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1. (WO2005068420) COMPOSES D'UREE ET DE THIOUREE ET COMPOSITIONS POUR LA GESTION DE CHOLESTEROL ET UTILISATIONS ASSOCIEES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international

N° de publication : WO/2005/068420 N° de la demande internationale : PCT/US2003/041789
Date de publication : 28.07.2005 Date de dépôt international : 23.12.2003
CIB :
C07C 275/06 (2006.01) ,C07C 275/24 (2006.01) ,C07D 233/72 (2006.01) ,C07D 233/84 (2006.01) ,C07D 257/04 (2006.01) ,C07D 261/12 (2006.01) ,C07D 305/12 (2006.01) ,C07D 307/33 (2006.01) ,C07D 309/12 (2006.01) ,C07D 309/28 (2006.01) ,C07D 309/30 (2006.01) ,C07D 495/04 (2006.01) ,C07F 9/09 (2006.01) ,C07F 9/24 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
C
COMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
275
Dérivés d'urée, c. à d. composés contenant l'un des groupes les atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso
04
ayant des atomes d'azote de groupes urée liés à des atomes de carbone acycliques
06
d'un squelette carboné acyclique et saturé
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
C
COMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
275
Dérivés d'urée, c. à d. composés contenant l'un des groupes les atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso
04
ayant des atomes d'azote de groupes urée liés à des atomes de carbone acycliques
20
d'un squelette carboné non saturé
24
contenant des cycles aromatiques à six chaînons
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
233
Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles
54
comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
66
avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
72
Deux atomes d'oxygène, p.ex. hydantoïne
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
233
Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles
54
comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
66
avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
84
Atomes de soufre
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
257
Composés hétérocycliques contenant des cycles comportant quatre atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle
02
non condensés avec d'autres cycles
04
Cycles à cinq chaînons
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
261
Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 2 ou oxazole-1, 2 hydrogéné
02
non condensés avec d'autres cycles
06
comportant plusieurs liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
10
avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
12
Atomes d'oxygène
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
305
Composés hétérocycliques contenant des cycles à quatre chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle
02
non condensés avec d'autres cycles
10
comportant plusieurs liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
12
Bêta-lactones
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
307
Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle
02
non condensés avec d'autres cycles
26
comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique
30
avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
32
Atomes d'oxygène
33
en position 2, l'atome d'oxygène étant sous la forme céto ou énol non substituée
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
309
Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle, non condensés avec d'autres cycles
02
ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
08
avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
10
Atomes d'oxygène
12
uniquement des atomes d'hydrogène et un atome d'oxygène liés directement aux atomes de carbone du cycle, p.ex. éthers du tétrahydropyranne
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
309
Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle, non condensés avec d'autres cycles
16
comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique
28
avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
309
Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle, non condensés avec d'autres cycles
16
comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique
28
avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
30
Atomes d'oxygène, p.ex. delta-lactones
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
495
Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle
02
dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
04
Systèmes condensés en ortho
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
F
COMPOSÉS ACYCLIQUES, CARBOCYCLIQUES OU HÉTÉROCYCLIQUES CONTENANT DES ÉLÉMENTS AUTRES QUE LE CARBONE, L'HYDROGÈNE, LES HALOGÈNES, L'OXYGÈNE, L'AZOTE, LE SOUFRE, LE SÉLÉNIUM OU LE TELLURE
9
Composés contenant des éléments du 5ème groupe de la classification périodique
02
Composés du phosphore
06
sans liaisons P-C
08
Esters des oxyacides du phosphore
09
Esters des acides phosphoriques
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
F
COMPOSÉS ACYCLIQUES, CARBOCYCLIQUES OU HÉTÉROCYCLIQUES CONTENANT DES ÉLÉMENTS AUTRES QUE LE CARBONE, L'HYDROGÈNE, LES HALOGÈNES, L'OXYGÈNE, L'AZOTE, LE SOUFRE, LE SÉLÉNIUM OU LE TELLURE
9
Composés contenant des éléments du 5ème groupe de la classification périodique
02
Composés du phosphore
06
sans liaisons P-C
22
Amides des acides du phosphore
24
Esteramides
Déposants :
ESPERION THERAPEUTICS, INC. [US/US]; 3621 South State Street 695 KMS Place Ann Arbor, MI 48101, US
Inventeurs :
DASSEUX, Jean-Louis, Henri; US
ONICIU, Daniela, Carmen; US
Mandataire :
BALDWIN, Geraldine, F. ; Jones Day 222 East 41st Street New York, NY 10017, US
Données relatives à la priorité :
Titre (EN) UREA AND THIOUREA COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR CHOLESTEROL MANAGEMENT AND RELATED USES
(FR) COMPOSES D'UREE ET DE THIOUREE ET COMPOSITIONS POUR LA GESTION DE CHOLESTEROL ET UTILISATIONS ASSOCIEES
Abrégé :
(EN) The present invention relates to novel urea and thiourea compounds, compositions comprising urea or thiourea compounds, and methods useful for treating and preventing aging, Alzheimer’s Disease, cancer, cardiovascular disease, diabetic nephropathy, diabetic retinopathy, a disorder of glucose metabolism, dyslipidemia, dyslipoproteinemia, enhancing bile production, enhancing reverse lipid transport, hypertension, impotence, inflammation, insulin resistance, lipid elimination in bile, modulating C reactive protein, obesity, oxysterol elimination in bile, pancreatitis, Parkinson’s disease, a peroxisome proliferator activated receptor-associated disorder, phospholipid elimination in bile, renal disease, septicemia, metabolic syndrome disorders (e.g., Syndrome X), a thrombotic disorder, gastrointestinal disease , irritable bowel syndrome (IBS), inflammatory bowel disease (e.g., Crohn’s Disease, ulcerative colitis), arthritis (e.g., rheumatoid arthritis, osteoarthritis), autoimmune disease (e.g., systemic lupus erythematosus), scleroderma, ankylosing spondylitis, gout and pseudogout, muscle painö polymyositis/polymyogia rheumatica/bifrositis; infection and arthritis, juvenile rheumatoid arthritis, tendonitis, bursitis and other soft tissue rheumatism. In certain embodiments, the compounds, compositions, and methods of the invention are useful in combination therapy with other therapeutics, such as hypocholesterolemic and hypoglycemic agents.
(FR) La présente invention a trait à de nouveaux composés d'urée et de thiourée, des compositions comportant des composés d'urée et de thiourée, et des procédés utiles pour le traitement et la prévention du vieillissement, de la maladie d'Alzheimer, du cancer, de maladie cardio-vasculaire, de la néphropathie diabétique, de la rétinopathie diabétique, d'un trouble de métabolisme du glucose, de la dyslipidémie, de la dyslipoprotéinémie, l'amélioration de production biliaire, l'amélioration de transport lipidique inverse, de l'hypertension, de l'impuissance, de l'inflammation, de la résistance à l'insuline, l'élimination des lipides dans la bile, la modulation de la protéine C réactive, de l'obésité, l'élimination de l'oxystérol dans la bile, de la pancréatite, de la maladie de Parkinson, du trouble associé au récepteur activé de la prolifération des peroxysomes, l'élimination de phospholipides dans la bile, de la maladie rénale, de la septicémie, de troubles de syndrome métabolique, (par exemple, le syndrome X), d'un trouble thrombotique, d'un trouble gastro-intestinal, du syndrome du colon irritable, de la maladie intestinale inflammatoire (par exemple, la maladie de Crohn, la recto-colite ulcéro-hémorragique), de l'arthrite (par exemple, la polyarthrite rhumatoïde, l'ostéoarthrite), de la maladie auto-immune (par exemple, le lupus érythémateux systémique), de scléroderme, de la spondylite ankylosante, de la goutte et la pseudogoutte, de la douleur musculaire : de la polymyosite/polymogia rheumatica/bifrositis ; de l'infection et de l'arthrite, de la polyarthrite rhumatoïde juvénile, de la tendinite, de la bursite et autre rhumatisme du tissu mou. Dans certains modes de réalisation, les composés, les compositions, et le procédés de l'invention sont utilisés dans une thérapie de combinaison avec d'autres agents thérapeutiques, tels que des hypocholestérolémiants et des hypoglycémiants.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LU, MC, NL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : Anglais (EN)
Langue de dépôt : Anglais (EN)
Également publié sous:
AU2003300177