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1. WO2007105094 - PROCÉDÉ D'IDENTIFICATION DE NOUVELLES TÊTES DE SÉRIE POUR DES MÉDICAMENTS CANDIDATS

Numéro de publication WO/2007/105094
Date de publication 20.09.2007
N° de la demande internationale PCT/IB2007/000643
Date du dépôt international 14.03.2007
CIB
G01N 33/68 2006.01
GPHYSIQUE
01MÉTROLOGIE; TESTS
NRECHERCHE OU ANALYSE DES MATÉRIAUX PAR DÉTERMINATION DE LEURS PROPRIÉTÉS CHIMIQUES OU PHYSIQUES
33Recherche ou analyse des matériaux par des méthodes spécifiques non couvertes par les groupes G01N1/-G01N31/146
48Matériau biologique, p.ex. sang, urine; Hémocytomètres
50Analyse chimique de matériau biologique, p.ex. de sang ou d'urine; Test par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligands; Test immunologique
68faisant intervenir des protéines, peptides ou amino-acides
C07H 7/027 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
HSUCRES; LEURS DÉRIVÉS; NUCLÉOSIDES; NUCLÉOTIDES; ACIDES NUCLÉIQUES
7Composés contenant des radicaux non-saccharide liés à des radicaux saccharide par une liaison carbone-carbone
02Radicaux acycliques
027Acides céto-aldoniques
C07H 15/04 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
HSUCRES; LEURS DÉRIVÉS; NUCLÉOSIDES; NUCLÉOTIDES; ACIDES NUCLÉIQUES
15Composés contenant des radicaux hydrocarbonés ou hydrocarbonés substitués, liés directement aux hétéro-atomes des radicaux saccharide
02Radicaux acycliques non substitués par des structures cycliques
04liés à un atome d'oxygène d'un radical saccharide
G01R 33/465 2006.01
GPHYSIQUE
01MÉTROLOGIE; TESTS
RMESURE DES VARIABLES ÉLECTRIQUES; MESURE DES VARIABLES MAGNÉTIQUES
33Dispositions ou appareils pour la mesure des grandeurs magnétiques
20faisant intervenir la résonance magnétique
44utilisant la résonance magnétique nucléaire
46Spectroscopie RMN
465appliquée à du matériau biologique, p.ex. tests in vitro
CPC
C07H 15/04
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
HSUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
15Compounds containing hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to hetero atoms of saccharide radicals
02Acyclic radicals, not substituted by cyclic structures
04attached to an oxygen atom of the saccharide radical
C07H 7/027
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
HSUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
7Compounds containing non-saccharide radicals linked to saccharide radicals by a carbon-to-carbon bond
02Acyclic radicals
027Keto-aldonic acids
G01N 24/088
GPHYSICS
01MEASURING; TESTING
NINVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
24Investigating or analyzing materials by the use of nuclear magnetic resonance, electron paramagnetic resonance or other spin effects
08by using nuclear magnetic resonance
088Assessment or manipulation of a chemical or biochemical reaction, e.g. verification whether a chemical reaction occurred or whether a ligand binds to a receptor in drug screening or assessing reaction kinetics
G01N 2500/00
GPHYSICS
01MEASURING; TESTING
NINVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
2500Screening for compounds of potential therapeutic value
G01N 33/6845
GPHYSICS
01MEASURING; TESTING
NINVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
33Investigating or analysing materials by specific methods not covered by groups G01N1/00 - G01N31/00
48Biological material, e.g. blood, urine
50Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing
68involving proteins, peptides or amino acids
6803General methods of protein analysis not limited to specific proteins or families of proteins
6845Methods of identifying protein-protein interactions in protein mixtures
G01R 33/465
GPHYSICS
01MEASURING; TESTING
RMEASURING ELECTRIC VARIABLES; MEASURING MAGNETIC VARIABLES
33Arrangements or instruments for measuring magnetic variables
20involving magnetic resonance
44using nuclear magnetic resonance [NMR]
46NMR spectroscopy
465applied to biological material, e.g. in vitro testing
Déposants
  • UNIVERSITÄT BASEL [CH]/[CH] (AllExceptUS)
  • ERNST, Beat [CH]/[CH] (UsOnly)
  • CUTTING, Brian [US]/[CH] (UsOnly)
  • SHELKE, Sachin V. [IN]/[CH] (UsOnly)
Inventeurs
  • ERNST, Beat
  • CUTTING, Brian
  • SHELKE, Sachin V.
Représentant commun
  • UNIVERSITÄT BASEL
Données relatives à la priorité
60/782,10414.03.2006US
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) METHOD FOR THE IDENTIFICATION OF NEW LEADS FOR DRUG CANDIDATES
(FR) PROCÉDÉ D'IDENTIFICATION DE NOUVELLES TÊTES DE SÉRIE POUR DES MÉDICAMENTS CANDIDATS
Abrégé
(EN)
Disclosed is a method for producing new leads for drug candidates. The method employs a combinatorial approach for identifying high affinity ligands. The target may be unknown and/or may include one or more unknown binding sites. A method involving a combined screening and synthesis method for bi-site inhibitors is disclosed comprising: 1) determining if there is sufficient proximity between ligands binding to different sites of a target: e.g. by using spin-labelled ligands quenching can be measured with NMR if a first ligand and second allosteric ligand are in proximity 2) connecting both ligands having linkers, via in situ synthesis in the presence of the protein scaffold (e.g. target guided synthesis combined with fragment based self assembly). Click chemistry is a preferred embodiment here. Also disclosed are kits used in context of this method, leads discovered by the method and their use in drug development. Leads for drugs acting on myelin associated glycoprotein (MAG) have been identified and synthesised.
(FR)
La présente invention concerne un procédé de production de nouvelles têtes de série pour des médicaments candidats. Le procédé utilise une approche combinatoire pour identifier des ligands à affinité élevée. La cible peut être inconnue et/ou peut comprendre un ou des sites de liaison inconnus. L'invention concerne également un procédé comprenant un procédé combiné de criblage et de synthèse pour des inhibiteurs à deux sites comprenant: 1) la détermination de proximité suffisante entre des ligands de liaison à différents sites d'une cible, par exemple, au moyen de ligands marqués par spin, la désactivation peut être mesurée par la résonance magnétique nucléaire si un premier ligand et un second ligand allostérique sont en relation de proximité, 2) la connexion de deux ligands ayant des lieurs, par une synthèse in situ en présence de l'échafaudage protéinique interne (par exemple, une synthèse orientée vers la cible avec un auto-assemblage à base de fragments). La technique de liaison covalente désignée 'click chemistry' constitue un mode de réalisation préféré de la présente invention. L'invention concerne également des trousses utilisées dans le cadre de ce procédé, des têtes de série découvertes par ce procédé et leur utilisation dans le développement de médicaments. Des têtes de série pour des médicaments agissant sur la glycoprotéine associée à la myéline (MAG) ont été identifiées et synthétisées.
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