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Paramétrages

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1. WO2007137874 - DÉRIVÉS DE L'IMIDAZOLIDINE, UTILISATIONS, PRÉPARATION DE CES DERNIERS ET COMPOSITIONS LES RENFERMANT

Numéro de publication WO/2007/137874
Date de publication 06.12.2007
N° de la demande internationale PCT/EP2007/005145
Date du dépôt international 31.05.2007
CIB
A61K 31/4166 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
41ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p.ex. tétrazole
41641,3-Diazoles
4166ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p.ex. phénytoïne
C07D 231/20 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
231Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné
02non condensés avec d'autres cycles
10comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
14avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
18Un atome d'oxygène ou de soufre
20Un atome d'oxygène lié en position 3 ou 5
A61P 5/26 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
5Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien
24des hormones sexuelles
26Androgènes
CPC
A61K 31/4166
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
41having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
41641,3-Diazoles
4166having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. phenytoin
A61P 15/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
15Drugs for genital or sexual disorders
A61P 19/10
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
19Drugs for skeletal disorders
08for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
10for osteoporosis
A61P 21/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
21Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
A61P 35/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
35Antineoplastic agents
A61P 5/26
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
5Drugs for disorders of the endocrine system
24of the sex hormones
26Androgens
Déposants
  • GALAPAGOS SAS [FR/FR]; 102, route de Noisy F-92230 Romainville, FR (AllExceptUS)
  • NIQUE, François [FR/FR]; FR (UsOnly)
  • ROBIN-JAGERSCHMIDT, Catherine [FR/FR]; FR (UsOnly)
  • CLEMENT-LACROIX, Philippe [FR/FR]; FR (UsOnly)
Inventeurs
  • NIQUE, François; FR
  • ROBIN-JAGERSCHMIDT, Catherine; FR
  • CLEMENT-LACROIX, Philippe; FR
Mandataires
  • LORD, Hilton David; Marks & Clerk 90 Long Acre London WC2E 9RA, GB
Données relatives à la priorité
0610765.031.05.2006GB
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) IMIDAZOLIDINE DERIVATIVES, USES THEREFOR, PREPARATION THEREOF AND COMPOSITIONS COMPRISING SUCH
(FR) DÉRIVÉS DE L'IMIDAZOLIDINE, UTILISATIONS, PRÉPARATION DE CES DERNIERS ET COMPOSITIONS LES RENFERMANT
Abrégé
(EN)
Compounds of formula (I): wherein X is O or S, R1 is acyl, aldehyde, cycloalkyl, an optionally substituted alkyl, alkenyl or alkynyl, R2 is H. alkyl, hydroxyalkyl, haloalkyl, alkenyl, or alkynyl; substituted alkyl; alkylcarbonyl; R3 and R4 are H, halogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, alkoxyl, alkylthio, hydroxyalkyl, haloalkyl, haloalkenyl, or haloalkynyl; or R3 and R4 form an, optionally aromatic or heterocyclic, optionally substituted ring, R5 is H, halogen, trifluoromethyl, -CN, or -NO2; not all of R3, R4, and R5 being H, R6 and R9 are H, halogen, OH; alkyl. hydroxyalkyl, alkoxyl, thioalkyl, haloalkyl, alkenyl, or alkynyl; R7 and R8 are H, halogen, OH, SH; alkoxyl or alkylthio optionally substituted by OH and/or halogen; one of R7 and R8 not being H or halogen; or one of R7 and R8 is a pharmaceutically acceptable ester or thioester grouping, or R6 is C1-3-alkyl or, together with either R1 or R2, represents C1-3 alkylene or alkenylene linking group, optionally substituted by methyl, trifluoromethyl, OH, or halogen, and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, are useful as selective androgen modulators.
(FR)
L'invention porte sur des composés de la formule (I), dans laquelle X est O ou S; R1 est un acyle, aldéhyde, cycloalkyle, un alkyle, alcényle ou alkynyle facultativement substitué; R2 est H, alkyle, hydroxyalkyle, haloalkyle, alcényle, ou alkynyle; alkyle substitué; alkylcarbonyle; R3 et R4 sont H, halogène, alkyle, alcényle, alkynyle, alcoxyle, alkylthio, hydroxyalkyle, haloalkyle, haloalcényle ou haloalkynyle; ou R3 et R4 forment un noyau facultativement aromatique ou hétérocyclique, facultativement substitué; R5 est H, halogène, trifluorométhyle, -CN, ou -NO2; R3, R4, et R5 n'étant pas tous H; R6 et R9 sont H, halogène, OH; alkyle, hydroxyalkyle, alcoxyle, thioalkyle, haloalkyle, alcényle ou alkynyle; R7 et R8 sont H, halogène, OH, SH; alcoxyle ou alkylthio facultativement substitués par OH et/ou par un halogène; R7 ou R8 n'étant pas H ou un halogène; ou R7 ou R8 est un regroupement ester ou thioester pharmaceutiquement acceptable, ou R6 est C1-3-alkyle ou, avec R1 ou R2, représente un groupe de liaison C1-3 alkylène ou alcénylène, facultativement substitué par un méthyle, trifluorométhyle, OH, ou un halogène, et des sels et esters pharmaceutiquement acceptables de ces derniers, lesquels composés sont utilisés comme modulateurs sélectifs du récepteur des androgènes.
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