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Paramétrages

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1. WO2005000799 - PROCEDE DE PREPARATION D'UNE FORME POLYMORPHE DE MODAFINIL

Numéro de publication WO/2005/000799
Date de publication 06.01.2005
N° de la demande internationale PCT/EP2004/051227
Date du dépôt international 24.06.2004
CIB
C07C 315/02 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
315Préparation de sulfones; Préparation de sulfoxydes
02par formation de groupes sulfone ou sulfoxyde par oxydation de sulfures ou par formation de groupes sulfone par oxydation de sulfoxydes
C07C 315/04 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
315Préparation de sulfones; Préparation de sulfoxydes
04par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes sulfone ou sulfoxyde
C07C 317/44 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
317Sulfones; Sulfoxydes
44ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde et des groupes carboxyle liés au même squelette carboné
C07C 319/20 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
319Préparation de thiols, de sulfures, d'hydropolysulfures ou de polysulfures
14de sulfures
20par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes sulfure
C07C 323/52 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
323Thiols, sulfures, hydropolysulfures ou polysulfures substitués par des halogènes, des atomes d'oxygène ou d'azote ou par des atomes de soufre ne faisant pas partie de groupes thio
50contenant des groupes thio et des groupes carboxyle liés au même squelette carboné
51ayant les atomes de soufre des groupes thio liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné
52le squelette carboné étant acyclique et saturé
CPC
C07B 2200/13
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
BGENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
2200Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
13Crystalline forms, e.g. polymorphs
C07C 315/02
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
315Preparation of sulfones; Preparation of sulfoxides
02by formation of sulfone or sulfoxide groups by oxidation of sulfides, or by formation of sulfone groups by oxidation of sulfoxides
C07C 315/04
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
315Preparation of sulfones; Preparation of sulfoxides
04by reactions not involving the formation of sulfone or sulfoxide groups
C07C 317/44
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
317Sulfones; Sulfoxides
44having sulfone or sulfoxide groups and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton
C07C 319/20
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
319Preparation of thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides
14of sulfides
20by reactions not involving the formation of sulfide groups
Déposants
  • ERREGIERRE S.p.A. [IT/IT]; Via Francesco Baracca, 19 I-24060 San Paolo d'Argon, IT (AllExceptUS)
  • FERRARI, Massimo [IT/IT]; IT (UsOnly)
  • CONSOLANDI, Emanuela [IT/IT]; IT
  • VALENTINCIC, Maurizio [IT/IT]; IT (UsOnly)
  • GHEZZI, Emanuele [IT/IT]; IT (UsOnly)
Inventeurs
  • FERRARI, Massimo; IT
  • CONSOLANDI, Emanuela; IT
  • VALENTINCIC, Maurizio; IT
  • GHEZZI, Emanuele; IT
Mandataires
  • GERVASI, Gemma; Notarbartolo & Gervasi S.p.A. Corso di Porta Vittoria, 9 I-20122 Milan, IT
Données relatives à la priorité
MI2003A00129826.06.2003IT
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) PROCESS FOR PREPARING POLYMORPHIC FORM (I) OF MODAFINIL
(FR) PROCEDE DE PREPARATION D'UNE FORME POLYMORPHE DE MODAFINIL
Abrégé
(EN)
A process is described for preparing polymorphic form (I) of modafinil with high yields and with low impurity content. The process comprises the steps of (a) reacting (diphenylmethyl)thioacetic acid with a C1-C5 alcohol,(b) oxidation of the resulting ester with hydreogen peroxide to give an ester of (diphenylmethyl)sulphinylacetic acid, (c) reaction with ammonia to form modafinil and (d) treatement with water and ethyl acetate. This process may comprise a further crystallisation in the presence of a mixture of DMF and acetone to further lower the impurities, and finally a possible crystallisation from DMF and water to increase its particle size.
(FR)
L'invention concerne un procédé permettant de préparer une forme polymorphe (I) de modafinil à des rendements élevés et à faible contenu en impuretés. Ledit procédé consiste: a) à faire réagir un acide (diphenylmethyl)thioacétique avec un alcool en C1-C5; b) à oxyder l'ester résultant avec un peroxyde d'hydrogène afin d'obtenir un ester d'acide (diphenylmethyl)sulphinylacétique; c) à faire réagir l'ester avec de l'ammoniaque afin de former du modafinil; et d) à traiter le mélange obtenu avec de l'eau et un acétate d'éthyle. Le modafinil peut également être dérivé d'une cristallisation en présence d'un mélange de DMF et d'acétone afin de limiter les impuretés, et d'une éventuelle cristallisation à partir de DMF et d'eau afin d'augmenter la taille de ses particules.
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