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1. (WO2006125016) NOUVEAUX AINS PRESENTANT UNE FRACTION DIAZENE-1-IUM-1,2-DIOLATE DONNEUSE D'OXYDE NITRIQUE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2006/125016    N° de la demande internationale :    PCT/US2006/019115
Date de publication : 23.11.2006 Date de dépôt international : 16.05.2006
CIB :
A61K 31/655 (2006.01), C07C 245/24 (2006.01)
Déposants : THE GOVERNORS OF THE UNIVERISITY OF ALBERTA [CA/CA]; 4000 RESEARCH TRANSITION FACILITY(RTF), 8308-114 Street NW, Edmonton, Alberta T6G 2E1 (CA) (Tous Sauf US).
KNAUS, Edward, E. [CA/CA]; (CA) (US Seulement).
VELAZQUEZ, Carlos [MX/US]; (US) (US Seulement)
Inventeurs : KNAUS, Edward, E.; (CA).
VELAZQUEZ, Carlos; (US)
Mandataire : CHAN, Albert, Wai-kit; LAW OFFICES OF ALBERT WAI-KIT CHAN LLC, WORLD PLAZA, SUITE 604, 141-07 20th Avenue, Whitestone, NY 11357 (US)
Données relatives à la priorité :
60/681,842 16.05.2005 US
60/728,364 19.10.2005 US
Titre (EN) NOVEL NSAIDS POSSESSING A NITRIC OXIDE DONOR DIAZEN-1-IUM-1,2-DIOLATE MOIETY
(FR) NOUVEAUX AINS PRESENTANT UNE FRACTION DIAZENE-1-IUM-1,2-DIOLATE DONNEUSE D'OXYDE NITRIQUE
Abrégé : front page image
(EN)This invention provides a prodrug that help arthritis patients without increasing cardiovascular and gastrointestinal risk. A novel group of hybrid nitric oxide-releasing non-steroidal anti-inflammatory drugs (NO-NSAIDs) , moiety attached via a one -carbon methylene spacer to the carboxylic acid group of the traditional NSAIDs aspirin, ibuprofen and indomethacin were synthesized. The ester prodrugs showed equipotent anti¬ inflammatory activities in vivo to that of the parent aspirin, ibuprofen and indomethacin. The simultaneous release of parent drug and nitric oxide from the NO- prodrugs constitutes a potentially beneficial property for the prophylactic prevention of thrombus formation and adverse cardiovascular events such as stroke and myocardial infarction. Data acquired in an in vivo ulcer index (UI) assay showed that this group of ester prodrugs in which no lesions were observed when compared to the parent drugs at equivalent doses. Accordingly, these hybrid NO-NSAID prodrugs possessing a diazen-l-ium-1, 2-diolate moiety, represents a new approach for the rational design of anti- inflammatory drugs with reduced gastric ulcerogenicity .
(FR)L'invention concerne un promédicament qui aide les patients atteints d'arthrite sans augmenter leurs risques cardio-vasculaires et gastro-intestinaux. Un nouveau groupe de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens à libération d'oxyde nitrique (NO-AINS), une fraction fixée par un espaceur de méthylène/carbone à un groupe d'acide carboxylique de l'aspirine classique AINS, de l'ibuprofène et de l'indométhacine, sont synthétisés. Les promédicaments ester de l'invention ont montré des activités anti-inflammatoires in vivo équivalentes à celles de l'aspirine mère, l'ibuprofène et l'indométhacine. La libération simultanée du médicament mère et d'oxyde nitrique à partir des promédicaments NO constitue une propriété potentiellement bénéfique pour la prévention prophylactique de la formation d'un thrombus et pour la prévention d'événements cardio-vasculaires nocifs, notamment un accident vasculaire cérébral et un infarctus du myocarde. Des données acquises dans une épreuve d'indice d'ulcère (UI) in vivo ont montré que dans le groupe de promédicaments d'ester susmentionné aucune lésion n'avait été observée lors de la comparaison aux médicaments parents, à des doses équivalentes. Par conséquent, les promédicaments NO-AINS hybrides présentant une fraction diazène-1-ium-1,2-diolate constituent un nouvelle approche pour une conception rationnelle de médicaments anti-inflammatoires présentant une ulcérogénicité gastrique réduite.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, LY, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)