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1. (WO2006032470) COMPOSES QUI AUGMENTENT LA PRODUCTION DE L'APOLIPOPROTEINE A-1 ET LEURS UTILISATIONS EN MEDECINE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2006/032470    N° de la demande internationale :    PCT/EP2005/010177
Date de publication : 30.03.2006 Date de dépôt international : 19.09.2005
CIB :
C07D 471/04 (2006.01), C07D 471/14 (2006.01), A61K 31/437 (2006.01), A61K 31/4375 (2006.01), A61P 9/10 (2006.01), A61P 3/00 (2006.01)
Déposants : SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION [US/US]; One Franklin Plaza, PO Box 7929, Philadelphia, Pennsylvania 19101 (US) (Tous Sauf US).
CHEN, Pingyun [US/US]; (US) (US Seulement).
DAUGAN, Alain Claude-Marie [FR/FR]; (FR) (US Seulement).
GOSMINI, Romain Luc Marie [FR/FR]; (FR) (US Seulement).
IGO, David [US/US]; (US) (US Seulement).
KATRINCIC, Lee [US/US]; (US) (US Seulement).
MARTRES, Paul [FR/FR]; (FR) (US Seulement).
NICODEME, Edwige [FR/FR]; (FR) (US Seulement).
PATIENCE, Daniel [US/US]; (US) (US Seulement)
Inventeurs : CHEN, Pingyun; (US).
DAUGAN, Alain Claude-Marie; (FR).
GOSMINI, Romain Luc Marie; (FR).
IGO, David; (US).
KATRINCIC, Lee; (US).
MARTRES, Paul; (FR).
NICODEME, Edwige; (FR).
PATIENCE, Daniel; (US)
Mandataire : KONDO, Rie; GlaxoSmithKline, Corporate Intellectual Property (CN925.1), 980 Great West Road, Brentford Middlesex TW8 9GS (GB)
Données relatives à la priorité :
0420970.6 21.09.2004 GB
Titre (EN) COMPOUNDS WHICH INCREASE APOLIPOPROTEIN A-1 PRODUCTION AND USES THEREOF IN MEDICINE
(FR) COMPOSES QUI AUGMENTENT LA PRODUCTION DE L'APOLIPOPROTEINE A-1 ET LEURS UTILISATIONS EN MEDECINE
Abrégé : front page image
(EN)The present invention relates to compounds of formula (I), pharmaceutically acceptable salts thereof, hydrates thereof, solvates thereof, prodrugs thereof and combinations thereof: wherein X represents CH or N; Y represents CH or N; R1 represents H or C1-2alkyl; R2 represents H or C1-4alkyl; R3 represents C1-6alkyl, carbocyclyl, carbocyclylC1-4alkyl, heterocyclyl or heterocyclylC1-4alkyl, wherein any of the carbocyclyl or heterocyclyl groups are optionally substituted by one or two groups selected from: halogen, C1-6alkyl, haloC1-6alkyl, hydroxyC1-6alkyl, C1-6alkoxy, haloC1-6alkoxy, nitro, cyano, -COH, -COOH, C1-6alkoxycarbonyl, C1-6alkylcarbonyl, -C(OH)R5R6 (wherein R5 and R6 independently represent H or C1-6alkyl), -(CH2)nNR3aR3b and -O(CH2)pNR3aR3b (wherein n represents 1, 2 or 3, p represents 2 or 3 and R3a and R3b independently represent H, C1-6alkyl or carbocyclylC1-4alkyl, or R3a and R3b together with the interconnecting atoms form a 5 or 6-membered ring which ring optionally contains one or two heteroatoms independently selected from the group consisting of O, S and N); R4 represents H, hydroxy, halo, C 1-6 alkyl, haloC1-6alkyl, hydroxyC1-6alkyl, C2-6alkenyl, C1-6alkoxy, haloC1-6alkoxy, carbocyclyl or heterocyclyl, wherein the carbocyclyl or heterocyclyl group is optionally substituted by one or two groups selected from: halogen, C1-6alkyl, haloC1-6alkyl, C1-6alkoxy, haloC1-6alkoxy, nitro and cyano; and provided that the compound is not: 7-chloro-5-phenyl-[1,2,4]triazolo[4,3-a]quinolin-4-amine; 7-chloro-1-methyl-5-phenyl[1,2,4]triazolo[4,3-a]quinolin-4-amine; or 7-chloro-5-(2-chlorophenyl)-1-methyl-{1,2,4]triazolo[4,3-a]quinolin-4-amine. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing the compounds and to their use in medicine. The compound exhibit increased apo-A1 production and are useful in the treatment for example a disease or condition caused by raised levels of LDL-cholesterol or by inflammation.
(FR)L'invention concerne des composés de la formule (I), leurs sels pharmaceutiquement acceptables, leurs hydrates, leurs promédicaments et leurs combinaisons. X représente CH ou N; Y représente CH ou N; R1 représente H ou alkyle C1-2; R2 représente H ou alkyle C1-4; R3 représente alkyle C1-6, carbocyclyle, carbocyclyle alkyle C1-4, hétérocyclyle ou hétérocyclyle alkyle C1-4, n'importe quel groupe carbocyclyle ou hétérocyclyle étant éventuellement substitué par un ou deux groupes choisis parmi: halogène, alkyle C1-6, halo alkyle C1-6, hydroxy alkyle C1-6, alcoxy C1-6, halo alcoxy C1-6, nitro, cyano, -COH, -COOH, alcoxycarbonyle C1-6, C1-6alkylcarbonyl, -C(OH)R5R6 (R5 et R6 représentant indépendamment H ou alkyle C1-6), -(CH2)nNR3aR3b et -O(CH2)pNR3aR3b (n représentant 1, 2 ou 3, p 2 ou 3 et R3a et R3b représentant indépendamment H, alkyle C1-6 ou carbocyclyle alkyle C1-4, ou R3a et R3b ensemble avec les atomes d'interconnexion forment un cycle à 5 ou 6 éléments, lequel cycle contient éventuellement un ou deux hétéroatomes indépendamment choisis dans le groupe formé de O, S et N); R4 représente H, hydroxy, halo, alkyle C1-6, halo alkyle C1-6, hydroxy alkyle C1-6, alcényle C2-6, alcoxy C1-6, halo alcoxy C1-6, carbocyclyle ou hétérocyclyle, le groupe carbocyclyle ou hétérocyclyle étant éventuellement substitué par un ou deux groupes choisis parmi halogène, alkyle C1-6, halo alkyle C1-6, alcoxy C1-6, halo alcoxy C1-6, nitro et cyano; pour autant que le composé ne soit pas 7-chloro-5-phényl[1,2,4]triazolo[4,3-a]quinoline-4-amine; 7-chloro-1-méthyl-5-phényl[1,2,4]triazolo[4,3-a]quinoline-4-amine. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques contenant les composés ainsi que leur utilisation en médecine. Les composés offrent une production accrue de apo-A1 et sont utilisés dans le traitement, par exemple, d'une maladie ou d'un état provoqué par des niveaux élevés du cholestérol LDL ou par des inflammations.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, LY, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)