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1. WO2008009942 - MACROCYCLES PEPTIDIQUES À BASE HÉTÉROAROMATIQUE UTILISÉS COMME LIGANDS DES G-QUADRUPLEXES

Numéro de publication WO/2008/009942
Date de publication 24.01.2008
N° de la demande internationale PCT/GB2007/002734
Date du dépôt international 19.07.2007
CIB
C07K 5/12 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
KPEPTIDES
5Peptides ayant jusqu'à quatre amino-acides dans une séquence entièrement déterminée; Leurs dérivés
04ne comportant que des liaisons peptidiques normales
12Peptides cycliques
A61P 35/00 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
35Agents anticancéreux
CPC
A61K 38/12
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
38Medicinal preparations containing peptides
04Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
12Cyclic peptides ; , e.g. bacitracins; Polymyxins; Gramicidins S, C; Tyrocidins A, B or C
A61P 35/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
35Antineoplastic agents
C07D 498/22
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
498Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
22in which the condensed system contains four or more hetero rings
Y02A 50/30
YSECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
02TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
ATECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
50in human health protection, e.g. against extreme weather
30Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change
Déposants
  • CAMBRIDGE ENTERPRISE LTD. [GB]/[GB] (AllExceptUS)
  • BALASUBRAMANIAN, Shankar [GB]/[GB] (UsOnly)
  • JANTOS, Katja [DE]/[GB] (UsOnly)
  • LADAME, Sylvain [FR]/[GB] (UsOnly)
Inventeurs
  • BALASUBRAMANIAN, Shankar
  • JANTOS, Katja
  • LADAME, Sylvain
Mandataires
  • WYTENBURG, Wilhelmus
Données relatives à la priorité
0614538.721.07.2006GB
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) HETEROAROMATIC-BASED PEPTIDE MACROCYCLES AS G-QUADRUPLEX LIGANDS
(FR) MACROCYCLES PEPTIDIQUES À BASE HÉTÉROAROMATIQUE UTILISÉS COMME LIGANDS DES G-QUADRUPLEXES
Abrégé
(EN)
This invention pertains generally to the field of G-quadruplex ligands, and more particularly, to certain heteroaromatic-based peptide macrocycles (HBPMs) of the following formula which, inter alia, (selectively) bind (and stabilize) G-quadruplexes formula (I): wherein: n is independently 0 or 1; each of Het1, Het2, Het3, and Het4 if present, is independently a heteroaromatic 5-membered ring having exactly one ring heteroatom or exactly two ring heteroatoms, wherein each of said ring heteroatoms is independently selected from: nitrogen, oxygen, and sulphur (e.g., oxazole-di-yl and thiazole-di-yl); and is independently unsubstituted or substituted; each of RC1, RC2, RC3, and RC4 is independently -H or a ring-carbon subsituent; and each of RN1, RN2, RN3, and RN4 is independently -H or a ring-nitrogen subsituent. The present invention also pertains to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and compositions, both in vitro and in vivo, to (selectively) bind (and stabilize) G-quadruplexes, to inhibit telomerase, to regulate cell proliferation, and in the treatment of proliferative conditions, such as cancer.
(FR)
L'invention porte, de manière générale, sur le domaine des ligands de G-quadruplexes et, en particulier, sur certains macrocycles peptidiques à base hétéroaromatique ('heteroaromatic-based peptide macrocycles' ou HBPM) de la formule suivante qui, entre autres, se lient (sélectivement) aux G-quadruplexes (qu'ils stabilisent), où n est indépendamment 0 ou 1; chacun de Het1, Het2, Het3, et Het4, s'il est présent, est indépendamment un cycle hétéroaromatique à 5 chaînons comprenant exactement un hétéroatome cyclique ou exactement deux hétéroatomes cycliques, chacun desdits hétéroatomes cycliques étant choisi indépendamment entre: azote, oxygène et soufre (p.ex., oxazole-di-yle et thiazole-di-yle); et est indépendamment non substitué ou substitué; chacun de RC1, RC2, RC3, et RC4 est indépendamment -H ou un substituant à cycle carbone; et chacun de RN1, RN2, RN3, et RN4 est indépendamment -H ou un substituant à cycle azote. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques renfermant lesdits composés, et l'utilisation desdits composés et compositions in vitro et in vivo dans le but de lier (sélectivement) les G-quadruplexes (et les stabiliser) afin d'inhiber la télomérase, de réguler la prolifération cellulaire et de traiter les états prolifératifs tels que le cancer.
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