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Paramétrages

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1. WO2005005429 - CERTAINES IMIDAZO[1,2-A]PYRAZIN-8-YLAMINES SUBSTITUEES HETEROCYCLIQUES ET METHODES D'INHIBITION DE LA TYROSINE KINASE DE BRUTON UTILISANT CES COMPOSES

Numéro de publication WO/2005/005429
Date de publication 20.01.2005
N° de la demande internationale PCT/US2004/021150
Date du dépôt international 30.06.2004
CIB
C07D 487/04 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
487Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes dans le système condensé, non prévus par les groupes C07D451/-C07D477/187
02dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
04Systèmes condensés en ortho
CPC
C07D 487/04
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
487Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by C07D451/00 - C07D477/00
02in which the condensed system contains two hetero rings
04Ortho-condensed systems
Déposants
  • CELLULAR GENOMICS, INC. [US/US]; 36 East Industrial Road Branford, CT 06405, US (AllExceptUS)
  • CURRIE, Kevin, S. [US/US]; US (UsOnly)
  • DESIMONE, Robert, W. [US/US]; US (UsOnly)
  • MITCHELL, Scott [US/US]; US (UsOnly)
  • PIPPIN, Douglas, A. [US/US]; US (UsOnly)
Inventeurs
  • CURRIE, Kevin, S.; US
  • DESIMONE, Robert, W.; US
  • MITCHELL, Scott; US
  • PIPPIN, Douglas, A.; US
Mandataires
  • GARRETT, Arthur S.; Finnegan, Henderson, Farabow, Garrett & Dunner, L. L.P. 901 New York Avenue, NW Washington, D.C. 20001-4413, US
Données relatives à la priorité
60/484,01430.06.2003US
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) CERTAIN HETEROCYCLIC SUBSTITUTED IMIDAZO[1,2-A]PYRAZIN-8-YLAMINES AND METHODS OF INHIBITION OF BRUTON’S TYROSINE KINASE BY SUCH COMPOUNDS
(FR) CERTAINES IMIDAZO[1,2-A]PYRAZIN-8-YLAMINES SUBSTITUEES HETEROCYCLIQUES ET METHODES D'INHIBITION DE LA TYROSINE KINASE DE BRUTON UTILISANT CES COMPOSES
Abrégé
(EN)
Compounds of formula (I) and all pharmaceutically acceptable forms thereof, are described herein. The variables R1, R2, R3, Z2, and Q, shown in Formula I are defined herein. Pharmaceutical compositions containing one or more compounds of Formula I, or a pharmaceutically acceptable form of such compounds, and one or more pharmaceutically acceptable carriers, excipients, or diluents are provided herein. Methods of treating patients suffering from certain diseases responsive to inhibition of tyrosine kinase activity are also given. In certain embodiments the diseases are responsive to inhibition of Btk activity and/or B-cell proliferation. Such methods comprise administering to such patients an amount of a compound of Formula I effective to reduce signs or symptoms of the disease. These diseases include cancer, an autoimmune and/or inflammatory disease, or an acute inflammatory reaction. Thus methods of treatment include administering a sufficient amount of a compound or salt as provided herein to decrease the symptoms or slow the progression of these diseases. Other embodiments include methods of treating other animals, including livestock and domesticated companion animals, suffering from a disease responsive to inhibition of kinase activity. Methods of treatment include administering a compound of Formula I as a single active agent or administering a compound of Formula I in combination with one or more other therapeutic agent. A method for determining the presence of Btk in a sample, comprising contacting the sample with a compound or form thereof of Formula I under conditions that permit detection of Btk activity, detecting a level of Btk activity in the sample, and therefrom determining the presence or absence of Btk in the sample.
(FR)
Cette invention concerne les composés représentés par la formule (I) et toutes les formes pharmaceutiquement acceptables de ces composés. Les variables R1, R2, R3, Z2, et Q représentées dans la formule (I) sont telles que définies dans la description. Cette invention concerne également des compositions pharmaceutiques contenant un ou plusieurs composés représentés par la formule (I) ou une forme pharmaceutiquement acceptable de ces composés, ainsi qu'un ou plusieurs vecteurs, excipients ou diluants pharmaceutiquement acceptables. Cette invention concerne également des méthodes de traitement de patients souffrant de certaines maladies réagissant à l'inhibition de l'activité de la tyrosine kinase. Dans certains modes de réalisation, les maladies réagissent à l'inhibition de l'activité de la Btk et/ou de la prolifération des cellules B. Ces méthodes consistent à administrer à ces patients une certaine quantité d'un composé représenté par la formule (I) pour réduire les signes ou les symptômes de la maladie. Ces maladies comprennent le cancer, une maladie auto-immune et/ou inflammatoire ou une réaction inflammatoire aiguë. Ces méthodes de traitement consistent à administrer une quantité suffisante d'un composé ou d'un sel de celui-ci afin de réduire les symptômes ou de ralentir la progression de ces maladies. D'autres modes de réalisation comprennent des méthodes de traitement d'autres animaux, y compris du bétail et des animaux de compagnie domestiques, souffrant d'une maladie réagissant à l'inhibition de l'activité de la kinase. Ces méthodes de traitement consistent à administrer un composé représenté par la formule (I) servant d'agent actif unique ou à administrer un composé représenté par la formule (I) combiné à un ou plusieurs autres agents thérapeutiques. Cette invention concerne en outre une méthode permettant de détecter la présence de Btk dans un échantillon, laquelle méthode consiste à mettre l'échantillon en contact avec un composé représenté par la formule (I) ou une forme de celui dans des conditions permettant de déterminer l'activité de la Btk et à définir un degré d'activité de la Btk dans l'échantillon, ce qui permet de déterminer la présence ou l'absence de Btk dans l'échantillon.
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