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1. (WO2008009942) MACROCYCLES PEPTIDIQUES À BASE HÉTÉROAROMATIQUE UTILISÉS COMME LIGANDS DES G-QUADRUPLEXES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2008/009942    N° de la demande internationale :    PCT/GB2007/002734
Date de publication : 24.01.2008 Date de dépôt international : 19.07.2007
CIB :
C07K 5/12 (2006.01), A61P 35/00 (2006.01)
Déposants : CAMBRIDGE ENTERPRISE LTD. [GB/GB]; The Old Schools, Trinity Lane, Cambridge Cambridgeshire CB2 1TN (GB) (Tous Sauf US).
BALASUBRAMANIAN, Shankar [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
JANTOS, Katja [DE/GB]; (GB) (US Seulement).
LADAME, Sylvain [FR/GB]; (GB) (US Seulement)
Inventeurs : BALASUBRAMANIAN, Shankar; (GB).
JANTOS, Katja; (GB).
LADAME, Sylvain; (GB)
Mandataire : WYTENBURG, Wilhelmus; Mewburn Ellis LLP, 33 Gutter Lane, London EC2V 8AS (GB)
Données relatives à la priorité :
0614538.7 21.07.2006 GB
Titre (EN) HETEROAROMATIC-BASED PEPTIDE MACROCYCLES AS G-QUADRUPLEX LIGANDS
(FR) MACROCYCLES PEPTIDIQUES À BASE HÉTÉROAROMATIQUE UTILISÉS COMME LIGANDS DES G-QUADRUPLEXES
Abrégé : front page image
(EN)This invention pertains generally to the field of G-quadruplex ligands, and more particularly, to certain heteroaromatic-based peptide macrocycles (HBPMs) of the following formula which, inter alia, (selectively) bind (and stabilize) G-quadruplexes formula (I): wherein: n is independently 0 or 1; each of Het1, Het2, Het3, and Het4 if present, is independently a heteroaromatic 5-membered ring having exactly one ring heteroatom or exactly two ring heteroatoms, wherein each of said ring heteroatoms is independently selected from: nitrogen, oxygen, and sulphur (e.g., oxazole-di-yl and thiazole-di-yl); and is independently unsubstituted or substituted; each of RC1, RC2, RC3, and RC4 is independently -H or a ring-carbon subsituent; and each of RN1, RN2, RN3, and RN4 is independently -H or a ring-nitrogen subsituent. The present invention also pertains to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and compositions, both in vitro and in vivo, to (selectively) bind (and stabilize) G-quadruplexes, to inhibit telomerase, to regulate cell proliferation, and in the treatment of proliferative conditions, such as cancer.
(FR)L'invention porte, de manière générale, sur le domaine des ligands de G-quadruplexes et, en particulier, sur certains macrocycles peptidiques à base hétéroaromatique ('heteroaromatic-based peptide macrocycles' ou HBPM) de la formule suivante qui, entre autres, se lient (sélectivement) aux G-quadruplexes (qu'ils stabilisent), où n est indépendamment 0 ou 1; chacun de Het1, Het2, Het3, et Het4, s'il est présent, est indépendamment un cycle hétéroaromatique à 5 chaînons comprenant exactement un hétéroatome cyclique ou exactement deux hétéroatomes cycliques, chacun desdits hétéroatomes cycliques étant choisi indépendamment entre: azote, oxygène et soufre (p.ex., oxazole-di-yle et thiazole-di-yle); et est indépendamment non substitué ou substitué; chacun de RC1, RC2, RC3, et RC4 est indépendamment -H ou un substituant à cycle carbone; et chacun de RN1, RN2, RN3, et RN4 est indépendamment -H ou un substituant à cycle azote. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques renfermant lesdits composés, et l'utilisation desdits composés et compositions in vitro et in vivo dans le but de lier (sélectivement) les G-quadruplexes (et les stabiliser) afin d'inhiber la télomérase, de réguler la prolifération cellulaire et de traiter les états prolifératifs tels que le cancer.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MT, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)