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1. WO2012003829 - NOUVEAUX DÉRIVÉS D'HOMOPIPÉRAZINE COMME INHIBITEURS DE PROTÉINES TYROSINE KINASES ET LEUR UTILISATION PHARMACEUTIQUE

Numéro de publication WO/2012/003829
Date de publication 12.01.2012
N° de la demande internationale PCT/DK2011/000080
Date du dépôt international 08.07.2011
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 07.05.2012
CIB
C07D 487/04 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
487Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes dans le système condensé, non prévus par les groupes C07D451/-C07D477/187
02dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
04Systèmes condensés en ortho
A61K 31/519 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
495ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
505Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime
519condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61P 29/00 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
29Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p.ex. agents antirhumatismaux; Médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS)
A61P 37/02 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
37Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
02Immunomodulateurs
CPC
A61K 31/5513
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
55having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
551having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
55131,4-Benzodiazepines, e.g. diazepam ; or clozapine
A61K 45/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
45Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
A61P 1/04
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
1Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
04for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
A61P 1/16
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
1Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
16for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
A61P 11/06
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
11Drugs for disorders of the respiratory system
06Antiasthmatics
A61P 13/12
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
13Drugs for disorders of the urinary system
12of the kidneys
Déposants
  • LEO PHARMA A/S [DK/DK]; Industriparken 55 DK-2750 Ballerup, DK (AllExceptUS)
  • NIELSEN, Simon, Feldbæk [DK/DK]; DK (UsOnly)
  • GREVE, Daniel, Rodriguez [DK/DK]; DK (UsOnly)
  • GRUE-SØRENSEN, Gunnar [DK/DK]; DK (UsOnly)
  • RYTTERSGAARD, Carsten [DK/DK]; DK (UsOnly)
  • SCHOU, Søren, Christian [DK/DK]; DK (UsOnly)
  • SAMS, Anette, Graven [DK/DK]; DK (UsOnly)
Inventeurs
  • NIELSEN, Simon, Feldbæk; DK
  • GREVE, Daniel, Rodriguez; DK
  • GRUE-SØRENSEN, Gunnar; DK
  • RYTTERSGAARD, Carsten; DK
  • SCHOU, Søren, Christian; DK
  • SAMS, Anette, Graven; DK
Mandataires
  • HORNEMAN, Anne, Marie; Patent Councel LEO Pharma A/S Industriparken 55 DK-2750 Ballerup, DK
Données relatives à la priorité
61/363,09509.07.2010US
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) NOVEL HOMOPIPERAZINE DERIVATIVES AS PROTEIN TYROSINE KINASE INHIBITORS AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF
(FR) NOUVEAUX DÉRIVÉS D'HOMOPIPÉRAZINE COMME INHIBITEURS DE PROTÉINES TYROSINE KINASES ET LEUR UTILISATION PHARMACEUTIQUE
Abrégé
(EN)
The invention relates to compounds of general formula (I) wherein R1,R2, R3, R4, m and n are defined as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts, hydrates, or solvates thereof, for use -alone or in combination with one or more other pharmaceutically active compounds- in therapy, as JAK kinase and protein tyrosine kinase inhibitors for preventing, treating or ameliorating diseases and complications thereof, including, for example, psoriasis, atopic dermatitis, rosacea, lupus, multiple sclerosis, rheumatoid arthritis, Type I diabetes, asthma, cancer, autoimmune thyroid disorders, ulcerative colitis, Crohn's disesase, Alzheimer's disease, leukaemia, eye diseases such as diabetic retinopathy and macular degeneration as well as other autoimmune diseases and indications where immunosuppression would be desirable for example in organ transplantation.
(FR)
L'invention concerne des composés de formule générale (I) dans laquelle R1, R2, R3, R4, m et n sont définis tels que définis ici, et leurs sels, hydrates ou solvates pharmaceutiquement acceptables, pour l'utilisation - seul ou en combinaison avec un ou plusieurs composés pharmaceutiquement actifs- en thérapie comme inhibiteurs de protéines tyrosine kinases et de JAK kinases pour la prévention, le traitement ou l'amélioration de maladies et de complications correspondantes, comprenant, par exemple, le psoriasis, la dermatite atopique, la rosacée, le lupus, la sclérose en plaques, la polyarthrite rhumatoïde, le diabète de type I , l'asthme, le cancer, les troubles auto-immuns de la thyroïde, la colite ulcéreuse, la maladie de Crohn, la maladie d'Alzheimer, la leucémie, des maladies oculaires, telles que la rétinopathie diabétique et la dégénérescence maculaire, ainsi que d'autres maladies auto-immunes et des indications pour lesquelles une immunosuppression serait souhaitable, par exemple dans les greffes d'organes.
Également publié en tant que
RU2013105450
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international