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1. WO2012005973 - FORMULATIONS D'UNE SOLUTION INTRAVEINEUSE DE POSACONAZOLE STABILISÉES PAR UNE CYCLODEXTRINE BÊTA SUBSTITUÉE

Numéro de publication WO/2012/005973
Date de publication 12.01.2012
N° de la demande internationale PCT/US2011/041715
Date du dépôt international 24.06.2011
CIB
A61K 31/715 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
70Hydrates de carbone; Sucres; Leurs dérivés
715Polysaccharides, c. à d. ayant plus de cinq radicaux saccharide liés les uns aux autres par des liaisons glycosidiques; Leurs dérivés, p.ex. éthers, esters
A61K 31/497 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
495ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
4965Pyrazines non condensées
497contenant d'autres hétérocycles
CPC
A61K 31/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
A61K 31/495
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
495having six-membered rings with two ; or more; nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine ; or tetrazines
A61K 31/496
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
495having six-membered rings with two ; or more; nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine ; or tetrazines
496Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene
A61K 31/4965
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
495having six-membered rings with two ; or more; nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine ; or tetrazines
4965Non-condensed pyrazines
A61K 31/497
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
495having six-membered rings with two ; or more; nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine ; or tetrazines
4965Non-condensed pyrazines
497containing further heterocyclic rings
A61K 31/715
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
70Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
715Polysaccharides, i.e. having more than five saccharide radicals attached to each other by glycosidic linkages; Derivatives thereof, e.g. ethers, esters
Déposants
  • MERCK SHARP & DOHME CORP. [US/US]; 126 East Lincoln Avenue Rahway, New Jersey 07065-0907, US (AllExceptUS)
  • HEIMBECHER, Susan, K. [US/US]; US (NZ, US)
  • MONTEITH, David [GB/US]; US (NZ, US)
Inventeurs
  • HEIMBECHER, Susan, K.; US
  • MONTEITH, David; US
Mandataires
  • REINHARDT, Gerard, E.; Merck Sharp & Dohme Corp. 126 East Lincoln Avenue Rahway, New Jersey 07065-0907, US
Données relatives à la priorité
61/359,70129.06.2010US
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) POSACONAZOLE INTRAVENOUS SOLUTION FORMULATIONS STABILIZED BY SUBSTITUTED BETA-CYCLODEXTRIN
(FR) FORMULATIONS D'UNE SOLUTION INTRAVEINEUSE DE POSACONAZOLE STABILISÉES PAR UNE CYCLODEXTRINE BÊTA SUBSTITUÉE
Abrégé
(EN)
The present invention relates to aqueous solutions useful as pharmaceutical compositions of posaconazole for intravenous administration. These compositions include a solubilizing agent, such as a modified β-cyclodextrin in an acidified solution, which can also include a chelating agent such as disodium edetate (EDTA). In clinical trials, a 200 mg posaconazole dose of the selected composition was found to achieve acceptable pharmacokinetic properties.
(FR)
L'invention concerne des solutions aqueuses utiles comme compositions pharmaceutiques de posaconazole pour administration intraveineuse. Ces compositions comprennent un agent solubilisant, tel qu'une cyclodextrine β modifiée dans une solution acidifiée, qui peut aussi inclure un chélateur tel que l'édétate disodique (EDTA). Dans les essais cliniques, une dose de 200 mg de posaconazole de la composition sélectionnée a présenté des propriétés pharmacocinétiques acceptables.
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