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1. WO2007133020 - PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE MICROSPHÈRES À LIBÉRATION CONTRÔLÉE PRÉSENTANT UNE DISPERSIBILITÉ ET UNE INJECTABILITÉ AMÉLIORÉES

Numéro de publication WO/2007/133020
Date de publication 22.11.2007
N° de la demande internationale PCT/KR2007/002339
Date du dépôt international 11.05.2007
CIB
A61K 9/66 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
9Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
48Préparations en capsules, p.ex. de gélatine, de chocolat
52du type à libération prolongée ou discontinue
66contenant des émulsions, dispersions ou solutions
CPC
A61K 31/765
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
74Synthetic polymeric materials
765Polymers containing oxygen
A61K 38/09
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
38Medicinal preparations containing peptides
04Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
08Peptides having 5 to 11 amino acids
09Luteinising hormone-releasing hormone [LHRH] ; , i.e. Gonadotropin-releasing hormone [GnRH]; Related peptides
A61K 38/31
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
38Medicinal preparations containing peptides
16Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
17from animals; from humans
22Hormones
31Somatostatins
A61K 9/1635
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
9Medicinal preparations characterised by special physical form
14Particulate form, e.g. powders, ; Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
1605Excipients; Inactive ingredients
1629Organic macromolecular compounds
1635obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
A61K 9/1647
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
9Medicinal preparations characterised by special physical form
14Particulate form, e.g. powders, ; Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
1605Excipients; Inactive ingredients
1629Organic macromolecular compounds
1641obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyethylene glycol, poloxamers
1647Polyesters, e.g. poly(lactide-co-glycolide)
A61K 9/1694
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
9Medicinal preparations characterised by special physical form
14Particulate form, e.g. powders, ; Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
1682Processes
1694resulting in granules or microspheres of the matrix type containing more than 5% of excipient
Déposants
  • PEPTRON CO., LTD. [KR]/[KR] (AllExceptUS)
  • DAEWOONG PHARMACEUTICAL CO., LTD. [KR]/[KR] (AllExceptUS)
  • LEE, Hee-Yong [KR]/[KR] (UsOnly)
  • KIM, Jung-Soo [KR]/[KR] (UsOnly)
  • SHIN, Eun-Ho [KR]/[KR] (UsOnly)
  • KIM, Seong-Kyu [KR]/[KR] (UsOnly)
  • SEOL, Eun-Young [KR]/[KR] (UsOnly)
  • BAEK, Mi-Jin [KR]/[KR] (UsOnly)
  • BAEK, Mi-Young [KR]/[KR] (UsOnly)
  • CHAE, Yeon-Jin [KR]/[KR] (UsOnly)
  • CHOI, Ho-Il [KR]/[KR] (UsOnly)
Inventeurs
  • LEE, Hee-Yong
  • KIM, Jung-Soo
  • SHIN, Eun-Ho
  • KIM, Seong-Kyu
  • SEOL, Eun-Young
  • BAEK, Mi-Jin
  • BAEK, Mi-Young
  • CHAE, Yeon-Jin
  • CHOI, Ho-Il
Mandataires
  • SON, Min
Données relatives à la priorité
10-2006-004246211.05.2006KR
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) A PROCESS OF PREPARING MICROSPHERES FOR SUSTAINED RELEASE HAVING IMPROVED DISPERSIBILITY AND SYRINGEABILITY
(FR) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE MICROSPHÈRES À LIBÉRATION CONTRÔLÉE PRÉSENTANT UNE DISPERSIBILITÉ ET UNE INJECTABILITÉ AMÉLIORÉES
Abrégé
(EN)
Disclosed is a process of preparing sustained release microspheres, containing a biodegradable polymer as a carrier and a drug, using spray drying. The process comprises preparing a solution, suspension or emulsion containing a biodegradable polymer, a drug and a solvent; spray drying the solution, suspension or emulsion; and suspending spray-dried microspheres in an aqueous solution containing polyvinyl alcohol to remove the residual solvent and increase the hydrophilicity of the microsphere surface. The process enables the preparation of microspheres having high drug encapsulation efficiency, almost not having a toxicity problem due to the residual solvent, and having good syringeability. The microspheres prepared according to the present invention release an effective concentration of a drug in a sustained manner for a predetermined period when administered to the body, and are thus useful in the treatment of diseases.
(FR)
L'invention concerne un procédé de préparation, par atomisation, de microsphères à libération prolongée contenant un polymère biodégradable comme excipient ainsi qu'un médicament. Ce procédé consiste: à préparer une solution, suspension ou émulsion contenant un polymère biodégradable, un médicament et un solvant; à atomiser la solution, suspension ou émulsion; et à mettre en suspension les microsphères atomisées dans une solution aqueuse contenant de l'alcool polyvinylique pour éliminer le solvant résiduel et renforcer le caractère hydrophile de la surface des microsphères. Le procédé permet la préparation de microsphères caractérisées par une grande efficacité d'encapsulation de médicament, une bonne injectabilité et un niveau négligeable de toxicité liée au solvant résiduel. Les microsphères obtenues selon le procédé de l'invention libèrent le médicament dans le corps avec une concentration efficace et ce de façon prolongée pendant une certaine période de temps après leur administration, ce qui les rend utiles dans le traitement des maladies.
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