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1. (WO2005012280) ALKYNYLARYL-CARBOXAMIDES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   
N° de publication :    WO/2005/012280    N° de la demande internationale :    PCT/EP2004/051557
Date de publication : 10.02.2005 Date de dépôt international : 20.07.2004
CIB :
A61K 31/192 (2006.01), A61K 31/194 (2006.01), A61K 31/381 (2006.01), A61K 31/4402 (2006.01), A61K 31/4406 (2006.01), A61K 38/28 (2006.01), A61K 45/06 (2006.01), C07C 233/18 (2006.01), C07C 233/20 (2006.01), C07C 233/51 (2006.01), C07C 233/52 (2006.01), C07C 233/54 (2006.01), C07C 233/55 (2006.01), C07C 233/63 (2006.01), C07C 233/81 (2006.01), C07C 235/08 (2006.01), C07C 235/16 (2006.01), C07C 255/19 (2006.01), C07D 213/40 (2006.01), C07D 213/48 (2006.01), C07D 213/82 (2006.01), C07D 231/14 (2006.01), C07D 231/56 (2006.01), C07D 261/18 (2006.01), C07D 307/79 (2006.01), C07D 317/68 (2006.01), C07D 319/08 (2006.01), C07D 333/24 (2006.01), C07D 333/70 (2006.01), C07D 405/12 (2006.01), C07D 407/12 (2006.01), C07D 409/12 (2006.01), C07D 413/12 (2006.01)
Déposants : APPLIED RESEARCH SYSTEMS ARS HOLDING N.V. [NL/NL]; Pietermaai 15, AN-Curacao (AN) (Tous Sauf US).
SWINNEN, Dominique [BE/FR]; (FR) (US Seulement).
GERBER, Patrick [CH/CH]; (CH) (US Seulement).
GONZALEZ, Jerôme [FR/FR]; (FR) (US Seulement).
BOMBRUN, Agnès [FR/FR]; (FR) (US Seulement).
JORAND-LEBRUN, Catherine [FR/FR]; (FR) (US Seulement)
Inventeurs : SWINNEN, Dominique; (FR).
GERBER, Patrick; (CH).
GONZALEZ, Jerôme; (FR).
BOMBRUN, Agnès; (FR).
JORAND-LEBRUN, Catherine; (FR)
Mandataire : SERONO INTERNATIONAL SA; Intellectual Property Department, HASSA, Juergen, 12, Chemin des Aulx, CH-1228 Plan-les-Ouates (CH)
Données relatives à la priorité :
03102235.3 21.07.2003 EP
60/517,993 06.11.2003 US
Titre (EN) ALKYNYL ARYL CARBOXAMIDES
(FR) ALKYNYLARYL-CARBOXAMIDES
Abrégé : front page image
(EN)The present invention is related to alkynyl aryl carboxamides of Formula (I’) and use thereof for the treatment and/or prevention of an inflammatory disorder, obesity and/or metabolic disorders mediated by insulin resistance or hyperglycemia, comprising diabetes type I and/or II, inadequate glucose tolerance. insulin resistance, hyperlipidemia, hypertriglyceridemia- hypercholesterolemia, polycystic ovary syndrome (PCOS). In particular, the present invention is related to the use of alkynyl aryl carboxamides of Formula (I’) to modulate, notably to inhibit the activity of PTPs. (I’) A is a C2-C15 alkynyl, C2-C6-alkynyl aryl, C2-C6-alkynyl heteroaryl. Cy is an aryl, heteroaryl, cycloalkyl or heterocycle group; n is either 0 or 1. Cy' is an aryl., which may optionally be fused by a 3-8 membered cycloalkyl. R1and R2 are independently from each other is selected from the group consisting of hydrogen or (CI-C6)alkyl. R4and R5 are each independently from each other selected from the group consisting of H, hydroxy. C1 -C6 alkyl, carboxy, C1-C6 alkoxy, C1 -C3 alkyl carboxy, C2-C3 alkenyl carboxy, C2-C3 alkynyl carboxy, amino or R4 and R5 may form an unsaturated or saturated heterocyclic ring, whereby at least one of R4 or R5 is not a hydrogen or C1-C6 alkyl.
(FR)L'invention concerne des alkynylaryl-carboxamides de formule (I') et leur utilisation pour le traitement et/ou la prévention de troubles inflammatoires, de l'obésité et/ou de troubles métaboliques dont la médiation est assurée par la résistance à l'insuline ou l'hyperglycémie, notamment le diabète de type I et/ou II, la tolérance au glucose inadéquate, la résistance à l'insuline, l'hyperlipidémie, l'hypertriglycéridémie, l'hypercholestérolémie, le syndrome des ovaires polykystiques (PCOS). L'invention concerne en particulier l'utilisation des alkynylaryl-carboxamides de formule (I') pour moduler, notamment pour inhiber l'activité des PTP. Dans la formule, A représente C2-C15 alkynyle, C2-C6-alkynylaryle, C2-C6-alkynylhétéroaryle ; Cy représente un groupe aryle, hétéroaryle, cycloalkyle ou un groupe hétérocyclique ; n vaut 0 ou 1 ; Cy' représente aryle, pouvant éventuellement être fusionné par un cycloalkyle comprenant entre 3 et 8 éléments ; R1 et R2 sont indépendamment l'un de l'autre sélectionnés dans le groupe comprenant hydrogène ou (CI-C6)alkyle ; R4 et R5 sont indépendamment sélectionnés l'un de l'autre dans le groupe comprenant H, hydroxy, C1-C6 alkyle, carboxy, C1-C6 alcoxy, C1-C3 alkylcarboxy, C2-C3 alcénylcarboxy, C2-C3 alkynylcarboxy, amino ou R4 et R5 peuvent former un anneau hétérocyclique saturé ou non saturé, au moins un des éléments parmi R4 et R5 n'étant pas hydrogène ou C1-C6 alkyle.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LU, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)