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1. WO2010025308 - INHIBITEURS DE DUTPASE

Numéro de publication WO/2010/025308
Date de publication 04.03.2010
N° de la demande internationale PCT/US2009/055264
Date du dépôt international 27.08.2009
CIB
A61K 31/513 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
495ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
505Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime
513ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p.ex. cytosine
A61K 31/505 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
495ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
505Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime
CPC
A61K 31/513
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
495having six-membered rings with two ; or more; nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine ; or tetrazines
505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
513having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. cytosine
Déposants
  • UNIVERSITY OF SOUTHERN CALIFORNIA [US]/[US] (AllExceptUS)
  • LANDNER, Robert, D. [US]/[US] (UsOnly)
  • NEMATI, Nouri [US]/[US] (UsOnly)
Inventeurs
  • LANDNER, Robert, D.
  • NEMATI, Nouri
Mandataires
  • MCCLURE, Lawrence, J.
Données relatives à la priorité
61/092,33027.08.2008US
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) INHIBITORS OF DUTPASE
(FR) INHIBITEURS DE DUTPASE
Abrégé
(EN)
Evidence demonstrating that elevated expression of dUTPase protects breast cancer cells from the expansion of the intracellular uracil pool, translating to reduced growth inhibition following treatment with 5-FU is provided. The implementation of in silico drug development techniques to identify and develop small molecule inhibitors of dUTPase are reported. As 5-FU and the oral 5-FU pro-drug capecitabine remain central agents in the treatment of a variety of malignancies, the clinical utility of a small molecule inhibitor to dUTPase represents a viable strategy to improve the clinical efficacy of these mainstay chemotherapeutic agents.
(FR)
Selon l'invention, il s'avère que l'expression élevée de dUTPase protège des cellules du cancer du sein de l'expansion de la masse commune d'uracile intracellulaire, passant à une inhibition de la croissance réduite à la suite du traitement avec 5-FU. L' invention concerne également la mise en oeuvre de techniques de développement de médicaments in silico pour identifier et développer des inhibiteurs à petites molécules de dUTPase. Comme 5-FU et la capécitabine du promédicament 5-FU par voie orale restent des agents centraux du traitement d'une variété de tumeurs malignes, l'utilité clinique d'un inhibiteur à petite molécule pour dUTPase représente une stratégie viable pour améliorer l'efficacité clinique de ces agents chimiothérapiques essentiels.
Également publié en tant que
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