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1. (WO2005040138) HETEROCYCLES DE BENZYLAMINOALKYLENE SUBSTITUES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication : WO/2005/040138 N° de la demande internationale : PCT/EP2004/011104
Date de publication : 06.05.2005 Date de dépôt international : 05.10.2004
CIB :
A61K 31/341 (2006.01) ,A61K 31/422 (2006.01) ,A61K 31/426 (2006.01) ,C07D 213/38 (2006.01) ,C07D 233/54 (2006.01) ,C07D 235/14 (2006.01) ,C07D 249/02 (2006.01) ,C07D 249/08 (2006.01) ,C07D 261/02 (2006.01) ,C07D 261/08 (2006.01) ,C07D 263/32 (2006.01) ,C07D 277/10 (2006.01) ,C07D 277/28 (2006.01) ,C07D 307/14 (2006.01) ,C07D 307/38 (2006.01) ,C07D 307/52 (2006.01) ,C07D 307/81 (2006.01) ,C07D 309/04 (2006.01) ,C07D 319/12 (2006.01) ,C07D 327/04 (2006.01) ,C07D 333/20 (2006.01)
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
335
ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. fungichromine
34
ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. isosorbide
341
non condensés avec un autre cycle, p.ex. ranitidine, furosémide, bufétolol, muscarine
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
41
ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p.ex. tétrazole
42
Oxazoles
422
non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
41
ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p.ex. tétrazole
425
Thiazoles
426
1,3-Thiazoles
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
213
Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle et avec au moins trois doubles liaisons entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
02
comportant trois liaisons doubles
04
ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle
24
avec des radicaux hydrocarbonés substitués, liés aux atomes de carbone du cycle
36
Radicaux substitués par des atomes d'azote liés par des liaisons simples
38
comportant uniquement de l'hydrogène, ou des radicaux hydrocarbonés, liés à l'atome d'azote substituant
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
233
Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles
54
comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
235
Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, condensés avec d'autres cycles
02
condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
04
Benzimidazoles; Benzimidazoles hydrogénés
06
avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement en position 2
14
Radicaux substitués par des atomes d'azote
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
249
Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant trois atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle
02
non condensés avec d'autres cycles
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
249
Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant trois atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle
02
non condensés avec d'autres cycles
08
Triazoles-1, 2, 4; Triazoles-1, 2, 4 hydrogénés
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
261
Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 2 ou oxazole-1, 2 hydrogéné
02
non condensés avec d'autres cycles
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
261
Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 2 ou oxazole-1, 2 hydrogéné
02
non condensés avec d'autres cycles
06
comportant plusieurs liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
08
avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
263
Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 3 ou oxazole-1, 3 hydrogéné
02
non condensés avec d'autres cycles
30
comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
32
avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
277
Composés hétérocycliques contenant des cycles thiazole-1, 3 ou thiazole-1, 3 hydrogénés
02
non condensés avec d'autres cycles
08
comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique
10
avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
277
Composés hétérocycliques contenant des cycles thiazole-1, 3 ou thiazole-1, 3 hydrogénés
02
non condensés avec d'autres cycles
20
comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
22
avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
28
Radicaux substitués par des atomes d'azote
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
307
Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle
02
non condensés avec d'autres cycles
04
ne comportant pas de liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
10
avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle
14
Radicaux substitués par des atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
307
Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle
02
non condensés avec d'autres cycles
34
comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
38
avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
307
Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle
02
non condensés avec d'autres cycles
34
comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
38
avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle
52
Radicaux substitués par des atomes d'azote ne faisant par partie d'un radical nitro
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
307
Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle
77
condensés en ortho ou en péri avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
78
Benzo [b] furannes; Benzo [b] furannes hydrogénés
79
avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
81
Radicaux substitués par des atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
309
Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle, non condensés avec d'autres cycles
02
ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
04
avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydro-carbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
319
Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons comportant deux atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle
10
Dioxanes-1, 4; Dioxanes-1, 4 hydrogénés
12
non condensés avec d'autres cycles
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
327
Composés hétérocycliques contenant des cycles comportant des atomes de soufre et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle
02
un atome d'oxygène et un atome de soufre
04
Cycles à cinq chaînons
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
333
Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome de soufre comme unique hétéro-atome du cycle
02
non condensés avec d'autres cycles
04
non substitués sur l'atome de soufre du cycle
06
avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
14
Radicaux substitués par des hétéro-atomes, autres que les halogènes, liés par des liaisons simples
20
par des atomes d'azote
Déposants : SALVATI, Patricia[IT/IT]; IT (UsOnly)
CACCIA, Carla[IT/IT]; IT (UsOnly)
MELLONI, Piero[IT/IT]; IT (UsOnly)
RESTIVO, Alessandra[IT/IT]; IT (UsOnly)
SABIDO DAVID, Cibele[IT/IT]; IT (UsOnly)
VALLESE, Stefania[IT/IT]; IT (UsOnly)
NEWRON PHARMACEUTICALS S.P.A.[IT/IT]; Via L. Ariosto, 21 I-20091 Bresso, IT (AllExceptUS)
Inventeurs : SALVATI, Patricia; IT
CACCIA, Carla; IT
MELLONI, Piero; IT
RESTIVO, Alessandra; IT
SABIDO DAVID, Cibele; IT
VALLESE, Stefania; IT
Mandataire : MINOJA, Fabrizio ; Bianchetti Bracco Minoja S.r.l. Via Plinio, 63 I-20129 Milano, IT
Données relatives à la priorité :
03023342.315.10.2003EP
Titre (EN) SUBSTITUTED BENZYLAMINOALKYLENE HETEROCYCLES
(FR) HETEROCYCLES DE BENZYLAMINOALKYLENE SUBSTITUES
Abrégé :
(EN) This invention is related to compounds of general formula (I) wherein X is oxygen or sulphur or a NR7 group; R1 is C3-C8 alkyl, or C1-C8 alkyl substituted by phenoxy or phenyl, both phenoxy or phenyl being optionally substituted by one or more fluoro, chloro, trifluoromethyl, C1-C6 alkyl, hydroxyl, C1-C6 alkoxy; R2, R3 are independently hydrogen, C1-C6 alkyl, halogen, trifluoromethyl, hydroxy or C1-C6 alkoxy; R4 is hydrogen, C1-C8 alkyl; R5, R6 are independently hydrogen, C1-C3 alkyl, optionally substituted by hydroxy or phenyl; R7 is hydrogen or straight or branched C1-C3 alkyl; Het is a five to seven membered, saturated or unsaturated heteromonocyclic or an eight to ten membered, saturated or unsaturated heterobicyclic group, containing one or more heteroatoms chosen independently from nitrogen, oxygen and sulphur, said mono- or bicyclic groups being optionally substituted by C1-C6alkyl, halogen, hydroxyl or C1-C6 alkoxy; and the pharmaceutically acceptable salts or prodrug thereof, that are active as sodium and/or calcium channel modulators and/or as selective MAO-B inhibitors and therefore useful in preventing, alleviating and curing a wide range of pathologies, including, but not limited to, neurological, psychiatric, cardiovascular, inflammatory, ophthalmic, urologic, metabolic and gastrointestinal diseases, where the above mechanisms have been described as playing a pathological role.
(FR) L'invention concerne des composés de formule générale (I), dans laquelle X représente oxygène ou soufre ou un groupe NR7; R1 représente alkyle C3-C8 ou alkyle C1-C8 substitué par phénoxy ou phényle, phénoxy ou phényle étant tous deux facultativement substitués par au moins fluoro, chloro, trifluorométhyle, alkyle C1-C6, hydroxyle ou alcoxy C1-C6; R2, R3 représentent indépendamment hydrogène, alkyle C1-C6, halogène, trifluorométhyle, hydroxy ou alcoxy C1-C6; R4 représente hydrogène, alkyle C1-C8; R5, R6 représentent indépendamment hydrogène, alkyle C1-C3, facultativement substitué par hydroxy ou phényle; R7 représente hydrogène ou alkyle C1-C3 linéaire ou ramifié; Het représente un groupe hétéromonocyclique saturé ou insaturé comprenant de 5 à 7 éléments ou un groupe hétérobicyclique saturé ou insaturé comprenant de 8 à 10 éléments, contenant au moins un hétéroatome choisi indépendamment parmi azote, oxygène et soufre, lesdits groupes monocyclique ou bicyclique étant facultativement substitués par alkyle C1-C6, halogène, hydroxyle ou alcoxy C1-C6 ; et les sels ou promédicaments pharmaceutiquement acceptables de ces composés, agissant en tant que modulateurs du canal sodium et/ou calcium et/ou en tant qu'inhibiteurs MAO-B sélectifs. Les composés selon l'invention sont utiles dans la prévention, l'atténuation et le traitement d'une grande diversité de pathologies, entre autres les maladies neurologiques, psychiatriques, cardio-vasculaires, inflammatoires, ophtalmiques, urologiques, métaboliques et gastro-intestinales, dans lesquelles les mécanismes décrits ci-dessus jouent un rôle pathologique.
front page image
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LU, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)