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Paramétrages

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1. WO2012008999 - COMPOSÉS TRICYCLIQUES COMME MODULATEURS ALLOSTÉRIQUES DES RÉCEPTEURS DU GLUTAMATE MÉTABOTROPIQUE

Numéro de publication WO/2012/008999
Date de publication 19.01.2012
N° de la demande internationale PCT/US2011/001201
Date du dépôt international 09.07.2011
CIB
A01N 43/32 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
01AGRICULTURE; SYLVICULTURE; ÉLEVAGE; CHASSE; PIÉGEAGE; PÊCHE
NCONSERVATION DE CORPS HUMAINS OU ANIMAUX OU DE VÉGÉTAUX, OU DE PARTIES DE CEUX-CI; BIOCIDES, p.ex. EN TANT QUE DÉSINFECTANTS, PESTICIDES OU HERBICIDES; PRODUITS REPOUSSANT OU ATTIRANT LES ANIMAUX NUISIBLES; RÉGULATEURS DE CROISSANCE DES VÉGÉTAUX
43Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques
02comportant des cycles avec un ou plusieurs atomes d'oxygène ou de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle 
24avec plusieurs hétéro-atomes
32des cycles à six chaînons
A61K 31/385 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
38ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle
385ayant plusieurs atomes de soufre dans le même cycle
CPC
A61K 31/433
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
41having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
433Thidiazoles
A61K 31/506
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
495having six-membered rings with two ; or more; nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine ; or tetrazines
505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
506not condensed and containing further heterocyclic rings
A61K 31/55
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
55having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
A61K 45/06
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
45Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
06Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
C07D 513/04
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
513Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
02in which the condensed system contains two hetero rings
04Ortho-condensed systems
C07D 513/14
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
513Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
12in which the condensed system contains three hetero rings
14Ortho-condensed systems
Déposants
  • MERCK SHARP & DOHME CORP. [US/US]; 126 East Lincoln Avenue RY 60-30 Rayway, NJ 07065, US (AllExceptUS)
  • ADDEX PHARMA S.A. [CH/CH]; 12, chemin des Aulx Plan-des-Ouates CH-1228 Geneva, CH (AllExceptUS)
  • LIVERTON, Nigel, J. [GB/US]; US (UsOnly)
  • BOLEA, Christelle [FR/CH]; CH (UsOnly)
  • CELANIRE, Sylvain [FR/CH]; CH (UsOnly)
  • YUNFU, Luo [CN/CN]; CN (UsOnly)
Inventeurs
  • LIVERTON, Nigel, J.; US
  • BOLEA, Christelle; CH
  • CELANIRE, Sylvain; CH
  • YUNFU, Luo; CN
Mandataires
  • BILOTTO, Gerard; Law Offices Of Gerard Bilotto, P.C. 80 Winding Ridge Rd., Suite 2 White Plains, NY 10603, US
Données relatives à la priorité
61/364,19514.07.2010US
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) TRICYCLIC COMPOUNDS AS ALLOSTERIC MODULATORS OF METABOTROPIC GLUTAMATE RECEPTORS
(FR) COMPOSÉS TRICYCLIQUES COMME MODULATEURS ALLOSTÉRIQUES DES RÉCEPTEURS DU GLUTAMATE MÉTABOTROPIQUE
Abrégé
(EN)
The present invention describes and claims compounds of the Structural Formula I, Structural Formula II, or Structural Formula III: wherein R1, R2, R3 and R3' are -H or methyl, or R3 and R3 taken together form a double bond, or R3' is -H and R2 and R3 taken together form a spiro-cyclopropyl substituent, R4 is -H or -F, and R5 is -H, methyl, -CI or -Br, Formula II wherein R1 is -H, ethyl-, isopropyl-, cyclopropyl-, methyl- or methoxy-, R4 is -H or -F, and "Y" is: (a) -CH2-; (b) -CR6H-0-CR7R8-, wherein R6, R7, and R8 are independently - H or methyl; (c) -CR6H-N(R9)-CR7R8-, wherein R6, R7, and R8 are independently -H or methyl; (d) -CH2-C(R9)(R10)-C(R7)(R8)-, wherein R7, R8, R9 and R10 are independently - H or -methyl, or both R7 and R8 are -F, R9 and R10 are independently -H or -methyl, or both R9 and R10 are -F, or R9 and R10 taken together are (0=), which together with the carbon to which they are attached forms a carbonyl group.
(FR)
L'invention concerne des composés représentés par la formule structurale I, la formule structurale II ou la formule structurale III, dans lesquelles R1, R2, R3 et R3' représentent -H ou méthyle, ou R3 et R3 forment ensemble une liaison double, ou R3' représente -H et R2 et R3 forment ensemble un substituant spiro-cyclopropyle, R4 représente -H ou -F, et R5 représente -H, méthyle, -CI ou -Br ; dans la formule II, R1 représente -H, éthyl-, isopropyl-, cyclopropyl-, méthyl- ou méthoxy-, R4 représente -H ou -F, et "Y" représente: (a) -CH2-; (b) -CR6H-0-CR7R8-, R6, R7 et R8 représentant indépendamment - H ou méthyle; (c) -CR6H-N(R9)-CR7R8-, R6, R7 et R8 représentant indépendamment -H ou méthyle; (d) -CH2-C(R9)(R10)-C(R7)(R8)-, R7, R8, R9 et R10 représentant indépendamment - H ou -méthyle, ou R7 et R8 représentent -F, R9 et R10 représentant indépendamment -H ou -méthyle, ou R9 et R10 représentent -F, ou R9 et R10 forment ensemble (0=), et forment un groupe carbonyle avec l'atome de carbone auquel ils sont liés.
Également publié en tant que
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