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Paramétrages

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1. WO2005005380 - DERIVES DE 17-ACETAMIDO-4-AZASTEROIDE EN TANT QUE MODULATEURS DU RECEPTEUR D'ANDROGENE

Numéro de publication WO/2005/005380
Date de publication 20.01.2005
N° de la demande internationale PCT/US2004/020548
Date du dépôt international 25.06.2004
CIB
A61K 31/56 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
56Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopentahydrophénanthrène; Leurs dérivés, p.ex. stéroïdes
A61K 31/58 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
56Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopentahydrophénanthrène; Leurs dérivés, p.ex. stéroïdes
58contenant des hétérocycles, p.ex. aldostérone, danazol, stanozolol, pancuronium, digitogénine
A61P 19/00 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
19Médicaments pour le traitement des troubles du squelette
C07D 221/18 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
221Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle, non prévus par les groupes C07D211/-C07D219/210
02condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
04Systèmes cycliques condensés en ortho ou en péri
18Systèmes cycliques d'au moins quatre cycles
C07D 221/22 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
221Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle, non prévus par les groupes C07D211/-C07D219/210
02condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
22Systèmes cycliques pontés
C07D 239/02 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
239Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné
02non condensés avec d'autres cycles
CPC
A61P 1/02
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
1Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
02Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
A61P 11/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
11Drugs for disorders of the respiratory system
A61P 13/08
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
13Drugs for disorders of the urinary system
08of the prostate
A61P 15/08
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
15Drugs for genital or sexual disorders
08for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
A61P 15/10
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
15Drugs for genital or sexual disorders
10for impotence
A61P 15/12
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
15Drugs for genital or sexual disorders
12for climacteric disorders
Déposants
  • MERCK & CO., INC. [US/US]; 126 East Lincoln Avenue Rahway, New Jersey 07065-0907, US (AllExceptUS)
  • DANKULICH, William, P. [US/US]; US (UsOnly)
  • KAUFMAN, Mildred, L. [US/US]; US (UsOnly)
  • MEISSNER, Robert, S. [US/US]; US (UsOnly)
  • MITCHELL, Helen, J. [CA/US]; US (UsOnly)
Inventeurs
  • DANKULICH, William, P.; US
  • KAUFMAN, Mildred, L.; US
  • MEISSNER, Robert, S.; US
  • MITCHELL, Helen, J.; US
Représentant commun
  • MERCK & CO., INC.; 126 East Lincoln Avenue Rahway, New Jersey 07065-0907, US
Données relatives à la priorité
60/483,78430.06.2003US
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) 17-ACETAMIDO-4-AZASTEROID DERIVATIVES AS ANDROGEN RECEPTOR MODULATORS
(FR) DERIVES DE 17-ACETAMIDO-4-AZASTEROIDE EN TANT QUE MODULATEURS DU RECEPTEUR D'ANDROGENE
Abrégé
(EN)
Compounds of structural formula I are modulators of the androgen receptor (AR) in a tissue selective manner. They are useful as agonists of the androgen receptor in bone and/or muscle tissue while antagonizing the AR in the prostate of a male patient or in the uterus of a female patient. These compounds are therefore useful in the enhancement of weakened muscle tone and the treatment of conditions caused by androgen deficiency or which can be ameliorated by androgen administration, including osteoporosis, osteopenia, glucocorticoid-induced osteoporosis, periodontal disease, bone fracture, bone damage following bone reconstructive surgery, sarcopenia, frailty, aging skin, male hypogonadism, postmenopausal symptoms in women, atherosclerosis, hypercholesterolemia, hyperlipidemia, obesity, aplastic anemia and other hematopoietic disorders, inflammatory arthritis and joint repair, HIV-wasting, prostate cancer, cancer cachexia, Alzheimer’s disease, muscular dystrophies, cognitive impairment, decreased libido, premature ovarian failure, and autoimmune disease, alone or in combination with other active agents.
(FR)
L'invention concerne des composés de la formule structurelle (I) qui sont des modulateurs du récepteur d'androgène (AR) d'une manière sélective tissulaire. Ces composés sont utilisés en tant qu'agonistes du récepteur d'androgène dans un tissu osseux et/ou musculaire, tandis qu'ils antagonisent le récepteur d'androgène dans la prostate d'un patient ou dans l'utérus d'une patiente. Ces composés sont donc utilisés pour améliorer un tonus musculaire affaibli et traiter des troubles provoqués par une déficience d'androgène ou améliorer ces troubles par administration d'androgène seul ou en combinaison avec d'autres agents actifs. Lesdits troubles englobent l'ostéoporose, l'ostéopénie, l'ostéoporose induite par des glucocorticoïdes, la parodontopathie, la fracture osseuse, les dommages osseux ultérieurs à une chirurgie reconstructrice osseuse, la sarcopénie, la santé fragile, le vieillissement cutané, l'hypogonadisme chez l'homme, les symptômes postménopausiques chez la femme, l'athérosclérose, l'hypercholestérolémie, l'hyperlipidémie, l'obésité, l'anémie aplastique et d'autres troubles hématopoïétiques, l'arthrite inflammatoire et la réparation des articulations, la dénutrition liée au VIH, le cancer de la prostate, l'émaciation liée au cancer, la maladie d'Alzheimer, les dystrophies musculaires, la déficience cognitive, la baisse de la libido, l'insuffisance ovarienne primitive et les maladies auto-immunes.
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international