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Paramétrages

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1. WO2005003786 - RECEPTEUR HUMAIN COUPLE AUX PROTEINES G, ET MODULATEURS DU RECEPTEUR DESTINES AU TRAITEMENT DE TROUBLES CARDIOVASCULAIRES

Numéro de publication WO/2005/003786
Date de publication 13.01.2005
N° de la demande internationale PCT/US2004/019574
Date du dépôt international 17.06.2004
CIB
G01N 33/68 2006.01
GPHYSIQUE
01MÉTROLOGIE; TESTS
NRECHERCHE OU ANALYSE DES MATÉRIAUX PAR DÉTERMINATION DE LEURS PROPRIÉTÉS CHIMIQUES OU PHYSIQUES
33Recherche ou analyse des matériaux par des méthodes spécifiques non couvertes par les groupes G01N1/-G01N31/146
48Matériau biologique, p.ex. sang, urine; Hémocytomètres
50Analyse chimique de matériau biologique, p.ex. de sang ou d'urine; Test par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligands; Test immunologique
68faisant intervenir des protéines, peptides ou amino-acides
G01N 33/74 2006.01
GPHYSIQUE
01MÉTROLOGIE; TESTS
NRECHERCHE OU ANALYSE DES MATÉRIAUX PAR DÉTERMINATION DE LEURS PROPRIÉTÉS CHIMIQUES OU PHYSIQUES
33Recherche ou analyse des matériaux par des méthodes spécifiques non couvertes par les groupes G01N1/-G01N31/146
48Matériau biologique, p.ex. sang, urine; Hémocytomètres
50Analyse chimique de matériau biologique, p.ex. de sang ou d'urine; Test par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligands; Test immunologique
74faisant intervenir des hormones
CPC
A01K 2217/072
AHUMAN NECESSITIES
01AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
KANIMAL HUSBANDRY; CARE OF BIRDS, FISHES, INSECTS; FISHING; REARING OR BREEDING ANIMALS, NOT OTHERWISE PROVIDED FOR; NEW BREEDS OF ANIMALS
2217Genetically modified animals
07Animals genetically altered by homologous recombination
072maintaining or altering function, i.e. knock in
A01K 2217/075
AHUMAN NECESSITIES
01AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
KANIMAL HUSBANDRY; CARE OF BIRDS, FISHES, INSECTS; FISHING; REARING OR BREEDING ANIMALS, NOT OTHERWISE PROVIDED FOR; NEW BREEDS OF ANIMALS
2217Genetically modified animals
07Animals genetically altered by homologous recombination
075inducing loss of function, i.e. knock out
A01K 2227/105
AHUMAN NECESSITIES
01AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
KANIMAL HUSBANDRY; CARE OF BIRDS, FISHES, INSECTS; FISHING; REARING OR BREEDING ANIMALS, NOT OTHERWISE PROVIDED FOR; NEW BREEDS OF ANIMALS
2227Animals characterised by species
10Mammal
105Murine
A01K 2267/03
AHUMAN NECESSITIES
01AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
KANIMAL HUSBANDRY; CARE OF BIRDS, FISHES, INSECTS; FISHING; REARING OR BREEDING ANIMALS, NOT OTHERWISE PROVIDED FOR; NEW BREEDS OF ANIMALS
2267Animals characterised by purpose
03Animal model, e.g. for test or diseases
A01K 67/027
AHUMAN NECESSITIES
01AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
KANIMAL HUSBANDRY; CARE OF BIRDS, FISHES, INSECTS; FISHING; REARING OR BREEDING ANIMALS, NOT OTHERWISE PROVIDED FOR; NEW BREEDS OF ANIMALS
67Rearing or breeding animals, not otherwise provided for; New breeds of animals
027New breeds of vertebrates
A01K 67/0275
AHUMAN NECESSITIES
01AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
KANIMAL HUSBANDRY; CARE OF BIRDS, FISHES, INSECTS; FISHING; REARING OR BREEDING ANIMALS, NOT OTHERWISE PROVIDED FOR; NEW BREEDS OF ANIMALS
67Rearing or breeding animals, not otherwise provided for; New breeds of animals
027New breeds of vertebrates
0275Genetically modified vertebrates, e.g. transgenic
Déposants
  • ARENA PHARMACEUTICALS, INC. [US/US]; 6166 Nancy Ridge Drive San Diego, CA 92121-3223, US (AllExceptUS)
  • ADAMS, John. W. [US/US]; US (UsOnly)
  • CONNOLLY, Daniel [US/US]; US (UsOnly)
Inventeurs
  • ADAMS, John. W.; US
  • CONNOLLY, Daniel; US
Mandataires
  • DIALYNAS, Deno, P. ; Arena Pharmaceuticals, Inc. 6166 Nancy Ridge Drive San Diego, California 92121-3223, US
Données relatives à la priorité
60/480,04620.06.2003US
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) HUMAN G PROTEIN-COUPLED RECEPTOR AND MODULATORS THEREOF FOR THE TREATMENT OF CARDIOVASCULAR DISORDERS
(FR) RECEPTEUR HUMAIN COUPLE AUX PROTEINES G, ET MODULATEURS DU RECEPTEUR DESTINES AU TRAITEMENT DE TROUBLES CARDIOVASCULAIRES
Abrégé
(EN)
The present invention relates to methods of identifying whether a candidate compound is a modulator of a G protein-coupled receptor (GPCR). In some embodiments, the GPCR is mammalian, preferably human. In some embodiments, the GPCR is expressed endogenously by cardiomyocytes. In some embodiments, the GPCR is coupled to Gq. In some embodiments, the GPCR increases the intracellular level of inositol 1,4,5-triphosphate (IP3). In some embodiments, a modulator of the GPCR is a modulator of cardiomyocyte hypertrophy. The present invention further relates to methods of using a modulator of the GPCR. Preferred modulators are inverse agonists and antagonists. Inverse agonists and antagonists of the invention are useful as therapeutic agents for the prevention or treatment of heart disease, including hypertrophic cardiomyopathy and congestive heart failure, in particular hypertrophic cardiomyopathy resulting from post-myocardial infarction remodeling, cardiac valve disease, sustained cardiac afterload, myocarditis, and familial hypertrophic cardiomyopathy.
(FR)
La présente invention concerne des méthodes qui permettent d'identifier si un composé candidat est modulateur d'un récepteur humain couplé aux protéines G (GPCR). Dans certains modes de réalisation, le GPCR est un récepteur mammalien, de préférence humain. Dans certains modes de réalisation, le GPCR est exprimé de manière endogène par des cardiomyocytes. Dans certains modes de réalisation, le GPCR est couplé à Gq. Dans certains modes de réalisation, le GPCR augmente le niveau intercellulaire du 1,4,5-triphosphate d'inositol (IP3). Dans certains modes de réalisation, un modulateur du GPCR est un modulateur de l'hypertrophie du cardiomyocyte. L'invention concerne également des méthodes d'utilisation d'un modulateur du GPCR. Des modulateurs préférés sont des agonistes et des antagonistes inverses. Des agonistes et des antagonistes inverses de l'invention sont utiles comme agents thérapeutiques pour la prévention ou le traitement de la cardiophatie, notamment la cardiomyopathie hypertrophique et l'insuffisance cardiaque globale, en particulier la cardiomyopathie hypertrophique résultant d'une réorganisation du post-infarctus du myocarde, d'une maladie valvulaire cardiaque, d'une postcharge ventriculaire soutenue, d'une myocardite, ou d'une cardiomyopathie hypertrophique héréditaire.
Également publié en tant que
US2007231792
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