDE ARYLPROPIONIQUE
Abrégé
(DE)
Die vorliegende Erfindung betrifft neuartige Multikomponentenkristalle, deren Herstellung sowie deren Verwendung zur Behandlung von Schmerzzuständen, insbesondere unklarer Genese, durch eine gleichzeitige Wirkung auf Schmerzen, die durch Muskelverspannung oder degenerative Gelenkerkrankungen verursacht werden, als auch auf solche, die durch entzündliche Prozesse verursacht werden. Die erfindungsgemäßen Multikomponentenkristalle enthalten ([2-Amino-6-(4-fluoro-benzylamino)-pyridin-3-yl]-carbamidsäureethylester (Flupirtin) und eine Arylpropionsäure als einzige Wrkstoffkombination und lassen sich durch Lösen von Flupirtin und der Arylpropionsäure in einem inerten organischen Lösungsmittel und anschließendes Auskristallisieren des Multikomponentenkristalls herstellen.
(EN)
The invention relates to novel multicomponent crystals, to the production thereof, and to the use thereof for treating pain conditions, in particular of unclear genesis, by means of a simultaneous effect on pains which are caused by muscle tension or degenerative joint diseases as well as on pains that are caused by inflammatory processes. The multicomponent crystals according to the invention contain ([2-amino-6-(4-fluoro-benzylamino)- pyridin-3-yl]-carbamic acid ethyl ester (flupirtine) and an arylpropionic acid as the sole active ingredient combination and can be produced by dissolving flupirtine and the arylpropionic acid in an inert organic solvent and subsequently crystallizing the multicomponent crystal.
(FR)
L'invention concerne de nouveaux cristaux à plusieurs constituants, leur production et leur utilisation pour traiter des syndromes douloureux, en particulier d'origine indéterminée, par un effet simultané sur les douleurs provoquées par des contractions musculaires ou par des maladies articulaires dégénératives, et sur les douleurs provoquées par des processus inflammatoires. Les cristaux à plusieurs constituants selon l'invention contiennent un ester d'éthyle d'acide [2-amino-6-(4-fluoro-benzylamino)-pyridin-3-yle] carbamique (flupirtine) et un acide arylpropionique, en tant qu'association unique de principes actifs, et sont produits par dissolution de la flupirtine et de l'acide arylpropionique dans un solvant organique inerte et par cristallisation consécutive du cristal à plusieurs constituants.
Également publié en tant que
UAa201309130
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