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1. (WO2005089790) AGONISTES SELECTIFS DES RECEPTEURS Y2/Y4 POUR INTERVENTIONS THERAPEUTIQUES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2005/089790    N° de la demande internationale :    PCT/EP2005/002982
Date de publication : 29.09.2005 Date de dépôt international : 17.03.2005
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    16.01.2006    
CIB :
A61K 38/17 (2006.01), C07K 14/705 (2006.01)
Déposants : 7TM PHARMA A/S [DK/DK]; Fremtidsvej 3, DK-2970 Hoersholm (DK) (Tous Sauf US).
SCHWARTZ, Thue [DK/DK]; (DK) (US Seulement)
Inventeurs : SCHWARTZ, Thue; (DK)
Mandataire : WALLS, Alan, James; PO Box 223, Tadworth, Surrey, KT20 5YF (GB)
Données relatives à la priorité :
PA 2004 00436 17.03.2004 DK
60/558,932 01.04.2004 US
60/585,964 06.07.2004 US
0503111.7 14.02.2005 GB
Titre (EN) Y2/Y4 SELECTIVE RECEPTOR AGONISTS FOR THERAPEUTIC INTERVENTIONS
(FR) AGONISTES SELECTIFS DES RECEPTEURS Y2/Y4 POUR INTERVENTIONS THERAPEUTIQUES
Abrégé : front page image
(EN)Y receptor agonists which are selective for Y2 and Y4 receptors over the Y1 receptor are useful for treatment of, for example obesity, are (a) PP-fold peptides or PP-fold peptides mimics which have (i) a C-terminal Y receptor-recognition amino acid sequence represented by -X-Thr-Arg-X3-Arg-Tyr-C(=0)NR1R2 wherein R1 and R1 are independently hydrogen or C1-C6 alkyl X is Val, lle, Leu or Ala, and X3 is Gln or Asn, or a conservatively substituted variant thereof in which Thr is replaced by His or Asn and/or Tyr is replaced by Trp or Phe; and/or Arg is replaced by Lys, and (ii) an N-terminal Y receptor-recognition amino acid sequence represented by H2N-X1-Pro-X2- (Glu or Asp)- wherein X1 is not present or is amino acid residue, and X2 is Leu or Ser or conservative substitutions of Leu or Ser, or (b) the said comprise a C-terminal Y receptor-recognition amino acid sequence as defined in (i) above, said Y receptor-recognition sequence being fused to an amphiphilic amino acid sequence domain comprising at least one alpha helical turn adjacent the N-terminus of the said hexapeptide sequence, said turn being constrained in a helical configuration by a covalent intramolecular link, and optionally an N-terminal sequence which commences with a Y receptor-recognition amino acid sequence as defined in (ii) above.
(FR)La présente invention concerne des agonistes du récepteur Y, qui sont sélectifs des récepteurs Y2 et Y4 par rapport au récepteur Y1, et qui sont utiles pour traiter, par exemple, l'obésité. Ces agonistes sont (a) des peptides à repli PP ou des analogues de peptides à repli PP qui comprennent: (i) une séquence d'acides aminés à reconnaissance de récepteur Y à terminal C, représentée par la formule -X-Thr-Arg-X3-Arg-Tyr-C(=0)NR1R2 dans laquelle R1 et R2 sont indépendamment hydrogène ou alkyle en C1-C6; X est Val, lle, Leu ou Ala, et X3 est Gln ou Asn, ou une variante à substitution conservatrice dans laquelle Thr est remplacé par His ou Asn et/ou Tyr est remplacé par Trp ou Phe, et/ou Arg est remplacé par Lys; et (ii) une séquence d'acides aminés à reconnaissance de récepteur Y à terminal N, représentée par la formule H2N-X1-Pro-X2-(Glu ou Asp)- dans laquelle X1 n'est pas présent ou est un radical acide aminé, et X2 est Leu ou Ser ou des substitutions conservatrices de Leu ou Ser; ou lesdits agonistes comprennent (b) une séquence d'acides aminés à reconnaissance de récepteur Y à terminal C telle que définie dans (i) décrit ci-dessus, ladite séquence de reconnaissance de récepteur Y étant fusionnée à un domaine de séquence d'acides aminés amphiphile comprenant au moins une spire d'hélice alpha adjacente au terminal N de ladite séquence hexapeptidique, ladite spire étant contrainte dans une configuration hélicoïdale par une liaison covalente intramoléculaire, et éventuellement une séquence à terminal N qui débute par une séquence d'acides aminés à reconnaissance de récepteur Y telle que définie dans (ii) décrit ci-dessus.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)