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1. (WO2011152721) DÉRIVÉS DE L'ACIDE PANTOTHÉNIQUE ET LEUR UTILISATION POUR LE TRAITEMENT DU PALUDISME

Pub. No.:    WO/2011/152721    International Application No.:    PCT/NL2011/050385
Publication Date: Fri Dec 09 00:59:59 CET 2011 International Filing Date: Wed Jun 01 01:59:59 CEST 2011
IPC: A61K 31/16
A61K 31/164
A61K 31/165
A61K 31/275
A61K 31/417
A61K 31/4174
A61K 31/4178
A61K 31/4155
A61K 31/277
A61K 45/06
A61P 33/06
Applicants: UMC ST. RADBOUD
STICHTING KATHOLIEKE UNIVERSITEIT, RADBOUD UNIVERSITY NIJMEGEN
STICHTING KATHOLIEKE UNIVERSITEIT, RADBOUD
JANSEN, Patrick Antonius Martinus
SCHALKWIJK, Josephus
RUTJES, Floris Petrus Johannes Theodorus
SAUERWEIN, Robert
HERMKENS, Pedro Harold Han
Inventors: JANSEN, Patrick Antonius Martinus
SCHALKWIJK, Josephus
RUTJES, Floris Petrus Johannes Theodorus
SAUERWEIN, Robert
HERMKENS, Pedro Harold Han
Title: DÉRIVÉS DE L'ACIDE PANTOTHÉNIQUE ET LEUR UTILISATION POUR LE TRAITEMENT DU PALUDISME
Abstract:
La présente invention concerne de nouveaux composés de pantothénone possédant une activité inhibitrice de la pantéthéinase ainsi qu'une activité antiplasmodique. Ces composés peuvent être utilisés de manière appropriée dans un traitement prophylactique et/ou prophylactique du paludisme. En outre, la présente invention concerne des combinaisons de composés de pantothénone et de pantothénamides. La combinaison d'une pantothénone à un pantothénamide augmente la puissance antipaludéenne d'un ordre de grandeur. On suppose que l'inhibition de l'activité pantéthéinase puisse protéger les pantothénamides contre la dégradation par des pantéthéinases d'origine sérique, révélant de cette manière l'activité antipaludéenne jusqu'à présent inconnue des pantothénamides. Ainsi, la présente invention rend accessibles, pour la première fois, des composés et des compositions de composés pour une utilisation dans le traitement thérapeutique et/ou prophylactique d'une infection paludéenne chez un sujet humain ou animal en ayant besoin, reposant sur l'interférence avec les voies dépendantes de la pantéthéinase de l'hôte ou dérivée de l'agent pathogène.