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1. WO2011060742 - PROCÉDÉS DE PRÉPARATION DE COMPOSÉS DE STATINE PAR LACTONISATION

Numéro de publication WO/2011/060742
Date de publication 26.05.2011
N° de la demande internationale PCT/CN2010/078949
Date du dépôt international 22.11.2010
CIB
C07D 309/30 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
309Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle, non condensés avec d'autres cycles
16comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique
28avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
30Atomes d'oxygène, p.ex. delta-lactones
CPC
C07D 309/30
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
309Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings
16having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
28with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
30Oxygen atoms, e.g. delta-lactones
Déposants
  • 北大方正集团有限公司 PEKING UNIVERSITY FOUNDER GROUP CO., LTD. [CN]/[CN] (AllExceptUS)
  • 北大国际医院集团西南合成制药股份有限公司 SOUTHWEST SYNTHETIC PHARMACEUTICAL CORP., LTD. [CN]/[CN] (AllExceptUS)
  • 北大国际医院集团有限公司 PKU INTERNATIONAL HEALTHCARE GROUP CO., LTD [CN]/[CN] (AllExceptUS)
  • 马德银 MA, Deyin [CN]/[CN] (UsOnly)
  • 贺清凯 HE, Qingkai [CN]/[CN] (UsOnly)
  • 张运辉 ZHANG, Yunhui [CN]/[CN] (UsOnly)
Inventeurs
  • 马德银 MA, Deyin
  • 贺清凯 HE, Qingkai
  • 张运辉 ZHANG, Yunhui
Mandataires
  • 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 INSIGHT INTELLECTUAL PROPERTY LIMITED
Données relatives à la priorité
200910191545.420.11.2009CN
Langue de publication chinois (ZH)
Langue de dépôt chinois (ZH)
États désignés
Titre
(EN) METHODS FOR PREPARING STATIN COMPOUNDS BY LACTONIZATION
(FR) PROCÉDÉS DE PRÉPARATION DE COMPOSÉS DE STATINE PAR LACTONISATION
(ZH) 制备他汀类化合物的内酯化方法
Abrégé
(EN)
Methods for preparing statin compounds by lactonization are disclosed, which comprise the following step: lactonizing compounds of formula II into compounds of formula I in the presence of strong acid catalyst and dehydrator in the first solvent, wherein Z is H, ammonium, metal cations; R1 is H or C1-6alkyl, H or CH3 is prefered; R2 is CH3, OH, CH2OH, CH2OC(O)R3, CH2OR3 or COOR4, CH3 or OH is prefered; R3 or R4 is independently selected from H or C1-6alkyl.
(FR)
La présente invention a pour objet des procédés de préparation de composés de statine par lactonisation qui comprennent l'étape suivante : la lactonisation de composés de formule II en composés de formule I en présence d'un catalyseur à base d'acide fort et d'un déshydrateur dans le premier solvant, dans laquelle Z représente H, un cation d'ammonium, des cations métalliques; R1 représente H ou un groupe alkyle en C1 à C6, H ou CH3 étant préféré; R2 représente CH3, OH, CH2OH, CH2OC(O)R3, CH2OR3 ou COOR4, CH3 ou OH étant préféré; R3 ou R4 est choisi indépendamment parmi H ou un groupe alkyle en C1 à C6.
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