Traitement en cours

Veuillez attendre...

Paramétrages

Paramétrages

1. WO2007146553 - N-[2-[[(DIAMINOMÉTHYLÈNE)AMINO]OXY]ÉTHYL]-3-[(2,2-DIFLUORO-2-PHÉNYLÉTHYL)AMINO]-6-MÉTHYL-2-OXO-1(2H)-PYRAZINEACÉTAMIDE

Numéro de publication WO/2007/146553
Date de publication 21.12.2007
N° de la demande internationale PCT/US2007/069340
Date du dépôt international 21.05.2007
CIB
C07D 239/47 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
239Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné
02non condensés avec d'autres cycles
24comportant au moins trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
28avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, liés directement aux atomes de carbone du cycle
46Plusieurs atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote
47Un atome d'azote et un atome d'oxygène ou de soufre, p.ex. cytosine
A61K 31/513 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
495ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
505Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime
513ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p.ex. cytosine
CPC
C07D 241/20
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
241Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings
02not condensed with other rings
10having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
14with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
20Nitrogen atoms
Déposants
  • JANSSEN PHARMACEUTICA, N.V. [BE/BE]; 30 Turnhoutseweg B-B2340 Beerse, BE (AllExceptUS)
  • PATEL, Mitul, N. [US/US]; US (UsOnly)
  • NILSEN, Christopher, N. [US/US]; US (UsOnly)
  • REYES, Mayra, B. [US/US]; US (UsOnly)
  • HUMORA, Michael [US/US]; US (UsOnly)
  • QIAN, Yun [US/US]; US (UsOnly)
  • LIU, Fuqiang [US/US]; US (UsOnly)
  • ZHANG, Xini [US/US]; US (UsOnly)
  • SORGI, Kirk [US/US]; US (UsOnly)
Inventeurs
  • PATEL, Mitul, N.; US
  • NILSEN, Christopher, N.; US
  • REYES, Mayra, B.; US
  • HUMORA, Michael; US
  • QIAN, Yun; US
  • LIU, Fuqiang; US
  • ZHANG, Xini; US
  • SORGI, Kirk; US
Mandataires
  • JOHNSON, Philip, S. ; One Johnson & Johnson Plaza New Brunswick, New Jersey 08933, US
Données relatives à la priorité
60/802,35522.05.2006US
60/835,32003.08.2006US
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) N-[2-[[(DIAMINOMETHYLENE)AMINO]OXY]ETHYL]-3-[(2,2-DIFLUORO-2-PHENYLETHYL)AMINO]-6-METHYL-2-OXO-1(2H)-PYRAZINEACETAMIDE
(FR) N-[2-[[(DIAMINOMÉTHYLÈNE)AMINO]OXY]ÉTHYL]-3-[(2,2-DIFLUORO-2-PHÉNYLÉTHYL)AMINO]-6-MÉTHYL-2-OXO-1(2H)-PYRAZINEACÉTAMIDE
Abrégé
(EN)
The present invention is directed to N-[2-[[(diaminomethylene)amino]oxy]ethyl]-3-[(2,2-difluoro-2-phenylethyl)amino]-6-methyl-2-oxo-1(2H)-pyrazineacetamide, pharmaceutical compositions containing said compound and methods of treatment comprising inhibiting a serine protease using said compound. The present invention is further directed to a process for the preparation of the N-[2-[[(diaminomethylene)amino]oxy]ethyl]-3-[(2,2-difluoro-2-phenylethyl)amino]-6-methyl-2-oxo-1(2H)-pyrazineacetamide as a free base. The present invention is further directed to a process for the preparation of pharmaceutically acceptable salts of N-[2-[[(aminoiminomethyl)amino]oxy]ethyl]-3-[(2,2-difluoro-2-phenylethyl)amino]-6-methyl-2-oxo-1(2H)-pyrazineacetamide.
(FR)
La présente invention concerne le N-[2-[[(diaminométhylène)amino]oxy]éthyl]-3-[(2,2-difluoro-2-phényléthyl)amino]-6-méthyl-2-oxo-1(2H)-pyrazineacétamide, les compositions pharmaceutiques le contenant et les méthodes de traitement comprenant l'inhibition d'une sérine protéase par l'emploi dudit composé. La présente invention concerne également un procédé de synthèse du N-[2-[[(diaminométhylène)amino]oxy]éthyl]-3-[(2,2-difluoro-2-phényléthyl)amino]-6-méthyl-2-oxo-1(2H)-pyrazineacétamide sous forme de base libre. La présente invention concerne en outre un procédé de synthèse de sels de qualité pharmaceutique du N-[2-[[(diaminométhylène)amino]oxy]éthyl]-3-[(2,2-difluoro-2-phényléthyl)amino]-6-méthyl-2-oxo-1(2H)-pyrazineacétamide.
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international