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Paramétrages

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1. WO2005003101 - COMPOSES SE LIANT AU SITE ACTIF D'ENZYMES PROTEINE KINASES

Numéro de publication WO/2005/003101
Date de publication 13.01.2005
N° de la demande internationale PCT/GB2004/002849
Date du dépôt international 01.07.2004
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 28.01.2005
CIB
C07D 213/74 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
213Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle et avec au moins trois doubles liaisons entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
02comportant trois liaisons doubles
04ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle
60avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux esters ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
72Atomes d'azote
74Radicaux amino ou imino substitués par des radicaux hydrocarbonés ou par des radicaux hydrocarbonés substitués
C07D 241/20 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
241Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné
02non condensés avec d'autres cycles 
10comportant trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
14avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
20Atomes d'azote
C07D 401/04 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
401Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
02contenant deux hétérocycles
04liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/12 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
401Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
02contenant deux hétérocycles
12liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
401Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
14contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/04 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
405Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle
02contenant deux hétérocycles
04liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
CPC
A61P 11/06
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
11Drugs for disorders of the respiratory system
06Antiasthmatics
A61P 15/10
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
15Drugs for genital or sexual disorders
10for impotence
A61P 19/10
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
19Drugs for skeletal disorders
08for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
10for osteoporosis
C07D 213/74
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
213Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
02having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
04having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
60with heteroatoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
72Nitrogen atoms
74Amino or imino radicals substituted by hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals
C07D 241/20
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
241Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings
02not condensed with other rings
10having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
14with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
20Nitrogen atoms
C07D 401/04
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
401Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
02containing two hetero rings
04directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
Déposants
  • BIOFOCUS DISCOVERY LIMITED [GB/GB]; Chesterford Research Park Saffron Walden Essex CB10 1XL, GB (AllExceptUS)
  • BIRAULT, Veronique [FR/GB]; GB (UsOnly)
  • HARRIS, John, C. [GB/GB]; GB (UsOnly)
Inventeurs
  • BIRAULT, Veronique; GB
  • HARRIS, John, C.; GB
Mandataires
  • LOCK, Graham, James ; Fry Heath & Spence LLP The Gables, Massetts Road Horley Surrey RH6 7DQ, GB
Données relatives à la priorité
0315494.502.07.2003GB
0328497.309.12.2003GB
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) PYRAZINE AND PYRIDINE DERIVATIVES AS RHO KINASE INHIBITORS
(FR) COMPOSES SE LIANT AU SITE ACTIF D'ENZYMES PROTEINE KINASES
Abrégé
(EN)
The present invention relates to a compound and a group of compounds of formula (I) and (II) with the definitions of R1 -R6 according to claim 1 which are inhibitors of Rho kinase (ROK, ROCK). In addition, the invention relates to methods of treatment and use of the compounds in the manufacture of a medicament for application to a number of therapeutic indications including cardiovascular disease (coronary vasospasm, hypertensive disease, arteriosclerosis), stroke, cancer, erectile dysfunction, asthma, osteoporosis, glaucoma and AIDS. The compounds can be used in screening programmes against protein kinases. The invention also provides methods for making compounds and libraries that include these compounds.
(FR)
La présente invention concerne un composé et un groupe de composés inhibiteurs de la Rho kinase (ROK, ROCK). Cette invention concerne également des méthodes de traitement et l'utilisation de ces composés dans la production d'un médicament présentant un certain nombre d'indications thérapeutiques parmi lesquelles figurent la maladie cardiovasculaire (vasospasme coronaire, affection hypertensive, artériosclérose), l'accident vasculaire cérébral, le cancer, la dysérection, l'asthme, l'ostéoporose, le glaucome et le SIDA. Ces composés peuvent être utilisés dans des programmes de criblage contre des protéine kinases. Ladite invention concerne également des procédés de production desdits composés ainsi que des bibliothèques comportant ces composés.
Également publié en tant que
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