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1. WO2012005227 - DÉRIVÉ DE TÉTRAHYDROCARBOLINE

Numéro de publication WO/2012/005227
Date de publication 12.01.2012
N° de la demande internationale PCT/JP2011/065312
Date du dépôt international 05.07.2011
CIB
C07D 471/04 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
471Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du système condensé, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un atome d'azote, non prévus dans les groupes C07D451/-C07D463/254
02dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
04Systèmes condensés en ortho
A61K 31/437 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
435ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
4353condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
437le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/4375 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
435ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
4353condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
4375le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
A61K 31/4545 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
435ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
44Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés
445Pipéridines non condensées, p.ex. pipérocaïne
4523contenant d'autres systèmes hétérocycliques
4545contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. pipampérone, anabasine
A61K 31/497 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
495ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
4965Pyrazines non condensées
497contenant d'autres hétérocycles
A61K 45/00 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
45Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs non prévus dans les groupes A61K31/-A61K41/138
CPC
A61K 31/437
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
435having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
4353ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
437the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
A61K 31/4375
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
435having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
4353ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
4375the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having nitrogen as a ring heteroatom, e.g. quinolizines, naphthyridines, berberine, vincamine
A61K 31/496
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
495having six-membered rings with two ; or more; nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine ; or tetrazines
496Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene
A61K 45/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
45Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
A61K 45/06
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
45Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
06Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
A61P 11/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
11Drugs for disorders of the respiratory system
Déposants
  • 小野薬品工業株式会社 ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD. [JP/JP]; 大阪府大阪市中央区道修町二丁目1番5号 1-5, Doshomachi 2-chome, Chuo-ku, Osaka-shi, Osaka 5418526, JP (AllExceptUS)
  • 大畑 正 OHATA, Akira [JP/JP]; JP (UsOnly)
  • 中谷 真悟 NAKATANI, Shingo [JP/JP]; JP (UsOnly)
  • 杉山 哲也 SUGIYAMA, Tetsuya [JP/JP]; JP (UsOnly)
  • 森元 崇史 MORIMOTO, Takashi [JP/JP]; JP (UsOnly)
Inventeurs
  • 大畑 正 OHATA, Akira; JP
  • 中谷 真悟 NAKATANI, Shingo; JP
  • 杉山 哲也 SUGIYAMA, Tetsuya; JP
  • 森元 崇史 MORIMOTO, Takashi; JP
Mandataires
  • 特許業務法人三枝国際特許事務所 Saegusa & Partners; 大阪府大阪市中央区道修町1-7-1 北浜TNKビル Kitahama TNK Building, 1-7-1, Doshomachi, Chuo-ku, Osaka-shi, Osaka 5410045, JP
Données relatives à la priorité
2010-15428006.07.2010JP
2011-06076518.03.2011JP
Langue de publication japonais (JA)
Langue de dépôt japonais (JA)
États désignés
Titre
(EN) TETRAHYDROCARBOLINE DERIVATIVE
(FR) DÉRIVÉ DE TÉTRAHYDROCARBOLINE
(JA) テトラヒドロカルボリン誘導体
Abrégé
(EN)
As a pharmaceutical product useful for patients with urine evacuation disorders for whom conventional drugs are ineffective, a drug is disclosed having inhibitory activity on ENPP2, which is a target different from that of already existing drugs. Disclosed are a compound represented by formula (I) (wherein definitions of the groups are as in the description) having ENPP2 inhibitory activity, a salt or solvate thereof, a prodrug of either of these, or an agent for prevention, treatment and/or symptomatic improvement of urine evacuation disorders containing either of these as an active ingredient.
(FR)
L'invention concerne un produit pharmaceutique utile pour les patients présentant des troubles de l'évacuation des urines contre lesquels les médicaments classiques sont inefficaces. L'invention concerne en particulier un médicament présentant une activité inhibitrice de ENPP2 qui est une cible différente de celle des médicaments existants. L'invention concerne également un composés de formule (I) (dans laquelle la définition des groupes est telle que présentée dans la description) doté d'une activité inhibitrice de ENPP2, un sel ou un solvate de celui-ci, un promédicament associé ou un agent de prévention, de traitement et/ou d'atténuation des symptômes des troubles de l'évacuation des urines, contenant un de ces éléments comme principe actif.
(JA)
 既存薬では効果が不十分な尿排出障害患者に有用な医薬品として、既存薬とは異なる標的であるENPP2に対して阻害活性を有する薬剤を提供すること。 本発明は、ENPP2阻害活性を有する一般式(I)(式中、各基の定義は明細書中の記載と同じ意味を表わす。)で示される化合物、その塩もしくはその溶媒和物またはそれらのプロドラッグならびにそれらを有効成分として含有する尿排出障害の予防、治療および/または症状改善剤を提供する。
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