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1. WO2004056772 - DERIVES DE 1,4-DI-PIPERIDIN-4-YL-PIPERAZINE SUBSTITUES ET LEUR UTILISATION COMME ANTAGONISTES DE LA TACHYKININE

Numéro de publication WO/2004/056772
Date de publication 08.07.2004
N° de la demande internationale PCT/EP2002/014836
Date du dépôt international 23.12.2002
CIB
C07D 211/58 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
211Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles
04avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle 
06ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
36avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
56Atomes d'azote
58liés en position 4
C07D 401/14 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
401Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
14contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/14 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
405Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle
14contenant au moins trois hétérocycles
C07D 409/14 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
409Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle
14contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
413Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle
14contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/14 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
417Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe C07D415/211
14contenant au moins trois hétérocycles
CPC
C07D 211/58
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
211Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
04with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
06having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
36with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
56Nitrogen atoms
58attached in position 4
C07D 401/14
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
401Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
14containing three or more hetero rings
C07D 405/14
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
405Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
14containing three or more hetero rings
C07D 409/14
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
409Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
14containing three or more hetero rings
C07D 413/14
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
413Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
14containing three or more hetero rings
C07D 417/14
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
417Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
14containing three or more hetero rings
Déposants
  • JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. [BE]/[BE] (AllExceptUS)
  • JANSSENS, Frans, Eduard [BE]/[BE] (UsOnly)
  • SOMMEN, François, Maria [BE]/[BE] (UsOnly)
  • DE BOECK, Benoît, Christian, Albert, Ghislain [BE]/[BE] (UsOnly)
  • LEENAERTS, Joseph, Elisabeth [BE]/[BE] (UsOnly)
  • VAN ROOSBROECK, Yves, Emiel, Maria [BE]/[BE] (UsOnly)
Inventeurs
  • JANSSENS, Frans, Eduard
  • SOMMEN, François, Maria
  • DE BOECK, Benoît, Christian, Albert, Ghislain
  • LEENAERTS, Joseph, Elisabeth
  • VAN ROOSBROECK, Yves, Emiel, Maria
Représentant commun
  • JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.
Données relatives à la priorité
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) SUBSTITUTED 1,4-DI-PIPERIDIN-4-YL-PIPERAZINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS TACHYKININ ANTAGONISTS
(FR) DERIVES DE 1,4-DI-PIPERIDIN-4-YL-PIPERAZINE SUBSTITUES ET LEUR UTILISATION COMME ANTAGONISTES DE LA TACHYKININE
Abrégé
(EN)
The invention concerns substituted 1,4-di-piperidin-4-yl-piperazine derivatives having tachykinin antagonistic activity, in particular NK1 antagonistic activity, their preparation, compositions comprising them and their use as a medicine, in particular for the treatment of emesis, anxiety, depression and IBS. The compounds according to the invention can be represented by general Formula (I) and comprises also the pharmaceutically acceptable acid or base addition salts thereof, the stereochemically isomeric forms thereof, the N-oxide form thereof and prodrugs thereof, wherein all substituents are defined as in Claim 1. In view of their capability to antagonize the actions of tachykinins by blocking the tachykinin receptors, and in particular antagonizing the actions of substance P by blocking the NK1 receptor, the compounds according to the invention are useful as a medicine, in particular in the prophylactic and therapeutic treatment of tachykinin-mediated conditions, such as, for instance CNS disorders, in particular depression, anxiety disorders, stress-related disorders, sleep disorders, cognitive disorders, personality disorders, schizoaffective disorders, eating disorders, neurodegenerative diseases, addiction disorders, mood disorders, sexual dysfunction, pain and other CNS-related conditions; inflammation; allergic disorders; emesis; gastrointestinal disorders, in particular irritable bowel syndrome (IBS); skin disorders; vasospastic diseases; fibrosing and collagen diseases; disorders related to immune enhancement or suppression and rheumatic diseases and body weight control.
(FR)
L'invention concerne des dérivés de la 1,4-di-pipéridin-4-yl-pipérazine substitués ayant une activité antagoniste à la tachykinine, notamment une activité antagoniste à NK1, leur préparation, des compositions les contenant et leur utilisation comme médicament, en particulier pour le traitement des vomissements, de l'anxiété, de la dépression et du syndrome du côlon irritable (IBS). Les composés selon l'invention peuvent être représentés par la formule générale (I) et contenir également les sels d'addition d'acide ou de base pharmaceutiquement acceptables, les formes isomériques stéréochimiques, leur forme $i(N)-oxyde et leur prodrogues, tous les substituants étant définis comme dans la revendication 1. En vue de leur capacité d'opposition aux actions de la tachykinine par le blocage des récepteurs de tachykinine et, en particulier, d'opposition des actions de substance P par le blocage du récepteur NK1, les composés selon l'invention sont utiles comme médicament, en particulier dans le traitement prophylactique et le traitement thérapeutique des états liés à la tachykinine, par exemple, les troubles du système nerveux central, notamment la dépression, les troubles d'anxiété, les troubles liés au stress, les troubles du sommeil, les troubles cognitifs, les troubles de la personnalité, les troubles schizoaffectifs, les troubles de l'alimentation, les troubles neurodégénératifs, les troubles addictifs, les troubles de l'humeur, les dysfonctionnements sexuels, la douleur et autres états liés au système nerveux central; inflammations; troubles allergiques; vomissements; troubles gastro-intestinaux, notamment le syndrome du côlon irritable (IBS); les troubles cutanés; les maladies vasospastiques; fibrose et maladie du collagène; troubles liés à l'amélioration ou à la suppression de l'immunité et aux maladies rhumatismales et au contrôle du poids.
Également publié en tant que
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