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1. (WO2008008264) INHIBITEURS SÉLECTIFS DE CASPASES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2008/008264    N° de la demande internationale :    PCT/US2007/015516
Date de publication : 17.01.2008 Date de dépôt international : 06.07.2007
CIB :
A61K 38/07 (2006.01)
Déposants : THE BOARD OF TRUSTEES OF THE LELAND STANFORD JUNIOR UNIVERSITY [US/US]; 1705 El Camino Real, Palo Alto, CA 94306 (US) (Tous Sauf US).
BOGYO, Matthew [US/US]; (US) (US Seulement).
BERGER, Alicia, B. [US/US]; (US) (US Seulement)
Inventeurs : BOGYO, Matthew; (US).
BERGER, Alicia, B.; (US)
Mandataire : ASTON, David, J.; Peters Verny, LLP, 425 Sherman Ave., Suite 230, Palo Alto, CA 94306 (US)
Données relatives à la priorité :
60/819,233 07.07.2006 US
Titre (EN) SELECTIVE CASPASE INHIBITORS
(FR) INHIBITEURS SÉLECTIFS DE CASPASES
Abrégé : front page image
(EN)Described here are novel, highly selective inhibitors and activity based probes (ABPs) for caspases 3, 7, 8, and 9 and legumain. The compounds selectively inhibit only certain caspases. A positional scanning combinatorial library (PSCL) approach was used to screen pools of peptide acyloxymethyl ketones (AOMKs) containing both natural and non-natural amino acids for activity against a number of purified recombinant caspases. These screens were used to identify structural elements at multiple positions on the peptide scaffold that could be modulated to control inhibitor specificity towards target caspases. Further disclosed are individual optimized covalent inhibitors that could also be equipped with various tags for use as activity based probes, as well as labeled substrates.
(FR)L'invention concerne des inhibiteurs novateurs hautement sélectifs et des sondes basées sur l'activité (ABP) pour les caspases 3, 7, 8, et 9 et la légumaine. Les composés inhibent sélectivement certaines caspases uniquement. Une approche de bibliothèque combinatoire à balayage positionnel (PSCL) est utilisée pour cribler des ensembles de peptide acyloxyméthyl cétones (AOMK) contenant des acides aminés à la fois naturels et non naturels pour une activité dirigée contre un nombre de caspases recombinantes purifiées. Ces criblages sont utilisés pour identifier des éléments structuraux présents à de multiples positions sur l'échafaudage peptidique qui pourraient être modulés pour contrôler la spécificité des inhibiteurs envers des caspases cibles. L'invention concerne en outre des inhibiteurs covalents individuels optimisés qui pourraient également être dotés de divers marqueurs et être utilisés en tant que sondes basées sur l'activité, ainsi que de substrats marqués.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MT, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)