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1. WO2005005473 - METHODES DE MODULATION DE L'ACTIVITE DU RECEPTEUR OESTROGENIQUE

Numéro de publication WO/2005/005473
Date de publication 20.01.2005
N° de la demande internationale PCT/GB2003/005355
Date du dépôt international 09.12.2003
CIB
C07K 14/47 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
KPEPTIDES
14Peptides ayant plus de 20 amino-acides; Gastrines; Somatostatines; Mélanotropines; Leurs dérivés
435provenant d'animaux; provenant d'humains
46provenant de vertébrés
47provenant de mammifères
CPC
C07K 14/4702
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
KPEPTIDES
14Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
435from animals; from humans
46from vertebrates
47from mammals
4701not used
4702Regulators; Modulating activity
Déposants
  • IMPERIAL COLLEGE INNOVATIONS LIMITED [GB/GB]; Sherfield Building Imperial College London SW7 2AZ, GB (AllExceptUS)
  • ALI, Simak [GB/GB]; GB (UsOnly)
Inventeurs
  • ALI, Simak; GB
Mandataires
  • PILKINGTON, Stephanie; Eric Potter Clarkson Park View House 58 The Ropewalk Nottingham NG1 5DD, GB
Données relatives à la priorité
0315827.605.07.2003GB
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) METHODS TO MODULATE THE ACTIVITY OF THE OESTROGEN RECEPTOR
(FR) METHODES DE MODULATION DE L'ACTIVITE DU RECEPTEUR OESTROGENIQUE
Abrégé
(EN)
A polypeptide having the amino acid sequence of Seq ID No 1; Figure 1A or an amino acid sequence having at least 45 or 50 % identity with the amino acid sequence of Seq ID No 1 for use in medicine. Use of a compound for modulating, for example a nuclear receptor DNA binding protein, wherein the compound is: (a) the polypeptide ERZFP (SEQ ID No 1; Figure 1A); or, (b) a fragment of the polypeptide ERZPF which binds to the transcription factor, for example a nuclear receptor DNA binding protein; or, (c) a variant of the polypeptide or fragment as defined in (a) or (b) which binds to the transcription factor, for example a nuclear receptor DNA binding protein; or (d) a fusion or derivative of the polypeptide or fragment as defined in (a), (b) or (c) which binds to the transcription factor, for example a nuclear receptor DNA binding protein; or (e) a peptidomimetic of the polypeptide, fragment, variant, fusion or derivative as defined in (a), (b), (c), or (d) which binds to the transcription factor, for example a nuclear receptor DNA binding protein; or, (f) a compound, for example an antibody or antibody fragment which mimics the binding of the polypeptide, fragment, variant, fusion or derivative as defined in (a), (b), (c), or (d) to the transcription factor, for example a nuclear receptor DNA binding protein. A method for identifying a compound which modulates, for example promotes the transcription factor activity of a transcription factor, for example a nuclear receptor DNA binding protein, comprising the steps of: (a) providing the transcription factor, for example a nuclear receptor DNA binding protein or a fragment thereof comprising the AF1 domain for fragment thereof, and a compound as defined above; (b) exposing a test compound to the transcription factor, for example a nuclear receptor DNA binding protein or fragment and/or a compound as defined above; (c) determining whether the test compound modulates, for example inhibits, the ability of the transcription factor, for example a nuclear receptor DNA binding protein or fragment to bind to the compound as defined above; (d) selecting a compound which modulates, for example enhibits, the ability of the transcription factor, for example a nuclear receptor DNA binding protein or fragment to bind to the compound as defined above.
(FR)
L'invention concerne un polypeptide possédant la séquence d'acides aminés Seq ID No1 de la figure 1A ou une séquence d'acides aminés possédant au moins 45 à 50 % de similitude avec la séquence Seq ID N°1, à utiliser en médecine. L'invention concerne également l'utilisation d'un composé de modulation, par exemple d'inhibition, de l'activité de facteur de transcription d'un facteur de transcription, par exemple une protéine de liaison à l'ADN du récepteur nucléaire. Ce composé se présente sous la forme : (a) du polypeptide ERZF (SEQ ID N°10) ; ou (b) d'un fragment du polypeptide ERZFP qui se lie au facteur de transcription, par exemple une protéine de liaison à l'ADN du récepteur nucléaire ; ou (c) d'une variante du polypeptide ou du fragment tel que défini dans (a) ou (b), qui se lie au facteur de transcription, par exemple une protéine de liaison à l'ADN de récepteur nucléaire ; ou (d) d'un produit de fusion ou d'un dérivé du polypeptide ou du fragment tel que défini dans (a), (b) ou (c), qui se lie au facteur de transcription, par exemple une protéine de liaison à l'ADN de récepteur nucléaire ; ou (e) d'un peptidomimetique du polypeptide, du fragment, de la variante, d'un produit de fusion ou d'un dérivé tel que défini dans (a), (b), (c), ou (d), qui se lie au facteur de transcription, par exemple une protéine de liaison à l'ADN de récepteur nucléaire ; ou (f) d'un composé, par exemple un anticorps ou un fragment d'anticorps qui imite la liaison du polypeptide, du fragment, de la variante, du produit de fusion ou du dérivé tel que défini dans (a), (b), (c) ou (d) au facteur de transcription, par exemple une protéine de liaison à l'ADN de récepteur nucléaire. L'invention porte également sur une méthode d'identification d'un composé qui module, par exemple favorise l'activité d'un facteur de transcription, par exemple une protéine de liaison à l'ADN de récepteur nucléaire, méthode qui consiste à : (a) prévoir un facteur de transcription, par exemple une protéine de liaison à l'ADN de récepteur nucléaire ou un fragment de celle-ci comprenant le domaine AF1 ou un fragment de celle-ci, et un composé tel que défini ci-dessus ; (b) exposer un composé d'essai au facteur de transcription, par exemple une protéine de liaison à l'ADN de récepteur nucléaire ou un fragment et/ou un composé tel que défini ci-dessus ; (c) déterminer si le composé d'essai module, par exemple inhibe, la capacité du facteur de transcription, par exemple une protéine de liaison à l'ADN de récepteur nucléaire ou un fragment, à se lier au composé tel que défini ci-dessus ; (d) sélectionner un composé qui module, par exemple inhibe, la capacité du facteur de transcription, par exemple une protéine de liaison à l'ADN de récepteur nucléaire ou un fragment, à se lier au composé tel que défini ci-dessus.
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