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Paramétrages

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1. WO2005003102 - PROCEDES POUR L'ELABORATION DE DESHYDRO-DIKETOPIPERAZINES EN PHASE LIQUIDE OU DE PHASE SUPPORTEE SOLIDE

Numéro de publication WO/2005/003102
Date de publication 13.01.2005
N° de la demande internationale PCT/GR2003/000028
Date du dépôt international 07.07.2003
CIB
A61K 31/496 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
495ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
496Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p.ex. rifampine, thiothixène
C07D 241/18 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
241Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné
02non condensés avec d'autres cycles 
10comportant trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
14avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
18Atomes d'oxygène ou de soufre
C07D 401/06 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
401Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
02contenant deux hétérocycles
06liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 403/06 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
403Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe C07D401/180
02contenant deux hétérocycles
06liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
C07D 403/14 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
403Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe C07D401/180
14contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/06 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
405Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle
02contenant deux hétérocycles
06liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
CPC
A61K 31/496
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
495having six-membered rings with two ; or more; nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine ; or tetrazines
496Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene
C07D 241/18
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
241Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings
02not condensed with other rings
10having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
14with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
18Oxygen or sulfur atoms
C07D 401/06
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
401Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
02containing two hetero rings
06linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
C07D 403/06
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
403Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
02containing two hetero rings
06linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
C07D 403/14
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
403Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
14containing three or more hetero rings
C07D 405/06
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
405Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
02containing two hetero rings
06linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
Déposants
  • COULADOUROS, Elias [GR/GR]; GR
  • MAGOS, Alexandros [GR/GR]; GR
  • STRONGILOS, Alexandros [GR/GR]; GR
Inventeurs
  • COULADOUROS, Elias; GR
  • MAGOS, Alexandros; GR
  • STRONGILOS, Alexandros; GR
Données relatives à la priorité
010028703.07.2003GR
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) METHODS OF PREPARATION OF DEHYDRO-DIKETOPIPERAZINES IN LIQUID PHASE OR OF SOLID SUPPORTED PHASE
(FR) PROCEDES POUR L'ELABORATION DE DESHYDRO-DIKETOPIPERAZINES EN PHASE LIQUIDE OU DE PHASE SUPPORTEE SOLIDE
Abrégé
(EN)
The preparation of any compound of the generic structure (I); wherein: R1 and R2 are substituents described in the main text. Cycl- is a group represented by either of the formulae (a) and (b); wherein: R3 to R8, X and Y are substituents described in the main text. The above described compounds may be used for the treatment of cancer. The preparation method consists of coupling of the amine group of phosphynilglycinate with the carboxylic group of an aminoacid, the successively coupling of the above formed compound with the formyl-Cycl derivative, the deprotection of the aminoacid and the formation of dehydro-diketopiperazine employing mild alkaline conditions. The method is extended for the preparation of individual derivatives or libraries of derivatives related to the above described compounds of the general formula (II), employing a solid supported phosphonate of the general formula (II), wherein: Res represents any polymer support (resin) with or without a linker, Prot represents any NH- protective group, R represents alkyl or alkyloxyalkyl groups.
(FR)
La présente invention concerne l'un quelconque des composés représentés par la structure générique (I) dans laquelle R1 et R2 sont des substituants décrits dans la spécification. Le Cycl est un groupe représenté par l'une ou l'autre des formules (a) et (b) dans lesquelles les R3 à R8 sont des substituants décrits dans la spécification. Ces composés conviennent au traitement du cancer. Le procédé utilisé pour l'élaboration consiste en un couplage du groupe amine de phosphynil-glycinate avec le groupe carboxylique d'un acide aminé, suivi d'un couplage de ce composé avec avec le dérivé formyl-Cycl, lui-même suivi de la déprotection de l'acide aminé, et enfin la formation de déshydro-dikétopipérazines dans des conditions d'alcalinité douce. Le procédé de l'invention s'applique également à l'élaboration de dérivés distincts ou d'échantillothèques de dérivés se rapportant aux composés de l'invention décrits par la formule générale (II), en utilisant un posphonate supporté solide représenté par la formule générale (II). Dans cette dernière formule, 'Res' représente tout support polymère (résine) avec ou sans adaptateur, 'Prot' représentant tous frupe protecteur NH-, et 'R' représente des groupes alkyle ou alkyloxyalkyle.
Également publié en tant que
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