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1. WO2007105154 - COMPOSÉS ANTIBIOTIQUES

Numéro de publication WO/2007/105154
Date de publication 20.09.2007
N° de la demande internationale PCT/IB2007/050784
Date du dépôt international 09.03.2007
CIB
C07D 405/06 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
405Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle
02contenant deux hétérocycles
06liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 409/14 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
409Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle
14contenant au moins trois hétérocycles
C07D 471/04 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
471Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du système condensé, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un atome d'azote, non prévus dans les groupes C07D451/-C07D463/254
02dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
04Systèmes condensés en ortho
C07D 495/04 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
495Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle
02dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
04Systèmes condensés en ortho
C07D 519/00 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
519Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes C07D453/ ou C07D455/251
A61K 31/519 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
495ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
505Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime
519condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
CPC
A61P 31/04
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
31Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
04Antibacterial agents
A61P 33/02
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
33Antiparasitic agents
02Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
C07D 405/06
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
405Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
02containing two hetero rings
06linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
C07D 409/14
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
409Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
14containing three or more hetero rings
C07D 471/04
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
471Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
02in which the condensed system contains two hetero rings
04Ortho-condensed systems
C07D 495/04
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
495Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
02in which the condensed system contains two hetero rings
04Ortho-condensed systems
Déposants
  • ACTELION PHARMACEUTICALS LTD [CH]/[CH] (AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BE, BF, BG, BJ, BR, BW, BY, BZ, CA, CF, CG, CH, CI, CM, CN, CO, CR, CU, CY, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, FR, GA, GB, GD, GE, GH, GM, GN, GQ, GR, GT, GW, HN, HR, HU, ID, IE, IL, IN, IS, IT, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, LY, MA, MC, MD, MG, MK, ML, MN, MR, MT, MW, MX, MY, MZ, NA, NE, NG, NI, NL, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SI, SK, SL, SM, SN, SV, SY, SZ, TD, TG, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW)
  • GAUVIN, Jean-Christophe [FR]/[FR] (UsOnly)
  • HUBSCHWERLEN, Christian [FR]/[FR] (UsOnly)
  • SURIVET, Jean-Philippe [FR]/[FR] (UsOnly)
  • ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia [CH]/[CH] (UsOnly)
Inventeurs
  • GAUVIN, Jean-Christophe
  • HUBSCHWERLEN, Christian
  • SURIVET, Jean-Philippe
  • ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia
Mandataires
  • RUHLMANN, Eric
Données relatives à la priorité
PCT/IB2006/05076210.03.2006IB
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) ANTIBIOTIC COMPOUNDS
(FR) COMPOSÉS ANTIBIOTIQUES
Abrégé
(EN)
The invention relates to selected antibiotics of formula (Al) wherein R1 represents alkyl, alkoxy, haloalkoxy, halogen or cyano; one or two of U, V, W and X represent(s) N, the remaining represent CH, or, in case of U, V and/or W, may also represent CRa and, in the case of X, may also represent CRb, Ra representing halogen and Rb representing halogen or alkoxy; A3 represents NHCO, CH2CH2, CH=CH, COCH2, CH(OH)CH2, CH2CH(OH), CH(OH)CH(OH) or OCH2; A4 represents CH2, CO, CH2CH=CH, COCH=CH or CH2CONH; R2 represents hydrogen, alkyl, hydroxyalkyl, alkylcarbonyloxyalkyl, carbamoyloxyalkyl, carboxyalkyl or carbamoylalkyl; R3 and R4 each independently represent hydrogen, hydroxy or alkylcarbonyloxy; or R3 and R4 together represent a bridged dimethylmethylenedioxy chain attached to the carbons bearing R3 and R4; R5 represents hydrogen, alkyl or hydroxyalkyl; and the dotted line represents a single bond or, when R3 and R4 represent hydrogen, also a double bond; and D represents alkyl, aryl or heteroaryl. An example of such an antibiotic is (E)-2-{(2R,3R,6R)-3-[3-(2,5-difluoro-phenyl)- allylamino]-6-[2-(6-methoxy-[l,5]naphthyridin-4-yl)-ethyl]-tetrahydro-pyran-2-yl}-ethanol.
(FR)
La présente invention concerne des antibiotiques sélectionnés de formule (A1) où R1 représente un groupement alkyle, alcoxy, halogénoalcoxy, halogéno ou cyano ; un ou deux des groupements U, V, W et X représentent N, le reste représentant CH ou, dans le cas de U, V et/ou W, pouvant également représenter CRa et, dans le cas de X, pouvant également représenter CRb, Ra représentant un atome d'halogène et Rb représentant un atome d'halogène ou un groupement alcoxy ; A3 représente NHCO, CH2CH2, CH=CH, COCH2, CH(OH)CH2, CH2CH(OH), CH(OH)CH(OH) ou OCH2 ; A4 représente CH2, CO, CH2CH=CH, COCH=CH ou CH2CONH ; R2 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle, hydroxyalkyle, alkylcarbonyloxyalkyle, carbamoyloxyalkyle, carboxyalkyle ou carbamoylalkyle ; R3 et R4 représentent chacun de façon indépendante un atome d'hydrogène ou un groupement hydroxy ou alkylcarbonyloxy ; ou R3 et R4 représentent ensemble une chaîne diméthylméthylènedioxy pontée attachée aux carbones portant R3 et R4 ; R5 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle ou hydroxyalkyle ; et la ligne pointillée représente une liaison simple ou, lorsque R3 et R4 représentent des atomes d'hydrogène, une double liaison ; et D représente un groupement alkyle, aryle ou hétéroaryle. L'un des exemples d'un tel antibiotique est le (E)-2-{(2R,3R,6R)-3-[3-(2,5-difluoro-phényl)- allylamino]-6-[2-(6-méthoxy-[1,5]naphtyridin-4-yl)-éthyl]-tétrahydro-pyrann-2-yl}-éthanol.
Également publié en tant que
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international