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1. (WO2005046696) DISPERSION SOLIDE OU PREPARATION DE DISPERSION SOLIDE MEDICINALE D'UN DERIVE DE PHENYLALANINE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication : WO/2005/046696 N° de la demande internationale : PCT/JP2004/016942
Date de publication : 26.05.2005 Date de dépôt international : 15.11.2004
CIB :
A61K 31/517 (2006.01)
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
495
ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
505
Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime
517
condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p.ex. quinazoline, périmidine
Déposants : HIGUCHI, Hiroyuki[JP/JP]; JP (UsOnly)
HAGIO, Hirokazu[JP/JP]; JP (UsOnly)
OGAWA, Kenichi[JP/JP]; JP (UsOnly)
YABUKI, Akira[JP/JP]; JP (UsOnly)
AJINOMOTO CO., INC.[JP/JP]; 15-1, Kyobashi 1-chome, Chuo-ku, Tokyo 1048315, JP (AllExceptUS)
Inventeurs : HIGUCHI, Hiroyuki; JP
HAGIO, Hirokazu; JP
OGAWA, Kenichi; JP
YABUKI, Akira; JP
Mandataire : KUMAKURA, Yoshio; NAKAMURA & PARTNERS, Shin-Tokyo Bldg., 3-1, Marunouchi 3-chome, Chiyoda-ku, Tokyo 1008355, JP
Données relatives à la priorité :
2003-38550114.11.2003JP
Titre (EN) SOLID DISPERSION OR MEDICINAL SOLID DISPERSION PREPARATION OF PHENYLALANINE DERIVATIVE
(FR) DISPERSION SOLIDE OU PREPARATION DE DISPERSION SOLIDE MEDICINALE D'UN DERIVE DE PHENYLALANINE
(JA) フェニルアラニン誘導体の固体分散体または固体分散体医薬製剤
Abrégé :
(EN) A solid dispersion or medicinal solid dispersion preparation which comprises a water-soluble polymer and either a phenylalanine compound represented by the formula (1) [wherein A represents the formula (2), etc.; B represents alkoxy, etc.; E represents hydrogen, etc.; D represents substituted phenyl, etc.; T, U, and V each represents carbonyl, etc.; Arm represents a benzene ring, etc.; R1 represents alkyl, etc.; R2, R3, and R4 are the same or different and each represents hydrogen, substituted amino, etc.; and J and J' each represents hydrogen, etc.] or a pharmaceutically acceptable salt of the compound; a process for producing the dispersion or preparation; and a solubilized medicinal preparation which comprises the compound (I) or pharmaceutically acceptable salt and a dissolution agent. Although the medicinal solid dispersion preparation or solubilized medicinal preparation contains as an active ingredient a phenylalanine compound represented by the formula (1), which is a sparingly soluble drug, it has high solubility and high oral absorbability.
(FR) L'invention concerne une dispersion solide ou une préparation de dispersion solide médicinale qui contient un polymère soluble dans l'eau et un composé de phénylalanine représenté par la formule (1), dans laquelle A représente la formule (2), etc., B représente alkoxy, ect., E représente l'hydrogène, etc., D représente un phényle substitué, etc., T, U et V représentent respectivement un carbonyle, etc., Arm représente un anneau de benzène, etc., R1 représente un alkyle, etc., R2, R3 et R4 sont identiques ou différents et représentent respectivement l'hydrogène, un amino substitué, etc., et J et J' représentent respectivement l'hydrogène, etc., ou un sel acceptable pharmaceutiquement du composé. Ladite invention a aussi trait à un procédé de production de la dispersion ou de la préparation, et à une préparation médicinale solubilisée qui contient le composé (I) ou le sel acceptable pharmaceutiquement et un agent de dissolution. Bien que la préparation de dispersion solide médicinale ou la préparation médicinale solubilisée contienne comme ingrédient actif un composé de phénylalanine représenté par la formule (1), qui constitue un médicament modérément soluble, il possède une solubilité élevée et une absorbabilité orale élevée.
(JA)  式(1)で表されるフェニルアラニン化合物[式中、Aは式(2)等、Bはアルコキシ基等、Eは水素原子等、Dは置換されたフェニル基等、T、U、およびVはカルボニル基等、Armはベンゼン環等、R1はアルキル基等、R2、R3、R4は同一または異なって、水素原子、置換されたアミノ基等、JおよびJ'は水素原子等を表す。]またはその医薬的に許容される塩と水溶性高分子物質を含む固体分散体または固体分散体医薬製剤、及びその製造方法並びに、化合物(I)またはその医薬的に許容される塩および溶解剤を含有する可溶化医薬製剤。この固体分散体医薬製剤又は可溶化医薬製剤によれば、難溶性薬物である式(1)で表されるフェニルアラニン化合物を有効成分としているが、溶解性および経口吸収性が高い医薬製剤が得られる。
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Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LU, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : japonais (JA)
Langue de dépôt : japonais (JA)