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1. WO2008001502 - POTENTIALISATEUR DE RADIOTHÉRAPIE

Numéro de publication WO/2008/001502
Date de publication 03.01.2008
N° de la demande internationale PCT/JP2007/000711
Date du dépôt international 28.06.2007
CIB
C07D 403/06 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
403Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe C07D401/180
02contenant deux hétérocycles
06liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
A61P 35/00 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
35Agents anticancéreux
A61P 43/00 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
43Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes A61P1/-A61P41/127
A61K 31/513 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
495ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
505Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime
513ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p.ex. cytosine
A61K 31/7072 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
70Hydrates de carbone; Sucres; Leurs dérivés
7042Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles
7052ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. nucléosides, nucléotides 
706contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle
7064contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées
7068ayant des groupes oxo liés directement au cycle pyrimidine, p.ex. cytidine, acide cytidylique
7072ayant deux groupes oxo liés directement au cycle pyrimidine, p.ex. uridine, acide uridylique, thymidine, zidovudine
CPC
A61K 31/513
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
495having six-membered rings with two ; or more; nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine ; or tetrazines
505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
513having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. cytosine
A61K 31/7072
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
70Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
7042Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
7052having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
706containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom
7064containing condensed or non-condensed pyrimidines
7068having oxo groups directly attached to the pyrimidine ring, e.g. cytidine, cytidylic acid
7072having two oxo groups directly attached to the pyrimidine ring, e.g. uridine, uridylic acid, thymidine, zidovudine
A61P 35/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
35Antineoplastic agents
A61P 35/02
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
35Antineoplastic agents
02specific for leukemia
A61P 43/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
43Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
C07D 403/06
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
403Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
02containing two hetero rings
06linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
Déposants
  • 大鵬薬品工業株式会社 TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD. [JP]/[JP] (AllExceptUS)
  • 福島 正和 FUKUSHIMA, Masakazu [JP]/[JP] (UsOnly)
Inventeurs
  • 福島 正和 FUKUSHIMA, Masakazu
Mandataires
  • 特許業務法人アルガ特許事務所 THE PATENT CORPORATE BODY ARUGA PATENT OFFICE
Données relatives à la priorité
2006-18194530.06.2006JP
Langue de publication japonais (JA)
Langue de dépôt japonais (JA)
États désignés
Titre
(EN) POTENTIATOR OF RADIATION THERAPY
(FR) POTENTIALISATEUR DE RADIOTHÉRAPIE
(JA) 放射線治療増強剤
Abrégé
(EN)
Disclosed is a potentiator of radiation therapy, which can reduce the dose of radiation and can also reduce adverse side-effects when used in combination with cancer radiation therapy. The potentiator comprises an uracil derivative represented by the general formula (1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. (1) wherein R1 represents a halogen atom or a cyano group; and R2 represents a 4- to 8-membered heterocyclic group having 1 to 3 nitrogen atoms which may have a lower alkyl group, an imino group, a hydroxyl group, a hydroxymethyl group, a methanesulfonyloxy group or an amino group as a substituent, an amidinothio group in which a hydrogen atom attached to a nitrogen atom may be substituted by a lower alkyl group, a guanidino group in which a hydrogen atom attached to a nitrogen atom may be substituted by a lower alkyl group or a cyano group, a lower alkylamidino group, or a 1-pyrrolidinylmethyl group.
(FR)
L'invention concerne un potentialisateur de radiothérapie, lequel peut réduire la dose de rayonnement et peut également réduire les effets secondaires négatifs lorsqu'il est utilisé en association avec une radiothérapie d'un cancer. Le potentialisateur comprend un dérivé d'uracile représenté par la formule générale (1) ou un sel acceptable du point de vue pharmaceutique de celui-ci en tant qu'ingrédient actif. (1) Dans la formule, R1 représente un atome d'halogène ou un groupe cyano ; et R2 représente un groupe hétérocyclique de 4 à 8 chaînons ayant 1 à 3 atomes d'azote qui peut avoir un groupe alkyle inférieur, un groupe imino, un groupe hydroxyle, un groupe hydroxyméthyle, un groupe méthanesulfonyloxy ou un groupe amino en tant que substituant, un groupe amidinothio dans lequel un atome d'hydrogène attaché à un atome d'azote peut être remplacé par un groupe alkyle inférieur, un groupe guanidino dans lequel un atome d'hydrogène attaché à un atome d'azote peut être remplacé par un groupe alkyle inférieur ou un groupe cyano, un groupe alkylamidino inférieur ou un groupe 1-pyrrolidinylméthyle.
(JA)
 癌放射療法と併用して放射線量を低減できるとともに、副作用も軽減できる放射線治療増強剤の提供。  一般式(1) [式中、Rはハロゲン原子又はシアノ基を示し;Rは置換基として低級アルキル基、イミノ基、水酸基、ヒドロキシメチル基、メタンスルホニルオキシ基若しくはアミノ基を有してもよい、窒素原子を1~3個含有する4~8員の複素環基;窒素原子上の水素原子が低級アルキル基で置換されていてもよいアミジノチオ基;窒素原子上の水素原子が低級アルキル基若しくはシアノ基で置換されていてもよいグアニジノ基;低級アルキルアミジノ基;又は1-ピロリジニルメチル基を示す]で表されるウラシル誘導体又はその薬学的に許容される塩を有効成分とする放射線治療増強剤。
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