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Paramétrages

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1. WO2005007084 - PROMEDICAMENTS DE PHOSPHATE CYCLIQUE DE PANCRATISTATINE ET PROMEDICAMENTS DE PHOSPHATE CYCLIQUE DE PHENPANSTATINE

Numéro de publication WO/2005/007084
Date de publication 27.01.2005
N° de la demande internationale PCT/US2004/019725
Date du dépôt international 18.06.2004
CIB
A61K 31/473 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
435ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
47Quinoléines; Isoquinoléines
473condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p.ex. acridines, phénantridines
A61K 31/4741 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
435ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
47Quinoléines; Isoquinoléines
4738condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
4741condensées avec des systèmes cycliques ayant l'oxygène comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. dérivés du tubocurarane, noscapine, bicuculline
C07D 491/02 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
491Composés hétérocycliques contenant dans le système cyclique condensé, à la fois un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, et un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus dans les groupes C07D451/-C07D459/347
02dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
C07D 491/12 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
491Composés hétérocycliques contenant dans le système cyclique condensé, à la fois un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, et un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus dans les groupes C07D451/-C07D459/347
12dans lesquels le système condensé contient trois hétérocycles
CPC
A61K 31/675
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
66Phosphorus compounds
675having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pyridoxal phosphate
C07F 9/6561
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
FACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
9Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic System
02Phosphorus compounds
547Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
6561containing systems of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring or ring system, with or without other non-condensed hetero rings
C07F 9/65744
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
FACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
9Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic System
02Phosphorus compounds
547Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
6564having phosphorus atoms, with or without nitrogen, oxygen, sulfur, selenium or tellurium atoms, as ring hetero atoms
6571having phosphorus and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
6574Esters of oxyacids of phosphorus
65744condensed with carbocyclic or heterocyclic rings or ring systems
Déposants
  • ARIZONA BOARD OF REGENTS A BODY CORPORATE OF THE STATE OF ARIZONE, ACTING FOR AND ON BEHALF OF ARIZONA STATE UNIVERSITY [US/US]; Brickyard Suite 601, Room 691AA 699 S. Mill Ave. Tempe, AZ 85281, US (AllExceptUS)
  • PETTIT, George, R. [US/US]; US (UsOnly)
  • MELODY, Noeleen [IE/US]; US (UsOnly)
Inventeurs
  • PETTIT, George, R.; US
  • MELODY, Noeleen; US
Mandataires
  • ROSENFIELD, Susan, Stone; Fennemore Craig 3003 North Central, Suite 2600 Phoenix, AZ 85012-2913, US
Données relatives à la priorité
60/480,29120.06.2003US
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) PANCRATISTATIN CYCLIC PHOSPHATE PRODRUGS AN PHENPANSTATIN CYCLIC PHOSPHATE PRODRUGS
(FR) PROMEDICAMENTS DE PHOSPHATE CYCLIQUE DE PANCRATISTATINE ET PROMEDICAMENTS DE PHOSPHATE CYCLIQUE DE PHENPANSTATINE
Abrégé
(EN)
Selective phosphorylation of phenpanstatin (3a) with tetrabutylammonium dihydrogen phosphate and dicyclohexylcarbodiimide in pyridine followed by cation exchange chromatographic procedures was found to provide an efficient route to a new series (3b-3d) of promising 3,4-O-cyclic phosphate prodrugs designated phenpanstatin phosphates. Application of analogous reaction conditions to pancratistatin (1a) led to a mixture of monophosphate derivatives where sodium paancratistatin 4-O-phosphate (4a) was isolated and the structure confirmed by x-ray craxtallography. Modification of the reaction conditions allowed direct phosphorylation of pancratistatin followed by cation exchange chromatography to afford sodium pancratistatin 3,4-O-cyclic phosphate (5b) which was selected for preclinical development.
(FR)
Selon la présente invention, il a été découvert qu'une phosphorylation sélective de la phenpanstatine (3a) avec un dihydrogéno-phosphate de tétrabutylammonium et un dicyclohexylcarbodiimide dans la pyridine, suivie par des procédures de chromatographie par échange d'ions, constituait un moyen efficace d'obtenir une nouvelle série (3b-3d) de promédicaments de phosphate 3,4-O-cyclique prometteurs désignés par phosphates de phenpanstatine. L'application de conditions de réaction analogues à la pancratistatine (1a) a permis d'obtenir un mélange de dérivés de monophosphates dans lequel le 4-O-phosphate de pancratistatine, sel de sodium (4a) a été isolé et la structure confirmée par cristallographie aux rayons X. Une modification des conditions de la réaction a permis d'arriver à une phosphorylation directe de la pancratistatine suivie par une chromatographie par échange d'ions menant à l'obtention d'un phosphate 3,4-O-cyclique de pancratistatine, sel de sodium (5b) qui a été choisi pour le développement préclinique.
Également publié en tant que
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