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1. (WO2004060879) PROCEDE DE CYCLISATION POUR DES DERIVES DE BENZOTHIAZOLE SUBSTITUES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2004/060879    N° de la demande internationale :    PCT/EP2003/014928
Date de publication : 22.07.2004 Date de dépôt international : 29.12.2003
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    02.07.2004    
CIB :
C07D 277/82 (2006.01)
Déposants : F. HOFFMANN-LA ROCHE AG [CH/CH]; Grenzacherstrasse 124, CH-4070 Basel (CH)
Inventeurs : SPURR, Paul; (CH)
Mandataire : POPPE, Regina; Grenzacherstrasse 124, CH-4070 Basel (CH)
Données relatives à la priorité :
03000048.3 07.01.2003 EP
Titre (EN) CYCLIZATION PROCESS FOR SUBSTITUTED BENZOTHIAZOLE DERIVATIVES
(FR) PROCEDE DE CYCLISATION POUR DES DERIVES DE BENZOTHIAZOLE SUBSTITUES
Abrégé : front page image
(EN)The present invention relates to a process for preparation of amino substituted benzothiazole derivatives of formula (I), wherein R1, R2 and R3 are independently from each other hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy or halogen; R4 is hydrogen, lower alkyl, lower alkyloxy, halogen, or is a five or six membered non aromatic heterocyclyl group, unsubstituted or substituted by lower alkyl or an oxo-group, or is -NR5R6 wherein R5 and R6 are independently from each other hydrogen, lower alkyl, -C(O)-lower alkyl, -(CH2)nO-lower alkyl or benzyl, opionally substituted by lower alkyl, or is an five or six membered heteroaryl group; R1 and R2 or R2 and R3 may form together with the corresponding carbon atoms a ring containing -O-CH2-O- or -CH=CH-CH=CH-; R is hydrogen or -C(O)R'; R' is a five or six membered non aromatic heterocyclyl group, five or six membered heteroaryl group or is aryl, which rings may be substituted by the groups, selected from lower alkyl, halogen-lower alkyl, lower alkoxy, cyano, nitro, -C(O)H, -C(O)OH or by pyrrolidin-1-yl-methyl; n is 1 to 4; and to their pharmaceutically acceptable salts, wherein the cyclization is carried out by the treatment of a compound of formula with sulphoxide/HBr/solvent to give the desired products of formula (I) for R is hydrogen (formula IA) and for R is -C(O)R’ (formula IB).
(FR)La présente invention a trait à un procédé pour la préparation de dérivés de benzothiazole amino substitués de formule (I), dans laquelle : R1, R2 et R3 sont indépendamment les uns des autres hydrogène, alkyle inférieur, alcoxy inférieur ou halogène; R4 est hydrogène, alkyle inférieur, alcoxy inférieur, halogène, ou un groupe hétérocyclyle non aromatique à cinq ou six chaînons, substitué ou non par alkyle inférieur ou un groupe oxo, ou représente -NR5R6 dans laquelle R5 et R6 sont indépendamment l'un de l'autre hydrogène, alkyle inférieur, -C(O)- alkyle inférieur, -(CH2)nO- alkyle inférieur ou benzyle, éventuellement substitué par alkyle inférieur, ou représente un groupe hétéroaryle à cinq ou six chaînons; R1 et R2 ou R2 et R3 peuvent former ensemble avec les atomes de carbone correspondants un cycle contenant -O-CH2-O- ou -CH=CH-CH=CH-; R est hydrogène ou -C(O)R'; R' est un groupe hétérocyclyle non aromatique à cinq ou six chaînons, un groupe hétéroaryle à cinq ou six chaînons ou aryle, lesquels cycles peuvent être substitués par des groupes, choisis parmi alkyle inférieur, halogène-alkyle inférieur, alcoxy inférieur, cyano, nitro, -C(O)H, -C(O)OH ou par pyrrolidin-1-yl-méthyle; n est 1 à 4; et leurs sels pharmaceutiquement acceptables, dans lequel la cyclisation est effectuée par le traitement d'un composé de formule (II) ou (III) avec sulfoxyde/HBr/solvant pour obtenir les produits souhaités de formule (I) pour R = hydrogène formule (IA) et pour R = -C(O)R' formule (IB).
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LU, MC, NL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)