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1. (WO2008059867) NOUVEAU DÉRIVÉ DE 1,2-DIHYDROQUINOLINE COMPRENANT EN TANT QUE SUBSTITUANTS UN GROUPE ALKYLE INFÉRIEUR-CARBONYLOXY (À SUBSTITUTION PHÉNYLE OU SUBSTITUTION HÉTÉROCYCLIQUE) ET UN GROUPE PHÉNYLE LIÉ PAR UN ESTER
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N° de publication : WO/2008/059867 N° de la demande internationale : PCT/JP2007/072083
Date de publication : 22.05.2008 Date de dépôt international : 14.11.2007
CIB :
C07D 215/14 (2006.01) ,A61K 31/47 (2006.01) ,A61K 31/4709 (2006.01) ,A61P 1/04 (2006.01) ,A61P 3/04 (2006.01) ,A61P 3/06 (2006.01) ,A61P 3/10 (2006.01) ,A61P 3/14 (2006.01) ,A61P 5/00 (2006.01) ,A61P 9/00 (2006.01) ,A61P 9/12 (2006.01) ,A61P 11/00 (2006.01) ,A61P 11/02 (2006.01) ,A61P 11/06 (2006.01) ,A61P 17/00 (2006.01) ,A61P 25/00 (2006.01) ,A61P 25/18 (2006.01) ,A61P 25/28 (2006.01) ,A61P 27/06 (2006.01) ,A61P 37/00 (2006.01) ,A61P 37/06 (2006.01) ,A61P 37/08 (2006.01) ,A61P 43/00 (2006.01) ,C07D 311/80 (2006.01) ,C07D 401/12 (2006.01) ,C07D 405/12 (2006.01) ,C07D 409/12 (2006.01) ,C07D 413/12 (2006.01) ,C07D 417/12 (2006.01) ,C07D 491/052 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
215
Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de la quinoléine ou de la quinoléine hydrogénée
02
ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle
12
avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle
14
Radicaux substitués par des atomes d'oxygène
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
435
ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
47
Quinoléines; Isoquinoléines
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
435
ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
47
Quinoléines; Isoquinoléines
4709
Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
1
Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
04
des ulcères, des gastrites ou des œsophagites par reflux, p.ex. antiacides, antisécrétoires, protecteurs de la muqueuse
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
3
Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme
04
Anorexigènes; Médicaments de l'obésité
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
3
Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme
06
Antihyperlipémiants
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
3
Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme
08
de l'homéostase du glucose
10
de l'hyperglycémie, p.ex. antidiabétiques
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
3
Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme
12
de l'homéostase des électrolytes
14
de l'homéostase du calcium
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
5
Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
9
Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
9
Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
12
Antihypertenseurs
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
11
Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
11
Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
02
Agents rhinologiques, p.ex. décongestionnants
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
11
Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
06
Antiasthmatiques
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
17
Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
25
Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
25
Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
18
Antipsychotiques, c. à. d. neuroleptiques; Médicaments pour le traitement de la manie ou de la schizophrénie
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
25
Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
28
des troubles dégénératifs du système nerveux central, p.ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
27
Médicaments pour traiter les troubles des sens
02
Agents ophtalmiques
06
Agents antiglaucomateux ou myotiques
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
37
Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
37
Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
02
Immunomodulateurs
06
Immunosuppresseurs, p.ex. médicaments pour le traitement du rejet de greffe
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
37
Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
08
Agents antiallergiques
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
43
Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes A61P1/-A61P41/127
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
311
Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle, condensés avec d'autres cycles
02
condensés en ortho ou en péri avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
78
Systèmes cycliques comportant au moins trois cycles déterminants
80
Dibenzopyrannes; Dibenzopyrannes hydrogénés
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
401
Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
02
contenant deux hétérocycles
12
liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
405
Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle
02
contenant deux hétérocycles
12
liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
409
Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle
02
contenant deux hétérocycles
12
liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
413
Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle
02
contenant deux hétérocycles
12
liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
417
Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe C07D415/211
02
contenant deux hétérocycles
12
liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
491
Composés hétérocycliques contenant dans le système cyclique condensé, à la fois un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, et un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus dans les groupes C07D451/-C07D459/347
02
dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
04
Systèmes condensés en ortho
044
avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène
052
le cycle contenant de l'oxygène étant à six chaînons
Déposants :
参天製薬株式会社 SANTEN PHARMACEUTICAL CO., LTD. [JP/JP]; 〒5338651 大阪府大阪市東淀川区下新庄3丁目9番19号 Osaka 9-19, Shimoshinjo 3-chome, Higashiyodogawa-ku, Osaka-shi, Osaka 5338651, JP (AllExceptUS)
松田 学 MATSUDA, Mamoru [JP/JP]; JP (UsOnly)
長塚 真聡 NAGATSUKA, Masato [JP/JP]; JP (UsOnly)
森 俊之 MORI, Toshiyuki [JP/JP]; JP (UsOnly)
小林 幸子 KOBAYASHI, Sachiko [JP/JP]; JP (UsOnly)
加藤 雅智 KATO, Masatomo [JP/JP]; JP (UsOnly)
高井 美和 TAKAI, Miwa [JP/JP]; JP (UsOnly)
Inventeurs :
松田 学 MATSUDA, Mamoru; JP
長塚 真聡 NAGATSUKA, Masato; JP
森 俊之 MORI, Toshiyuki; JP
小林 幸子 KOBAYASHI, Sachiko; JP
加藤 雅智 KATO, Masatomo; JP
高井 美和 TAKAI, Miwa; JP
Mandataire :
日比 紀彦 HIBI, Norihiko; 〒5420086 大阪府大阪市中央区西心斎橋1丁目13番18号 イナバビル3階 キシモト特許事務所内 Osaka c/o KISHIMOTO & CO., 3rd Floor, Inaba Building 13-18, Nishishinsaibashi 1-chome Chuo-ku, Osaka-shi, Osaka 5420086, JP
Données relatives à la priorité :
2006-30765114.11.2006JP
Titre (EN) NOVEL 1,2-DIHYDROQUINOLINE DERIVATIVE HAVING (SUBSTITUTED PHENYL OR SUBSTITUTED HETEROCYCLIC) CARBONYLOXY LOWER ALKYL GROUP AND ESTER-INTRODUCED PHENYL GROUP AS SUBSTITUENTS
(FR) NOUVEAU DÉRIVÉ DE 1,2-DIHYDROQUINOLINE COMPRENANT EN TANT QUE SUBSTITUANTS UN GROUPE ALKYLE INFÉRIEUR-CARBONYLOXY (À SUBSTITUTION PHÉNYLE OU SUBSTITUTION HÉTÉROCYCLIQUE) ET UN GROUPE PHÉNYLE LIÉ PAR UN ESTER
(JA) (置換フェニル若しくは置換複素環)カルボニルオキシ低級アルキル基とエステル構造を導入したフェニル基を置換基として有する新規1,2-ジヒドロキノリン誘導体
Abrégé :
(EN) Disclosed is a novel 1,2-dihydroquinoline derivative represented by the general formula (1) below, which has a (substituted phenyl or substituted heterocyclic) carbonyloxy lower alkyl group and a phenyl group having an ester structure introduced therein as substituents, or a salt of such a derivative. The compound (1) or a salt thereof is useful as a glucocorticoid receptor modulator. In the formula below, R1 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group; R2 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group; R3 and R4 may be the same or different and represent a hydrogen atom or a lower alkyl group; R5 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group; R6 represents a halogen atom, a lower alkyl group, a hydroxy group, a lower alkoxy group, a nitro group or a cyano group; X represents -C(O)-, -C(O)NR8-, -S(O)2- or the like; R7 and/or R8 may be the same or different and represent a hydrogen atom, an optionally substituted lower alkyl group, an optionally substituted aryl group, an optionally substituted heterocyclic group, an optionally substituted lower alkoxy group or the like; Y represents a lower alkylene group; Z represent a benzene ring or a heterocyclic ring; and p represents 0,1, 2 or 3.
(FR) L'invention concerne un nouveau dérivé de 1,2-dihydroquinoline représenté par la formule générale (1) ci-dessous, qui comprend un groupe alkyle inférieur carbonyloxy (à substitution phényle ou substitution hétérocyclique), et un groupe phényle lié par une structure ester, en tant que substituants, ou un sel d'un tel dérivé. Ce composé (1), ou un sel de celui-ci, est utilisé en tant que modulateur du récepteur des glucocorticoïdes. Dans la formule ci-dessous, R1 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle inférieur; R2 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle inférieur; R3 et R4 peuvent être identiques ou différents, et représentent un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle inférieur; R5 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle inférieur; R6 représente un atome d'halogène, un groupe alkyle inférieur, un groupe hydroxy, un groupe alcoxy inférieur, un groupe nitro ou un groupe cyano; X représente -C(O)-, -C(O)NR8-, -S(O)2- ou analogues; R7 et/ou R8 peuvent être identiques ou différents et représentent un atome d'hydrogène, un groupe alkyle inférieur éventuellement substitué, un groupe aryle éventuellement substitué, un groupe alcoxy inférieur éventuellement substitué ou analogue. Y représente un groupe alkylène inférieur, Z représente un cycle benzène ou un cycle hétérocyclique, et p représente 0,1, 2 ou 3.
(JA) 本発明は、一般式(1)で表される、(置換フェニル若しくは置換複素環)カルボニルオキシ低級アルキル基とエステル構造を導入したフェニル基を置換基として有する新規1,2-ジヒドロキノリン誘導体又はその塩を提供する。該化合物(1)又はその塩は、グルココルチコイド受容体モジュレーターとして有用である。R1は水素原子又は低級アルキル基を、R2は水素原子又は低級アルキル基を、R3及びR4は同一又は異なって、水素原子又は低級アルキル基を、R5は水素原子又は低級アルキル基を、R6はハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、ニトロ基又はシアノ基を、Xは-C(O)-、-C(O)NR8-、-S(O)2-等を、R7及び/又はR8は同一又は異なって、水素原子、置換基を有してもよい低級アルキル基、置換基を有してもよいアリール基、置換基を有してもよい複素環基、置換基を有してもよい低級アルコキシ基等を示し、Yは低級アルキレン基を示し、Zはベンゼン環又は複素環を示し、pは0、1、2又は3を示す。
front page image
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MT, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : Japonais (JA)
Langue de dépôt : Japonais (JA)
Également publié sous:
KR1020090086539EP2085389US20090298826ES2391910CN101535266CA2669607