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Paramétrages

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1. WO2012000499 - NOUVELLE FORME POLYMORPHE D'UN COMPOSÉ CALCIMIMÉTIQUE

Numéro de publication WO/2012/000499
Date de publication 05.01.2012
N° de la demande internationale PCT/DK2011/000071
Date du dépôt international 24.06.2011
CIB
C07C 213/10 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
213Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné
10Séparation; Purification; Stabilisation; Emploi d'additifs
C07C 217/74 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
217Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné
54ayant des groupes hydroxy éthérifiés liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné
74avec des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons faisant partie du squelette carboné
A61K 31/196 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
185Acides; Leurs anhydrides, halogénures ou sels, p.ex. acides du soufre, acides imidiques, hydrazoniques ou hydroximiques
19Acides carboxyliques, p.ex. acide valproïque
195ayant un groupe amino
196le groupe amino étant lié directement à un cycle, p.ex. acide anthranilique, acide méfénamique, diclofénac, chlorambucil 
A61P 3/14 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
3Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme
12de l'homéostase des électrolytes
14de l'homéostase du calcium
A61P 5/18 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
5Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien
18des hormones parathyroïdiennes
CPC
A61K 31/196
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
185Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic, hydroximic acids
19Carboxylic acids, e.g. valproic acid
195having an amino group
196the amino group being directly attached to a ring, e.g. anthranilic acid, mefenamic acid, diclofenac, chlorambucil
A61P 1/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
1Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
A61P 1/14
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
1Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
14Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
A61P 13/12
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
13Drugs for disorders of the urinary system
12of the kidneys
A61P 19/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
19Drugs for skeletal disorders
A61P 19/10
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
19Drugs for skeletal disorders
08for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
10for osteoporosis
Déposants
  • LEO PHARMA A/S [DK/DK]; Industriparken 55 DK-2750 Ballerup, DK (AllExceptUS)
  • EBDRUP, Søren [DK/DK]; DK (UsOnly)
  • NIELSEN, Kim Troensegaard [DK/DK]; DK (UsOnly)
  • GREVE, Tanja Maria [DK/DK]; DK (UsOnly)
Inventeurs
  • EBDRUP, Søren; DK
  • NIELSEN, Kim Troensegaard; DK
  • GREVE, Tanja Maria; DK
Mandataires
  • MADSEN, Inger Margrethe Schelde; Senior Patent Counsel Leo Pharma A/S Industriparken 55 DK-2750 Ballerup, DK
Données relatives à la priorité
61/360,32030.06.2010US
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) NEW POLYMORPHIC FORM OF A CALCIMIMETIC COMPOUND
(FR) NOUVELLE FORME POLYMORPHE D'UN COMPOSÉ CALCIMIMÉTIQUE
Abrégé
(EN)
The present invention relates to the crystalline, polymorphic Form X of the calcimimetic compound {4-[(1R, 3S)-3-((R)-1 -Naphthalen-1 -yl-ethylamino)-cyclopentyl]-phenoxy}-acetic acid, to methods of preparation thereof, to methods of characterization thereof by single crystal X-Ray crystallography (XRC), X-Ray Powder diffractometry, attenuated total reflectance Fourier transform infrared (ATR-FTIR) spectroscopy, Solid State NMR spectroscopy and Differential Scanning Calorimetry (DSC), and to its use. The invention also relates to the preparation of Form X by crystallization from a saturated solution of {4-[(1R,3S)-3-((R)-1 -Naphthalen-1-yl-ethylamino)-cyclopentyl]-phenoxy}-acetic acid in a C1-C6 alkyl alcohol, or alternatively by precipitation from a neutralized saponification reaction mixture following the alkaline hydrolysis of a C1-C6 alkyl ester of {4-[(1R,3S)-3-((R)-1-Naphthalen-1-yl-ethylamino)-cyclopentyl]-phenoxy}-acetic acid.
(FR)
La présente invention concerne la forme polymorphe cristalline X du composé calcimimétique acide {4-[(1R,3S)-3-((R)-1-naphtalén-1-yl-éthylamino)-cyclopentyl]-phénoxy}-acétique, les procédés permettant de le préparer, les procédés permettant de le caractériser par cristallographie aux rayons X sur un monocristal (XRC), par diffractométrie de rayons X sur poudres, par spectroscopie infrarouge à transformée de Fourier et à réflexion totale atténuée (ATR-FTIR), par spectroscopie RMN à l'état solide et par calorimétrie différentielle à balayage (DSC), et son utilisation. L'invention concerne également la préparation de la forme X par cristallisation à partir d'une solution saturée d'acide {4-[(1R,3S)-3-((R)-1 -naphtalén-1-yl-éthylamino)-cyclopentyl]-phénoxy}-acétique dans un alcool C1-C6-alkylique ou, dans un mode de réalisation différent, par précipitation à partir d'un mélange réactionnel de saponification neutralisé après l'hydrolyse alcaline d'un ester C1-C6-alkylique de l'acide {4-[(1R,3S)-3-((R)-1-naphtalén-1-yl-éthylamino)-cyclopentyl]-phénoxy}-acétique.
Également publié en tant que
RU2013103768
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