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1. WO2007099082 - NOUVEAU PROCÉDÉ PERMETTANT DE PRÉPARER DES FORMES I ET II POLYMORPHIQUES DE STAVUDINE

Numéro de publication WO/2007/099082
Date de publication 07.09.2007
N° de la demande internationale PCT/EP2007/051812
Date du dépôt international 26.02.2007
CIB
C07D 405/04 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
405Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle
02contenant deux hétérocycles
04liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
CPC
C07D 405/04
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
405Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
02containing two hetero rings
04directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
Déposants
  • ARCHIMICA SRL [IT]/[IT] (AllExceptUS)
  • DI LERNIA, Gianluca [IT]/[IT] (UsOnly)
  • MANCINI, Alfredo [IT]/[IT] (UsOnly)
  • MANCINI, Franco [IT]/[IT] (UsOnly)
  • SERRA, Maurizio [IT]/[IT] (UsOnly)
  • VERGANI, Domenico [IT]/[IT] (UsOnly)
Inventeurs
  • DI LERNIA, Gianluca
  • MANCINI, Alfredo
  • MANCINI, Franco
  • SERRA, Maurizio
  • VERGANI, Domenico
Mandataires
  • PISTOLESI, Roberto
Données relatives à la priorité
MI2006A00036028.02.2006IT
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) NOVEL METHOD FOR THE PREPARATION OF STAVUDINE POLYMORPHIC FORM I AND FORM II
(FR) NOUVEAU PROCÉDÉ PERMETTANT DE PRÉPARER DES FORMES I ET II POLYMORPHIQUES DE STAVUDINE
Abrégé
(EN)
A novel method for the preparation of stavudine polymorphic form I and form II is described; it's prepared starting from 5'-acetate-2',3'-diacetyl-5-methyluridine. The 5' -acetate-2',3'-diacetyl-5-methyluridine, by reaction with catalytic amounts of sodium methoxide in a C1-C4 alcholic solvent, gives crude stavudine form II. Crude stavudine form II, which doesn't need to be isolated or purified, can be converted into polymorphic form I by slurry at reflux in isopropanol.
(FR)
La présente invention a trait à un nouveau procédé permettant de préparer des formes I et II polymorphiques de stavudine. Le procédé consiste à fournir de la 5'-acétate-2',3'-diacétyl-5-méthyluridine, et à faire réagir la 5'-acétate-2',3'-diacétyl-5-méthyluridine avec des doses catalytiques de méthoxyde de sodium dans un solvant alcoolique C1-C4, afin d'obtenir une forme II de stavudine brute. La forme II de stavudine brute, qui n'a pas besoin d'être isolée ni purifiée, peut être convertie en une forme I polymorphique à l'aide d'une bouillie au reflux dans l'isopropanol.
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