Traitement en cours

Veuillez attendre...

Paramétrages

Paramétrages

Aller à Demande

1. WO2008005348 - SYNTHÈSE DE DIÉTHYL{ I5' (3 -FLUOROPHÉNYL) -PYRIDINE-2-YL] MÉTHYL} PHOSPHONATE UTILISÉ DANS LA SYNTHÈSE D'ANALOGUES D'HIMBACINE

Numéro de publication WO/2008/005348
Date de publication 10.01.2008
N° de la demande internationale PCT/US2007/015161
Date du dépôt international 29.06.2007
CIB
C07F 9/58 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
FCOMPOSÉS ACYCLIQUES, CARBOCYCLIQUES OU HÉTÉROCYCLIQUES CONTENANT DES ÉLÉMENTS AUTRES QUE LE CARBONE, L'HYDROGÈNE, LES HALOGÈNES, L'OXYGÈNE, L'AZOTE, LE SOUFRE, LE SÉLÉNIUM OU LE TELLURE
9Composés contenant des éléments des groupes 5 ou 15 de la classification périodique
02Composés du phosphore
547Composés hétérocycliques, p.ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle
553ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle
576Cycles à six chaînons
58Cycles pyridiniques
A61K 31/443 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
435ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
44Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés
4427contenant d'autres systèmes hétérocycliques
443contenant un cycle à cinq chaînons avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
C07D 405/06 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
405Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle
02contenant deux hétérocycles
06liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
A61P 9/10 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
9Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
10des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p.ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
A61P 7/02 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
7Médicaments pour le traitement des troubles du sang ou du fluide extracellulaire
02Agents antithrombotiques; Anticoagulants; Anti-agrégants plaquettaires
A61P 29/00 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
29Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p.ex. agents antirhumatismaux; Médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS)
CPC
A61P 29/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
29Non-central analgesic, antipyretic or anti-inflammatory agents, e.g antirheumatic agents; Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs)
A61P 43/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
43Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
A61P 7/02
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
7Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
02Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
A61P 9/10
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
9Drugs for disorders of the cardiovascular system
10for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
C07D 405/06
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
405Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
02containing two hetero rings
06linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
C07F 9/58
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
FACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
9Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic System
02Phosphorus compounds
547Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
553having one nitrogen atom as the only ring hetero atom
576Six-membered rings
58Pyridine rings
Déposants
  • SCHERING CORPORATION [US]/[US] (AllExceptUS)
  • YONG, Kelvin, H. [CA]/[US] (UsOnly)
  • ZAVIALOV, Ilia, A. [US]/[US] (UsOnly)
  • YIN, Jianguo [US]/[US] (UsOnly)
  • FU, Xiaoyong [US]/[US] (UsOnly)
  • THIRUVENGADAM, Tiruvettipuram, K. [US]/[US] (UsOnly)
Inventeurs
  • YONG, Kelvin, H.
  • ZAVIALOV, Ilia, A.
  • YIN, Jianguo
  • FU, Xiaoyong
  • THIRUVENGADAM, Tiruvettipuram, K.
Mandataires
  • FISCHER, H., Eric
Données relatives à la priorité
60/817,86730.06.2006US
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) SYNTHESIS OF DIETHYL{ I5' (3 -FLUOROPHENYL) -PYRIDINE-2-YL] METHYL} PHOSPHONATE USED IN THE SYNTHESIS OF HIMBACINE ANALOGS
(FR) SYNTHÈSE DE DIÉTHYL{ I5' (3 -FLUOROPHÉNYL) -PYRIDINE-2-YL] MÉTHYL} PHOSPHONATE UTILISÉ DANS LA SYNTHÈSE D'ANALOGUES D'HIMBACINE
Abrégé
(EN)
This application discloses a novel process for the preparation of phosphonate esters useful as intermediates in the preparation of himbacine analogs, themselves useful as thrombin receptor antagonists. The chemistry taught herein can be exemplified by the following scheme: Formula (I) wherein R9 is selected from alkyl, aryl heteroaryl and arylalkyl groups having 1 to 10 carbon atoms, and R11 is selected independently for each occurrence from alkyl, aryl heteroaryl and arylalkyl groups having 1 to 10 carbon atoms and hydrogen, X2 is Cl, Br, or I; X3 is selected from Cl and Br; and PdLn is a supported palladium metal catalyst or a soluble heterogeneous palladium catalyst. The L-derivatizing reagent is a moiety which converts the alcohol functional group of compound 137D to any leaving group which can be displaced by a triorgano-phosphite phosphonating agent.
(FR)
La présente invention concerne un nouveau procédé pour la préparation d'esters de phosphonate utiles comme intermédiaires dans la préparation d'analogues d'himbacine, eux-mêmes utiles comme antagonistes de récepteur de thrombine. La chimie enseignée ici peut être expliquée par le schéma suivant : formule (I), R9 étant choisi parmi les groupes alkyle, aryle hétéroaryle et arylalkyle ayant 1 à 10 atomes de carbone, et R11 étant choisi indépendamment pour chaque occurrence parmi les groupes alkyle, aryle, hétéroaryle et arylalkyle ayant 1 à 10 atomes de carbone et l'hydrogène, X2 étant un Cl, Br, ou I ; X3 étant choisi parmi le Cl et le Br ; et PdLn étant un catalyseur métallique de palladium supporté ou un catalyseur de palladium hétérogène supporté. Le réactif de formation de dérivés L est une portion qui convertit le groupe fonctionnel d'alcool du composé 137D en n'importe quel groupe labile qui peut être déplacé par un agent de phosphonation de triorgano-phosphite.
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international