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1. (WO2004094420) DERIVES BICYCLIQUES, LEUR PREPARATION, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT ET LEUR USAGE THERAPEUTIQUE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2004/094420    N° de la demande internationale :    PCT/IB2004/001350
Date de publication : 04.11.2004 Date de dépôt international : 07.04.2004
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    09.02.2005    
CIB :
C07D 471/04 (2006.01), C07D 487/04 (2006.01)
Déposants : SB PHARMCO PUERTO RICO INC [US/US]; CSC The United States Corporation Company, 105 Ponce de Leon Avenue, One Comptroller Plaza, Hato Rey, Puerto Rico, 00917 (US) (Tous Sauf US).
NEUROCRINE BIOSCIENCES INC [US/US]; 10555 Science Center Drive, San Diego, California 92121 (US) (Tous Sauf US).
ANDREOTTI, Daniele [IT/IT]; (IT) (US Seulement).
BERNASCONI, Giovanni [IT/IT]; (IT) (US Seulement).
CASTIGLIONI, Emiliano [IT/IT]; (IT) (US Seulement).
CONTINI, Stefania, Anne [IT/IT]; (IT) (US Seulement).
DI FABIO, Romano [IT/IT]; (IT) (US Seulement).
FAZZOLARI, Elettra [IT/IT]; (IT) (US Seulement).
FERIANI, Aldo [IT/IT]; (IT) (US Seulement).
GENTILE, Gabriella [IT/IT]; (IT) (US Seulement).
MATTIOLI, Mario [IT/IT]; (IT) (US Seulement).
MINGARDI, Anna [IT/IT]; (IT) (US Seulement).
SABBATINI, Fabio, Maria [IT/IT]; (IT) (US Seulement).
ST-DENIS, Yves [CA/IT]; (IT) (US Seulement)
Inventeurs : ANDREOTTI, Daniele; (IT).
BERNASCONI, Giovanni; (IT).
CASTIGLIONI, Emiliano; (IT).
CONTINI, Stefania, Anne; (IT).
DI FABIO, Romano; (IT).
FAZZOLARI, Elettra; (IT).
FERIANI, Aldo; (IT).
GENTILE, Gabriella; (IT).
MATTIOLI, Mario; (IT).
MINGARDI, Anna; (IT).
SABBATINI, Fabio, Maria; (IT).
ST-DENIS, Yves; (IT)
Mandataire : GIDDINGS, Peter, John; GlaxoSmithKline, Corporate Intellectual Property, 980 Great West Road, Brentford Middlesex TW8 9GS (GB)
Données relatives à la priorité :
0308208.8 09.04.2003 GB
60/485,322 07.07.2003 US
Titre (EN) CONDENSED N-HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USE AS CRF RECEPTOR ANTAGONISTS
(FR) DERIVES BICYCLIQUES, LEUR PREPARATION, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT ET LEUR USAGE THERAPEUTIQUE
Abrégé : front page image
(EN)The present invention provides compounds of formula (I) including stereoisomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof (Formula (I)) wherein the dashed line may represent a double bond; R is aryl or heteroaryl, each of which may be substituted by 1 to 4 groups J selected from: halogen, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, halo C1-C6 alkyl, C2-C6 lkenyl, C2-C6 alkynyl, halo C1-C6 alkoxy, -C(O)R2, nitro, hydroxy, -NR3R4, cyano and or a group Z; R1 is hydrogen, C3-C7 cycloalkyl, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, C1-C6 thioalkyl, C2-C6 alkenyl, C2-C6 alkynyl, halo C1-C6 alkyl, halo Cl­-C6 alkoxy, halogen, NR3R4 or cyano; D, G is.-C- optionally substituted; X is carbon or nitrogen; Y is nitrogen or -C- optionally substituted; W is a 4-8 membered ring, which may be saturated or may contain one to three double bonds, and in which: - one carbon atom is replaced by a carbonyl or S(O)m; and - one to four carbon atoms may optionally be replaced by oxygen, nitrogen or NR12, S(O)m, carbonyl, and such ring may be further substituted by 1 to 8 substituents; Z is a 5-6 membered heterocycle, which may be substituted by 1 to 8 R5 groups or a phenyl ring, which may be substituted by 1 to 4 substituents; m is an integer from 0 to 2. to processes for their preparation, to pharmaceutical compositions containing them and to their use in the treatment of conditions mediated by corticotropin-releasing factor (CRF).
(FR)La présente invention concerne les composés de formule (I) et leurs stéréoisomères, promédicaments et sels ou solvates pharmaceutiquement acceptables. Dans cette formule, la ligne pointillée peut représenter une double liaison; R est aryle ou hétéroaryle, chacun pouvant être substitué par 1 à 4 groupes J choisis parmi: halogène, C1-C6 alkyle, C1-C6 alkoxy, halo C1-C6 alkyle, C2-C6 alkényle, C2-C6 alkynyle, halo C1-C6 alkoxy, -C(O)R2, nitro, hydroxy, NR3R4, cyano et/ou un groupe Z; R1 est hydrogène, C3-C7 cycloalkyle, C1-C6 alkyle, C1-C6 alkoxy, C1-C6 thioalkyle, C2-C6 alkényle, C2-C6 alkynyle, halo C1-C6 alkyle, halo C1-C6 alkoxy, halogène, NR3R4 ou bien cyano; R2 est C1-C4 alkyle,-OR3 ou NR3R4; R3 est hydrogène ou C1-C6 alkyle; R4 est hydrogène ou C1-C6 alkyle; R5 est C1-C6 alkyle, halo C1-C6 alkyle, C1-C6 alkoxy, halo C1-C6 alkoxy, C3-C7 cycloalkyle, hydroxy, halogène, nitro, cyano,-NR3R4;-C(O)R2; R6 est C1-C6 alkyle, halo C1-C6 alkyle, C1-C6 alkoxy, halo C1-C6 alkoxy, C3-C7 cycloalkyle, hydroxy, halogène, nitro, cyano, NR3R4;-C(O)R2; R7 est hydrogène, C1-C6 alkyle, halogène ou halo C1-C6 alkyle; R8 est hydrogène, C3-C7 cycloalkyle, C1-C6 alkyle, C2-C6 alkényle, C2-C6 alkynyle, NR3R4 ou bien cyano; R9 est hydrogène, C3-C7 cycloalkyle, C1-C6 alkyle, C2-C6 alkényle, C2-C6 alkynyle, NR3R4 ou bien cyano; R10 est hydrogène, C3-C7 cycloalkyle, C1-C6 alkyle, C2-C6 alkényle, C2-C6 alkynyle, NR3R4 ou bien cyano; R11 est hydrogène, C3-C7 cycloalkyle, C1-C6 alkyle, C2-C6 alkényle, C2-C6 alkynyle, NR3R4 ou bien cyano; R12 est R3 ou bien -C(O)R2; D est CR8R9 ou bien est CR8 en cas de double liaison avec G; G est CR10R11 ou bien est CR10 en cas de double liaison avec D, ou encore est CR10 en cas de double liaison avec X lorsque X est carbone; X est carbone ou azote; Y est azote ou CR7; W est un cycle de 4-8 chaînons, qui peut être saturé ou contenir une à trois doubles liaisons , et dans lequel: - un atome de carbone est remplacé par un carbonyle ou S(O)m; et - un à quatre atomes de carbone peuvent éventuellement être remplacés par oxygène, azote ou bien NR12, S(O)m, carbonyle, et ce cycle peut également être substitué par 1 à 8 groupes R6; Z est un hétérocycle de 5-6 chaînons, qui peut être substitué par 1 à 8 groupes R5 ou bien un cycle phényle, lequel peut être substitué par 1 à 4 groupes R5; m est un entier valant de 0 à 2. L’invention concerne d’autre part des procédés pour leur préparation, des compositions pharmaceutiques les contenant, ainsi que leur utilisation pour traiter des affections médiées par la corticolibérine (CRF).
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LU, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)