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1. WO2005002574 - DERIVES DE PYRAZOLIDINEDIONE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'AGREGATION DES PLAQUETTES

Numéro de publication WO/2005/002574
Date de publication 13.01.2005
N° de la demande internationale PCT/EP2003/006616
Date du dépôt international 24.06.2003
CIB
A61K 31/4152 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
41ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p.ex. tétrazole
4151,2-Diazoles
4152ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p.ex. antipyrine, phénylbutazone, sulfinpyrazone
A61K 31/4155 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
41ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p.ex. tétrazole
4151,2-Diazoles
4155non condensés et contenant d'autres hétérocycles
C07C 45/00 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
45Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogène; Préparation des chélates de ces composés
C07C 45/62 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
45Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogène; Préparation des chélates de ces composés
61par des réactions ne créant pas de groupe C=O
62par hydrogénation de liaisons doubles ou triples carbone-carbone
C07C 45/67 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
45Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogène; Préparation des chélates de ces composés
61par des réactions ne créant pas de groupe C=O
67par isomérisation; par modification de la taille du squelette carboné
C07C 45/68 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
45Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogène; Préparation des chélates de ces composés
61par des réactions ne créant pas de groupe C=O
67par isomérisation; par modification de la taille du squelette carboné
68par augmentation du nombre d'atomes de carbone
CPC
A61K 31/4152
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
41having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
4151,2-Diazoles
4152having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. antipyrine, phenylbutazone, sulfinpyrazone
A61K 31/4155
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
41having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
4151,2-Diazoles
4155non condensed and containing further heterocyclic rings
A61P 43/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
43Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
A61P 7/02
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
7Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
02Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
A61P 7/04
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
7Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
04Antihaemorrhagics; Procoagulants; Haemostatatic agents; Antifibrinolytic agents
C07C 2601/08
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
2601Systems containing only non-condensed rings
06with a five-membered ring
08the ring being saturated
Déposants
  • ACTELION PHARMACEUTICALS LTD [CH/CH]; Gewerbestrasse 16 CH-4123 Allschwil, CH (AllExceptUS)
  • HOUILLE, Olivier [FR/FR]; FR (UsOnly)
  • FRETZ, Heinz [CH/CH]; CH (UsOnly)
  • HILPERT, Kurt [CH/CH]; CH (UsOnly)
  • RIEDERER, Markus [CH/CH]; CH (UsOnly)
  • GILLER, Thomas [CH/CH]; CH (UsOnly)
  • VALDENAIRE, Olivier [FR/CH]; CH (UsOnly)
Inventeurs
  • HOUILLE, Olivier; FR
  • FRETZ, Heinz; CH
  • HILPERT, Kurt; CH
  • RIEDERER, Markus; CH
  • GILLER, Thomas; CH
  • VALDENAIRE, Olivier; CH
Données relatives à la priorité
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) PYRAZOLIDINEDIONE DERIVATIVES AND THEIR USE AS PLATELET AGGREGATION INHIBITORS
(FR) DERIVES DE PYRAZOLIDINEDIONE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'AGREGATION DES PLAQUETTES
Abrégé
(EN)
Pyrazolidinedione derivatives of the general formula (I), wherein R1 is hydrogen, optionally substituted alkyl, cycloalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl or heteroarylalkyl; and R2 is aryl or heteroaryl; tautomers thereof; geometric isomers thereof and tautomers of these geometric isomers, including mixtures of individual compounds of formula (I), or tautomers thereof, and their geometric isomers, or tautomers thereof; pharmaceutically acceptable acid addition salts of compounds which are basic; pharmaceutically acceptable salts of compounds containing acidic groups with bases; pharmaceutically acceptable esters of compounds containing hydroxy or carboxy groups; prodrugs of compounds in which a prodrug forming group is present; as well as hydrates or solvates thereof; are active as platelet adenosine diphosphate receptor antagonists and can be used for the prevention and/or treatment of peripheral vascular, of visceral-, hepaticand renal-vascular, of cardiovascular and of cerebrovascular diseases or conditions associated with platelet aggregation, particularly thrombosis, and, respectively, for the manufacture of corresponding medicaments. Some, albeit not all, of the compounds of the above formula (I) are novel.
(FR)
L'invention concerne des dérivés de pyrazolidinedione de formule générale (I), dans laquelle R1 représente hydrogène, alkyle, cycloalkyle, aryle, arylalkyle, hétéroaryle ou hétéroarylalkyle facultativement substitué; et R2 représente aryle ou hétéroaryle; des tautomères de ceux-ci; des isomères géométrique de ceux-ci et des tautomères desdits isomères géométriques, notamment des mélanges de composés individuels de formule (I), ou des tautomères de ceux-ci, et leurs isomères géométriques, ou des tautomères de ceux-ci; des sels d'addition acides pharmaceutiquement acceptables de composés basiques; des sels pharmaceutiquement acceptables de composés contenant des groupes acides avec des bases ; des esters pharmaceutiquement acceptables de composés contenant des groupes hydroxy ou carboxy ; des promédicaments de composés contenant un groupe de formation de promédicament ; ainsi que des hydrates et solvates de ceux-ci. Les dérivés selon l'invention agissent en tant qu'antagonistes des récepteurs de l'adénosine diphosphate des plaquettes, et peuvent être utilisés dans la prévention et/ou le traitement des maladies vasculaires périphériques, de maladies viscérales-vasculaires, hépatiques-vasculaires, rénales-vasculaires, cardio-vasculaire et cérébro-vasculaires, ainsi que des affections liées à l'agrégation des plaquettes, en particulier la thrombose. Lesdits dérivés peuvent également être utilisés dans la fabrication des médicaments correspondants. Certains des composés de formule (I) sont de nouveaux composés.
Également publié en tant que
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