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1. (WO2010013302) DÉRIVÉ DE SPIROAMINODIHYDROTHIAZINE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2010/013302    N° de la demande internationale :    PCT/JP2008/063516
Date de publication : 04.02.2010 Date de dépôt international : 28.07.2008
CIB :
C07D 513/10 (2006.01), A61K 31/542 (2006.01), A61P 25/28 (2006.01), A61P 43/00 (2006.01)
Déposants : Eisai R & D Management Co., Ltd. [JP/JP]; 6-10, Koishikawa 4-chome, Bunkyo-ku, Tokyo 1128088 (JP) (Tous Sauf US).
MOTOKI, Takafumi [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
KANEKO, Toshihiko [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
YAMAMOTO, Noboru [JP/GB]; (GB) (US Seulement).
KHAN, Afzal [GB/GB]; (GB) (US Seulement)
Inventeurs : MOTOKI, Takafumi; (JP).
KANEKO, Toshihiko; (JP).
YAMAMOTO, Noboru; (GB).
KHAN, Afzal; (GB)
Mandataire : ASAMURA, Kiyoshi; Room 331, New Ohtemachi Bldg., 2-1, Ohtemachi 2-chome, Chiyoda-ku, Tokyo 1000004 (JP)
Données relatives à la priorité :
Titre (EN) SPIROAMINODIHYDROTHIAZINE DERIVATIVE
(FR) DÉRIVÉ DE SPIROAMINODIHYDROTHIAZINE
(JA) スピロアミノジヒドロチアジン誘導体
Abrégé : front page image
(EN)A compound represented by the general formula (I) [wherein ring A is C6-10 aryl, etc.; L is a single bond, a group represented by the formula -C(=O)NRL- (RL is hydrogen or C1-6 alkyl optionally having one to three substituents selected from a substituent group (α)), etc.; ring B is C6-10 aryl, etc.; X is, e.g., C1-3 alkylene optionally having one to three substituents selected from the substituent group (α); Y is oxygen, etc.; Z is a single bond, etc.; R1 and R2 each independently is hydrogen, etc.; R3 is hydrogen, etc.; R4 and R5each independently is hydrogen, etc.; R6, R7, and R8 each independently is hydrogen, etc.; n is an integer of 1 to 3; and the substituent group (α) includes hydrogen, etc.] or a pharmaceutically acceptable salt of the compound. The compound or salt has Aß production inhibitory activity or BACE1 inhibitory activity. They are useful as a preventive or therapeutic agent for neurodegenerative diseases which are attributable to Aß and represented by dementia of Alzheimer type.
(FR)L'invention porte sur un composé représenté par la formule générale (I) [dans laquelle l’anneau A représente l’aryle en C6-10, etc.; L est une simple liaison, un groupe représenté par la formule -C(=O)NRL- (RL représente l’hydrogène ou l’alkyle en C1-6 ayant facultativement un à trois substituants choisis parmi un groupe de substituants (α)), etc.; l’anneau B représente l’aryle en C6-10, etc.; X représente par exemple l’alkylène en C1-3 ayant facultativement un à trois substituants choisis parmi le groupe de substituants (α); Y représente l’oxygène, etc.; Z est une simple liaison, etc.; R1 et R2 représentent chacun indépendamment l’hydrogène, etc.; R3 représente l’hydrogène, etc.; R4 et R5 représentent chacun indépendamment l’hydrogène, etc.; R6, R7 et R8 représentent chacun indépendamment l’hydrogène, etc.; n est un entier de 1 à 3; et le groupe de substituants (α) comprend l’hydrogène, etc.] ou un sel de qualité pharmaceutique du composé. Le composé ou le sel a une activité inhibitrice de la production de Aß ou une activité inhibitrice de BACE1. Ils sont utiles comme agent préventif ou thérapeutique pour les maladies dégénératives du système nerveux central qui sont attribuables à Aß et qui sont représentées par la démence de type Alzheimer.
(JA) 一般式 [式中、 環AはC6-10アリール基等であり、 Lは単結合又は、式-C(=O)NR-(Rは水素原子又は置換基群αから選択される1乃至3の置換基を有していてもよいC1-6アルキル基である。)等であり、環BはC6-10アリール基等であり、 Xは置換基群αから選択される1乃至3の置換基を有していてもよいC1-3アルキレン基等であり、 Yは酸素原子等であり、 Zは単結合等であり、 R及びRは各々独立して水素原子等であり、 Rは水素原子等であり、 R及びRは各々独立して水素原子等であり、 R、R及びRは各々独立して水素原子等であり、 nは1から3の整数であり、 置換基群αは水素原子等である。] で示される化合物若しくはその医薬上許容される塩は、Aβ産生抑制作用又はBACE1阻害作用を有し、Aβに起因する、アルツハイマー型痴呆に代表される神経変性疾患の予防剤または治療剤として有用である。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : japonais (JA)
Langue de dépôt : japonais (JA)