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1. (WO2010008312) 1-ALKYL-2-ALKYLCARBOMOYL-GLYCÉRINE POSSÉDANT UNE ACTIVITÉ ANTI-HYPERTENSION ET PROCÉDÉ DE LEUR FABRICATION
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2010/008312    N° de la demande internationale :    PCT/RU2008/000506
Date de publication : 21.01.2010 Date de dépôt international : 04.08.2008
CIB :
C07C 271/12 (2006.01), C07C 269/02 (2006.01), A61P 9/12 (2006.01), A61K 31/27 (2006.01)
Déposants : MALEKIN, Sergey Ivanovich [RU/RU]; (RU).
KOTELEVTSEV, Sergey Vasilyevich [RU/RU]; (RU).
KOTELEVTSEV, Yury Vasilyevich [RU/RU]; (RU).
ORLOV, Sergey Nikolaevich [RU/RU]; (RU)
Inventeurs : MALEKIN, Sergey Ivanovich; (RU).
KOTELEVTSEV, Sergey Vasilyevich; (RU).
KOTELEVTSEV, Yury Vasilyevich; (RU).
ORLOV, Sergey Nikolaevich; (RU)
Mandataire : PETRENKO, Irina Anatolyevna; a/ya 8 M-211 Moscow, 115211 (RU)
Données relatives à la priorité :
2008129316 17.07.2008 RU
Titre (EN) ANTIHYPERTENSIVE 1-ALKYL-2-ALKYLCARBAMOYL-GLYCERINS AND A METHOD OF THE PRODUCTION THEREOF
(FR) 1-ALKYL-2-ALKYLCARBOMOYL-GLYCÉRINE POSSÉDANT UNE ACTIVITÉ ANTI-HYPERTENSION ET PROCÉDÉ DE LEUR FABRICATION
(RU) 1-AЛKИЛ - 2 -АЛКИЛКАРБАМОИЛ - ГЛИЦЕРИНЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИГИПЕРТЕНЗИВНОЙ АКТИВНОСТЬЮ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Abrégé : front page image
(EN)The inventions relates to chemistry and medicine, in particular to antihypertensive agents and to the methods of the production thereof. The aim of said invention is to develop novel 1-alkyl-2-alkylcarbomoyl-glycerin derivatives which contain, in a second molecule's position, an alkylcarbamoyl group and exhibit marked extended antihypertensive activity, and a method of the production thereof. The antihypertensive 1-alkyl-2-alkylcarbomoyl-glycerins of general formula (I), wherein a) R is a hydrocarbon group (-CH2)nCH3(n=10-18), R'-methyl and b) R is a hydrocarbon group (-CH2)nCH3(n=10-18), R'-ethyl are disclosed. The method for producing 1-alkyl-2-alkylcarbomoyl-glycerins which contain, in a second molecule's position, an alkylcarbamoyl group and exhibit marked extended antihypertensive activity consists in interacting initial 1-alkyl-glycerins with trimethylchlorosilane in the presence of triethylamin in a toluol medium at 20-0°C and then with alkyl isocyanate and subsequently treating the reaction mass with ammonium bifluoride in a methanol medium at a room temperature, compounds of general formula (II), wherein R is a hydrocarbon group (-CH2)nCH3(n=10-18), being used as initial 1-alkyl-glycerins. The inventive compound can be used as a long acting antihypertensive agent.
(FR)L’invention concerne la chimie et la médecine et notamment des agents anti-hypertension et des procédés de production correspondants. L’invention vise à développer de nouveaux dérivés de 1-alkyl-2-alkylcarbomoyl-glycérine qui contiennent dans une deuxième position de molécule un groupe alkylcarbamoyl et manifestent une activité anti-hypertension marquée prolongée, et un procédé de production correspondant. Selon l’invention, des 1-alkyl-2-alkylcarbomoyl-glycérines possédant la formule générale (I) et une activité anti-hypertension, se caractérisent en ce que a) R est un groupe hydrocarboné (-CH2)nCH3(n=10-18), R'-méthyl et b) R est un groupe hydrocarboné (-CH2)nCH3(n=10-18), R'-éthyle. Le procédé pour produire des 1-alkyl-2-alkylcarbomoyl-glycérines qui contiennent, dans une deuxième position de molécule, un groupe alkylcarbamoyl et présentent une activité anti-hypertension marquée et prolongée consiste à faire interagir les 1-alkyl-glycérines de départ avec le triméthylchlorosilane en présence de triéthylamine dans un milieu de toluol à 20+/0°puis avec d’isocyanate d’alkyl puis à traiter la masse de réaction avec du bifluorure d’ammonium dans un milieu de méthanol à température ambiante. On utilise en tant que 1-alkyl-glycérines initiales des composés possédant la formule générale (II) dans laquelle R est un groupe hydrocarboné (-CH2)nCH3(n=10-18). Le composé de l’invention peut s’utiliser comme un agent anti-hypertension à action marquée et prolongée.
(RU)Изобретения относятся к химии и медицине, а именно к антигипертензивным средствам и способам их получения. Техническим результатом, на достижение которого направлены данные изобретения, являются получение новых производных 1- aлкил-2-aлкилкapбaмoил-глицepинoв, содержащих во 2-ом положении молекулы алкилкарбамоильную группу и обладающих выраженной пролонгированной антигипертензивной активностью и способ их получения. > Технический результат достигается тем, что предложены: 1. 1-aлкил-2-aлкилкapбaмoил-глицepины общей формулы: (I) где а) R - углеводородный радикал -(CH2)nCH3 (n =10-18), R' -метил; б).R - углеводородный радикал -(CH2)nCH3 (n =10-18), R', -этил, обладающие антигипе тензивной активностью. 2. Способ получения l-aлкил-2-aлкилкapбaмoил-глицepинoв, содержащих во 2-ом положении молекулы алкилкарбамоильную группу и обладающих выраженной антигипертензивной активностью, при котором исходные 1-aлкил-глицepины подвергают взаимодействию с триметилхлорсиланом в присутствии триэтиламина в среде толуола при -20 ÷ 0° С, затем с алкилизоцианатом и с последующей обработкой реакционной массы бифторидом аммония в среде метанола при комнатной температуре, в качестве исходных 1-aлкил-глицepинoв использованы соединения общей формулы: (II) где R - углеводородный радикал -(CH2)nCH3 (n =10-18), R. Предлагается к использованию в качестве антигипертензивного средства пролонгированного действия.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
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Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : russe (RU)
Langue de dépôt : russe (RU)