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1. WO2005012280 - ALKYNYLARYL-CARBOXAMIDES

Numéro de publication WO/2005/012280
Date de publication 10.02.2005
N° de la demande internationale PCT/EP2004/051557
Date du dépôt international 20.07.2004
CIB
A61K 31/192 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
185Acides; Leurs anhydrides, halogénures ou sels, p.ex. acides du soufre, acides imidiques, hydrazoniques ou hydroximiques
19Acides carboxyliques, p.ex. acide valproïque
192ayant des groupes aromatiques, p.ex. sulindac, acides 2-aryl-propioniques, acide éthacrynique
A61K 31/194 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
185Acides; Leurs anhydrides, halogénures ou sels, p.ex. acides du soufre, acides imidiques, hydrazoniques ou hydroximiques
19Acides carboxyliques, p.ex. acide valproïque
194ayant plusieurs groupes carboxyle, p.ex. acides succinique, maléique ou phtalique
A61K 31/381 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
38ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle
381ayant des cycles à cinq chaînons
A61K 31/4402 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
435ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
44Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés
4402substituées uniquement en position 2, p.ex. phéniramine, bisacodyl
A61K 31/4406 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
435ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
44Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés
4406substituées uniquement en position 3, p.ex. zimeldine
A61K 38/28 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
38Préparations médicinales contenant des peptides
16Peptides ayant plus de 20 amino-acides; Gastrines; Somatostatines; Mélanotropines; Leurs dérivés
17provenant d'animaux; provenant d'humains
22Hormones
28Insulines
CPC
A61K 31/192
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
185Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic, hydroximic acids
19Carboxylic acids, e.g. valproic acid
192having aromatic groups, e.g. sulindac, 2-arylpropionic acids, ethacrynic acid
A61K 31/194
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
185Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic, hydroximic acids
19Carboxylic acids, e.g. valproic acid
194having two or more carboxyl groups, e.g. succinic, maleic or phthalic acid
A61K 31/381
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
38having sulfur as a ring hetero atom
381having five-membered rings
A61K 31/4402
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
435having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
4402only substituted in position 2, e.g. pheniramine, bisacodyl
A61K 31/4406
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
435having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
4406only substituted in position 3, e.g. zimeldine
A61K 38/28
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
38Medicinal preparations containing peptides
16Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
17from animals; from humans
22Hormones
28Insulins
Déposants
  • APPLIED RESEARCH SYSTEMS ARS HOLDING N.V. [NL]/[NL] (AllExceptUS)
  • SWINNEN, Dominique [BE]/[FR] (UsOnly)
  • GERBER, Patrick [CH]/[CH] (UsOnly)
  • GONZALEZ, Jerôme [FR]/[FR] (UsOnly)
  • BOMBRUN, Agnès [FR]/[FR] (UsOnly)
  • JORAND-LEBRUN, Catherine [FR]/[FR] (UsOnly)
Inventeurs
  • SWINNEN, Dominique
  • GERBER, Patrick
  • GONZALEZ, Jerôme
  • BOMBRUN, Agnès
  • JORAND-LEBRUN, Catherine
Mandataires
  • SERONO INTERNATIONAL SA
Données relatives à la priorité
03102235.321.07.2003EP
60/517,99306.11.2003US
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) ALKYNYL ARYL CARBOXAMIDES
(FR) ALKYNYLARYL-CARBOXAMIDES
Abrégé
(EN)
The present invention is related to alkynyl aryl carboxamides of Formula (I’) and use thereof for the treatment and/or prevention of an inflammatory disorder, obesity and/or metabolic disorders mediated by insulin resistance or hyperglycemia, comprising diabetes type I and/or II, inadequate glucose tolerance. insulin resistance, hyperlipidemia, hypertriglyceridemia- hypercholesterolemia, polycystic ovary syndrome (PCOS). In particular, the present invention is related to the use of alkynyl aryl carboxamides of Formula (I’) to modulate, notably to inhibit the activity of PTPs. (I’) A is a C2-C15 alkynyl, C2-C6-alkynyl aryl, C2-C6-alkynyl heteroaryl. Cy is an aryl, heteroaryl, cycloalkyl or heterocycle group; n is either 0 or 1. Cy' is an aryl., which may optionally be fused by a 3-8 membered cycloalkyl. R1and R2 are independently from each other is selected from the group consisting of hydrogen or (CI-C6)alkyl. R4and R5 are each independently from each other selected from the group consisting of H, hydroxy. C1 -C6 alkyl, carboxy, C1-C6 alkoxy, C1 -C3 alkyl carboxy, C2-C3 alkenyl carboxy, C2-C3 alkynyl carboxy, amino or R4 and R5 may form an unsaturated or saturated heterocyclic ring, whereby at least one of R4 or R5 is not a hydrogen or C1-C6 alkyl.
(FR)
L'invention concerne des alkynylaryl-carboxamides de formule (I') et leur utilisation pour le traitement et/ou la prévention de troubles inflammatoires, de l'obésité et/ou de troubles métaboliques dont la médiation est assurée par la résistance à l'insuline ou l'hyperglycémie, notamment le diabète de type I et/ou II, la tolérance au glucose inadéquate, la résistance à l'insuline, l'hyperlipidémie, l'hypertriglycéridémie, l'hypercholestérolémie, le syndrome des ovaires polykystiques (PCOS). L'invention concerne en particulier l'utilisation des alkynylaryl-carboxamides de formule (I') pour moduler, notamment pour inhiber l'activité des PTP. Dans la formule, A représente C2-C15 alkynyle, C2-C6-alkynylaryle, C2-C6-alkynylhétéroaryle ; Cy représente un groupe aryle, hétéroaryle, cycloalkyle ou un groupe hétérocyclique ; n vaut 0 ou 1 ; Cy' représente aryle, pouvant éventuellement être fusionné par un cycloalkyle comprenant entre 3 et 8 éléments ; R1 et R2 sont indépendamment l'un de l'autre sélectionnés dans le groupe comprenant hydrogène ou (CI-C6)alkyle ; R4 et R5 sont indépendamment sélectionnés l'un de l'autre dans le groupe comprenant H, hydroxy, C1-C6 alkyle, carboxy, C1-C6 alcoxy, C1-C3 alkylcarboxy, C2-C3 alcénylcarboxy, C2-C3 alkynylcarboxy, amino ou R4 et R5 peuvent former un anneau hétérocyclique saturé ou non saturé, au moins un des éléments parmi R4 et R5 n'étant pas hydrogène ou C1-C6 alkyle.
Également publié en tant que
NO20060589
US2007105913
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