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Paramétrages

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1. WO2007138242 - DÉRIVÉS DE BIPHÉNYLE ET LEUR UTILISATION POUR LE TRAITEMENT DE L'HÉPATITE C

Numéro de publication WO/2007/138242
Date de publication 06.12.2007
N° de la demande internationale PCT/GB2007/001024
Date du dépôt international 21.03.2007
CIB
C07D 205/04 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
205Composés hétérocycliques comportant des cycles à quatre chaînons ne contenant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle
02non condensés avec d'autres cycles
04ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
C07D 213/75 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
213Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle et avec au moins trois doubles liaisons entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
02comportant trois liaisons doubles
04ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle
60avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux esters ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
72Atomes d'azote
75Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p.ex. des carbamates
C07D 233/54 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
233Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles
54comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
C07D 237/28 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
237Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 2 ou diazine-1, 2 hydrogéné
26condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
28Cinnolines
C07D 279/12 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
279Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons comportant un atome d'azote et un atome de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle
10Thiazines-1, 4; Thiazines-1, 4 hydrogénées
12non condensés avec d'autres cycles
C07D 295/12 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
295Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle
04avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle
12substitués par des atomes d'azote liés par des liaisons simples ou doubles
CPC
A61P 1/16
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
1Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
16for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
C07D 205/04
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
205Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
02not condensed with other rings
04having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
C07D 213/75
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
213Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
02having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
04having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
60with heteroatoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
72Nitrogen atoms
75Amino or imino radicals, acylated by carboxylic or carbonic acids, or by sulfur or nitrogen analogues thereof, e.g. carbamates
C07D 233/54
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
233Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
54having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
C07D 237/28
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
237Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings
26condensed with carbocyclic rings or ring systems
28Cinnolines
C07D 279/12
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
279Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom and one sulfur atom as the only ring hetero atoms
101,4-Thiazines; Hydrogenated 1,4-thiazines
12not condensed with other rings
Déposants
  • ARROW THERAPEUTICS LIMITED [GB/GB]; Britannia House 7 Trinity Street London SE1 1DA, GB (AllExceptUS)
  • LUMLEY, James [GB/GB]; GB (UsOnly)
  • SALTER, James, Iain [GB/GB]; GB (UsOnly)
  • CARTER, Malcolm, Clive [GB/GB]; GB (UsOnly)
  • MATHEWS, Neil [GB/GB]; GB (UsOnly)
  • PILKINGTON, Christopher, John [GB/GB]; GB (UsOnly)
  • THOMAS, Alexander, James, Floyd [GB/GB]; GB (UsOnly)
  • FRASER, Ian [GB/GB]; GB (UsOnly)
Inventeurs
  • LUMLEY, James; GB
  • SALTER, James, Iain; GB
  • CARTER, Malcolm, Clive; GB
  • MATHEWS, Neil; GB
  • PILKINGTON, Christopher, John; GB
  • THOMAS, Alexander, James, Floyd; GB
  • FRASER, Ian; GB
Mandataires
  • ASTRAZENECA AB; Global Intellectual Property S-151 85 Södertälje, SE
Données relatives à la priorité
0610663.730.05.2006GB
0610664.530.05.2006GB
PCT/GB06/00346918.09.2006GB
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) BIPHENYL DERIVATIVES AND THEIR USE IN TREATING HEPATITIS C
(FR) DÉRIVÉS DE BIPHÉNYLE ET LEUR UTILISATION POUR LE TRAITEMENT DE L'HÉPATITE C
Abrégé
(EN)
Compounds of formula (I) are found to be active against HCV. wherein: R1 is a moiety -A1-L1-A1', -A1-L1-A1'-A1' or -A1-L1-A1'-Y1-A1'; A and B are the same or different and each represent a direct bond or a -CO- NR'-, -NR'-CO-, -NR'-CO-NR'-, -NR'-S(O)2-, -S(O)2-NR'- or -NR'- moiety, wherein R' and R' are the same or different and each represent hydrogen or C1-C4 alkyl; R2 and R3 are the same or different and each represent C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, C1-C4 alkylthio, C1-C4 haloalkyl, C1-C4 haloalkoxy, halogen, hydroxy, thio, -NR'R', -SO2-R'', -NR'-COR'' or -CO2R'', wherein R' and R' are the same or different and represent hydrogen or C1-C4 alkyl and R'' represents C1-C4 alkyl; n and m are the same or different and each represent 0, 1 or 2; R4 is a C1-C6 alkyl or C1-C6 haloalkyl group or a moiety -A4, -A4-A4', -L4-A4, -A4-L4-A4', -A4-Het4-L4-Het4'-L4' or -L4-Het4-L4', - each A1, A4, A1', A1' and A4' are the same or different and represent a phenyl, 5- to 10- membered heteroaryl, 5- to 10- membered heterocyclyl or C3-C6 carbocyclyl moiety; each L1 and L4 is the same or different and represents a C1-C4 alkylene or a C1-C4 hydroxyalkylene group; - Y1 represents -CO-NR'-, -CO-( C1-C4 alkylene)-, -CO-( C1-C4 alkylene)-NR'-, -NR'-CO-, -CO-, -O-CO- or -CO-O-, wherein R' is hydrogen or C1-C4 alkyl; L4' represents hydrogen or a C1-C4 alkyl group; Het4 and Het4' are the same or different and represent -O-, -S- or -NR'-, wherein R' is hydrogen or a C1-C4 alkyl group; the phenyl, heteroaryl, heterocyclyl and carbocyclyl moieties in R1 and R4 being unsubstituted or substituted by (a) a single unsubstituted substituent selected from -CO2R', -SO2NR'R', -S(O)2-R', -CONR'R', -COR'', -CO-CO-OR''', -CO-( C1-C4 alkylene)-OR', -CO-( C1-C4 alkylene)-NR'R', -CO-( C1-C4 alkylene)-NR'-CO-R''', -CO- (C1-C4 alkylene)-CO-NR'R', -CO-( C1-C4 alkylene)-SO2-R'', -CO-( C1-C4 alkylene)-O- (C1-C4 alkylene)-OR', -CO-( C1-C4 alkylene)-O-( C1-C4 alkylene)-NR'R', -CO-( C1-C4 alkylene)-NR'-( C1-C4 alkylene)-OR', -CO-( C1-C4 alkylene)-NR'-( C1-C4 alkylene)- NR'R', -SO2-( C1-C4 alkylene)-OR', -NR'-SO2-R'', -( C1-C4 alkylene)-CO-( C1-C4 alkylene)-CO2-R'', -( C1-C4 alkylene)-CO-( C1-C4 alkylene)-CO-NR'R' and -SO2-( C1-C4 alkylene)-SO2-R' and/or (b) 1, 2 or 3 unsubstituted substituents selected from halogen, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, C1-C4 haloalkyl, C1-C4 haloalkoxy, C1-C4 hydroxyalkyl, hydroxy, cyano, nitro and -NR'R', wherein each R' is the same or different and represents hydrogen, C1-C4 alkyl or C1-C4 haloalkyl, each R' is the same or different and represents hydrogen or C1-C4 alkyl and each R'' is the same or different and represents C1-C4 alkyl.
(FR)
La présente invention concerne des composés de formule (I) qui se sont révélés actifs contre le HCV. Dans cette formule : R1 est un fragment -A1-L1-A1', -A1-L1-A1'-A1' ou -A1-L1-A1'-Y1-A1'; A et B sont identiques ou différents et chacun représente une liaison directe ou un fragment -CO- NR'-, -NR'-CO-, -NR'-CO-NR'-, -NR'-S(O)2-, -S(O)2-NR'- ou -NR'-, où R' et R' sont identiques ou différents et chacun représente un hydrogène ou un alkyle en C1-C4; R2 et R3 sont identiques ou différents et chacun représente un alkyle en C1-C4, un alcoxy en C1-C4, un alkylthio en C1-C4, un haloalkyle en C1-C4, un haloalcoxy en C1-C4, un halogène, un hydroxy, un thio, -NR'R', -SO2-R'', -NR'-COR'' ou -CO2R'', où R' et R' sont identiques ou différents et représentent un hydrogène ou un alkyle en C1-C4 et R'' représente un alkyle en C1-C4; n et m sont identiques ou différents et chacun représente 0, 1 ou 2; R4 est un groupe alkyle en C1-C6 ou haloalkyle en C1-C6 ou un fragment -A4, -A4-A4', -L4-A4, -A4-L4-A4', -A4-Het4-L4-Het4'-L4' ou -L4-Het4-L4', - chaque A1, A4, A1', A1' et A4' sont identiques ou différents et représentent un phényle, un hétéroaryle ayant de 5 à 10 chaînons, un hétérocyclyle ayant de 5 à 10 chaînons ou un fragment carbocyclyle en C3-C6; chaque L1 et L4 est identique ou différent et représente un groupe alkylène en C1-C4 ou hydroxyalkylène en C1-C4; - Y1 représente -CO-NR'-, -CO-(alkylène en C1-C4)-, -CO-(alkylène en C1-C4)-NR'-, -NR'-CO-, -CO-, -O-CO- ou -CO-O-, où R' est un hydrogène ou un alkyle en C1-C4; L4' représente un hydrogène ou un groupe alkyle en C1-C4; Het4 et Het4' sont identiques ou différents et représentent -O-, -S- ou -NR'-, où R' est un hydrogène ou un groupe alkyle en C1-C4; les fragments phényle, hétéroaryle, hétérocyclyle et carbocyclyle dans R1 et R4 étant non substitués ou porteurs de substitutions avec (a) un seul substituant non substitué choisi parmi -CO2R', -SO2NR'R', -S(O)2-R', -CONR'R', -COR'', -CO-CO-OR''', -CO-(alkylène en C1-C4)-OR', -CO-(alkylène en C1-C4)-NR'R', -CO-(alkylène en C1-C4)-NR'-CO-R''', -CO-(alkylène en C1-C4)-CO-NR'R', -CO-(alkylène en C1-C4)-SO2-R'', -CO-(alkylène en C1-C4)-O-(alkylène en C1-C4)-OR', -CO-(alkylène en C1-C4)-O-(alkylène en C1-C4)-NR'R', -CO-(alkylène en C1-C4)-NR'-(alkylène en C1-C4)-OR', -CO-(alkylène en C1-C4)-NR'-(alkylène en C1-C4)- NR'R', -SO2-(alkylène en C1-C4)-OR', -NR'-SO2-R'', -(alkylène en C1-C4)-CO-(alkylène en C1-C4)-CO2-R'', -(alkylène en C1-C4)-CO-(alkylène en C1-C4)-CO-NR'R' et -SO2-(alkylène en C1-C4)-SO2-R' et/ou (b) 1, 2 ou 3 substituants non substitués choisi parmi un halogène, un alkyle en C1-C4, un alcoxy en C1-C4, un haloalkyle en C1-C4, un haloalcoxy en C1-C4, un hydroxyalkyle en C1-C4, un hydroxy, un cyano, un nitro et -NR'R', où chaque R' est identique ou différent et représente un hydrogène, un alkyle en C1-C4 ou un haloalkyle en C1-C4, chaque R' est identique ou différent et représente un hydrogène ou un alkyle en C1-C4 et chaque R'' est identique ou différent et représente un alkyle en C1-C4.
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