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1. WO2008006481 - ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR VANILLOÏDE VR1 DOTÉS D'UNE SOUS-STRUCTURE IONONIQUE

Numéro de publication WO/2008/006481
Date de publication 17.01.2008
N° de la demande internationale PCT/EP2007/005844
Date du dépôt international 02.07.2007
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 28.04.2008
CIB
C07D 217/02 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
217Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de l'isoquinoléine ou de l'isoquinoléine hydrogénée
02avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone du cycle contenant l'azote; Alkylène-bis-isoquinoléines
C07D 217/22 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
217Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de l'isoquinoléine ou de l'isoquinoléine hydrogénée
22avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle contenant l'azote
C07D 213/75 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
213Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle et avec au moins trois doubles liaisons entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
02comportant trois liaisons doubles
04ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle
60avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux esters ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
72Atomes d'azote
75Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p.ex. des carbamates
C07C 233/11 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
233Amides d'acides carboxyliques
01ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
02ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés non substitués
11avec des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone d'un squelette carboné non saturé contenant des cycles aromatiques à six chaînons
C07C 233/15 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
233Amides d'acides carboxyliques
01ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
12ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'halogène ou par des groupes nitro ou nitroso
15avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
C07C 233/28 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
233Amides d'acides carboxyliques
01ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
16ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
24avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
28ayant l'atome de carbone du groupe carboxamide lié à un atome de carbone acyclique d'un squelette carboné non saturé contenant des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons
CPC
A61P 25/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
25Drugs for disorders of the nervous system
A61P 25/04
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
25Drugs for disorders of the nervous system
04Centrally acting analgesics, e.g. opioids
A61P 29/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
29Non-central analgesic, antipyretic or anti-inflammatory agents, e.g antirheumatic agents; Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs)
A61P 43/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
43Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
C07C 233/10
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
233Carboxylic acid amides
01having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
02having nitrogen atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to carbon atoms of unsubstituted hydrocarbon radicals
10with carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of an unsaturated carbon skeleton containing rings other than six-membered aromatic rings
C07C 233/13
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
233Carboxylic acid amides
01having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
12having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by halogen atoms or by nitro or nitroso groups
13with the substituted hydrocarbon radical bound to the nitrogen atom of the carboxamide group by an acyclic carbon atom
Déposants
  • PHARMESTE S.r.L. [IT]/[IT] (AllExceptUS)
  • BARALDI, Pier, Giovanni [IT]/[IT] (UsOnly)
  • BOREA, Pier, Andrea [IT]/[IT] (UsOnly)
  • GEPPETTI, Pierangelo [IT]/[IT] (UsOnly)
  • PAVANI, Maria, Giovanna [IT]/[IT] (UsOnly)
  • FRUTTAROLO, Francesca [IT]/[IT] (UsOnly)
  • TREVISANI, Marcello [IT]/[IT] (UsOnly)
Inventeurs
  • BARALDI, Pier, Giovanni
  • BOREA, Pier, Andrea
  • GEPPETTI, Pierangelo
  • PAVANI, Maria, Giovanna
  • FRUTTAROLO, Francesca
  • TREVISANI, Marcello
Mandataires
  • MINOJA, Fabrizio
Données relatives à la priorité
06014299.910.07.2006EP
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) VR1 VANILLOID RECEPTOR ANTAGONISTS WITH A IONONIC SUBSTRUCTURE
(FR) ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR VANILLOÏDE VR1 DOTÉS D'UNE SOUS-STRUCTURE IONONIQUE
Abrégé
(EN)
The invention provides compounds of formula (I), wherein Y, R, n and X are as defined in the description, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them. The compounds of formula (I) inhibit the Transient Receptor Potential Vanilloid 1 (TRPV1 ), which plays a pivotal role in the development of post-inflammatory analgesia, therefore they can be used as analgesic and anti-inflammatory drugs.
(FR)
La présente invention se rapporte à des composés représentés par la formule (I), dans laquelle Y, R, n et X sont tels que définis dans la description, à un procédé permettant de les préparer et à des compositions pharmaceutiques les contenant. Les composés représentés par la formule (I) inhibent le récepteur vanilloïde TRPV1 (Transient Receptor Potential Vanilloid 1), qui joue un rôle central dans le développement de l'analgésie post-inflammatoire, et peuvent donc servir de médicaments analgésiques et anti-inflammatoires.
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international