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1. WO2004101534 - PROCEDE DE PREPARATION DE N-(1-OXOPENTYL)-N-[[2'-(1H-TETRAZOL-5-Y1)[1,1'-BIPHENYL]-4-Y1]METHYL]-L-VALINE (VALSARTAN)

Numéro de publication WO/2004/101534
Date de publication 25.11.2004
N° de la demande internationale PCT/CZ2004/000029
Date du dépôt international 14.05.2004
CIB
C07D 257/04 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
257Composés hétérocycliques contenant des cycles comportant quatre atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle
02non condensés avec d'autres cycles
04Cycles à cinq chaînons
CPC
A61P 43/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
43Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
A61P 9/12
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
9Drugs for disorders of the cardiovascular system
12Antihypertensives
C07D 257/04
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
257Heterocyclic compounds containing rings having four nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
02not condensed with other rings
04Five-membered rings
Y02P 20/55
YSECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
02TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
PCLIMATE CHANGE MITIGATION TECHNOLOGIES IN THE PRODUCTION OR PROCESSING OF GOODS
20Technologies relating to chemical industry
50Improvements relating to the production of products other than chlorine, adipic acid, caprolactam, or chlorodifluoromethane, e.g. bulk or fine chemicals or pharmaceuticals
55Synthetic design, e.g. reducing the use of auxiliary or protecting groups
Déposants
  • ZENTIVA, a. s. [CZ]/[CZ] (AllExceptUS)
  • RADL, Stanislav [CZ]/[CZ] (UsOnly)
  • STACH, Jan [CZ]/[CZ] (UsOnly)
  • DEDINOVA, Eva [CZ]/[CZ] (UsOnly)
Inventeurs
  • RADL, Stanislav
  • STACH, Jan
  • DEDINOVA, Eva
Mandataires
  • JIROTKOVA, Ivana
Données relatives à la priorité
PV 2003-136015.05.2003CZ
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) A METHOD OF PREPARATION OF N-(1-OXOPENTYL)-N-[[2'-(1H-TETRAZOL-5-y1) [1,1'-BIPHENYL] -4-y1]METHYL]-L-VALINE (VALSARTAN)
(FR) PROCEDE DE PREPARATION DE N-(1-OXOPENTYL)-N-[[2'-(1H-TETRAZOL-5-Y1)[1,1'-BIPHENYL]-4-Y1]METHYL]-L-VALINE (VALSARTAN)
Abrégé
(EN)
From the starting 4-bromomethyl-2'-(1-triphenylmethyltetrazol-5-yl)biphenyl, N-[(2'­(1-triphenylmethyl-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl)methyl]-(L)-valine benzyl ester of formula 7 is obtained via a reaction with L-valine benzyl ester, and is converted to valsartan of formula I via a reaction with valeryl chloride and removing of protective groups. The method consists in converting, with hydrochloric acid, N-[(2'-(l-triphenylmethyl-tetrazol-5-yl)biphenyl-4­yl)methyl]-(L)-valine benzyl ester of formula 7, obtained in the first stage, to N-[(2'-(1-­triphenylmethyl-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl)methyl]-(L)-valine benzyl ester hydrochloride of formula III, which is optionally re-crystallized.
(FR)
A partir du 4-bromométhyl-2'-(1-triphénylméthyltétrazol-5-yl)biphényle de départ, l'ester benzylique de N-[(2'-(1-triphénylméthyl-tétrazol-5-yl)biphényl-4-yl)méthyl]-(L)-valine de formule 7 est obtenu par une réaction avec l'ester benzylique de L-valine et converti en valsartan de formule I par une réaction avec du chlorure de valéryle et par le retrait de groupes protecteurs. Ce procédé consiste à convertir, avec de l'acide chlorhydrique, l'ester benzylique de N-[(2'-(l-triphénylméthyl-tétrazol-5-yl)biphényl-4-yl)méthyl]-(L)-valine de formule 7, obtenu à la première étape, en chlorhydrate d'ester benzylique de N-[(2'-(1-triphénylméthyl-tétrazol-5-yl)biphényl-4-yl)méthyl]-(L)-valine de formule III, qui est éventuellement recristallisé.
Également publié en tant que
PL374086
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