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1. (WO2006116057) TRANSPORT FACILITE DE BIPHOSPHONATES PAR LA VITAMINE C
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2006/116057    N° de la demande internationale :    PCT/US2006/015051
Date de publication : 02.11.2006 Date de dépôt international : 21.04.2006
CIB :
C07F 9/02 (2006.01), A61K 31/4427 (2006.01)
Déposants : DUKE UNIVERSITY [US/US]; 230 North Building, Research Drive, Box 90083, Durham, NC 27708-0083 (US) (Tous Sauf US).
KRAUS, Virginia, Byers [US/US]; (US) (US Seulement).
MCNULTY, Amy, Lynn [US/US]; (US) (US Seulement).
TOONE, Eric, John [US/US]; (US) (US Seulement)
Inventeurs : KRAUS, Virginia, Byers; (US).
MCNULTY, Amy, Lynn; (US).
TOONE, Eric, John; (US)
Mandataire : MYERS BIGEL SIBLEY & SAJOVEC, P.A.; P.O. Box 37428, Raleigh, NC 27627 (US)
Données relatives à la priorité :
60/673,527 21.04.2005 US
Titre (EN) FACILITATED TRANSPORT OF BISPHOSPHONATES BY VITAMIN C
(FR) TRANSPORT FACILITE DE BIPHOSPHONATES PAR LA VITAMINE C
Abrégé : front page image
(EN)Compounds of the formula: are described wherein: A1 is ascorbic acid, dehydroascorbic acid, ascorbyl-2-phosphate, an analog thereof, or a salt thereof; L is a linking group coupled to A1 at the C5 or C6 position thereof; and B1 is an active agent such as an imaging agent or therapeutic agent (e.g. a bisphosphonate), along with pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof. The compounds are useful for, among other things, improving cartilage uptake of active agents administered for joint diseases such as osteoarthritis and rheumatoid arthritis, and for improving gastrointestinal absorption of bisphosphonates.
(FR)La présente invention concerne des composés représentés par la formule (I) dans laquelle: A1 désigne acide ascorbique, acide déhydroascorbique, ascorbyl-2-phosphate, un analogue de ceux-ci, ou un sel de ceux-ci; L désigne un groupe de liaison couplé à A1 en position C5 ou C6; B1 désigne un agent actif tel qu'un agent d'imagerie ou un agent thérapeutique (tel qu'un biphosphonate), ou des sels pharmaceutiquement acceptables et des promédicaments de ces composés. Ces composés sont notamment utilisés pour améliorer l'incorporation dans le cartilage d'agents actifs administrés pour des maladies articulaires telles que l'ostéoarthrite et l'arthrite rhumatoïde, et pour améliorer l'absorption gastrointestinale de biphosphonates.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, LY, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)