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1. WO2004006918 - DERIVES DE PHENYLALANINE ENAMIDE CONTENANT UN NOYAU DE SPIRO[3.5]NON-1-ENE ET DESTINES A ETRE UTILISES COMME INHIBITEURS DE L'INTEGRINE

Numéro de publication WO/2004/006918
Date de publication 22.01.2004
N° de la demande internationale PCT/GB2003/003100
Date du dépôt international 16.07.2003
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 12.02.2004
CIB
C07D 213/81 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
213Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle et avec au moins trois doubles liaisons entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
02comportant trois liaisons doubles
04ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle
60avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux esters ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
78Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile
81Amides; Imides 
CPC
A61P 1/04
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
1Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
04for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
A61P 11/06
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
11Drugs for disorders of the respiratory system
06Antiasthmatics
A61P 17/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
17Drugs for dermatological disorders
A61P 17/06
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
17Drugs for dermatological disorders
06Antipsoriatics
A61P 19/02
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
19Drugs for skeletal disorders
02for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
A61P 25/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
25Drugs for disorders of the nervous system
Déposants
  • CELLTECH R & D LIMITED [GB]/[GB] (AllExceptUS)
  • BROWN, Julien, Alistair [GB]/[GB] (UsOnly)
  • BAILEY, Stuart [GB]/[GB] (UsOnly)
  • BRAND, Stephen [GB]/[GB] (UsOnly)
Inventeurs
  • BROWN, Julien, Alistair
  • BAILEY, Stuart
  • BRAND, Stephen
Mandataires
  • MERCER, Christopher, Paul
Données relatives à la priorité
0216568.617.07.2002GB
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) PHENYLALANINE ENAMIDE DERIVATIVES CONTAINING A SPIRO`3.5!NON-1-ENE RING FOR USE AS INTEGRIN INHIBITORS
(FR) DERIVES DE PHENYLALANINE ENAMIDE CONTENANT UN NOYAU DE SPIRO[3.5]NON-1-ENE ET DESTINES A ETRE UTILISES COMME INHIBITEURS DE L'INTEGRINE
Abrégé
(EN)
Phenylalanine enamide derivatives of formula (1) are described: wherein R1 is a -CH3, -(CH2)3CH3, -CH2CH20H, -CH2CH20CH3, -CH2CH20CH2CH20H, -CH2CH20CH2CH20CH3, Formula (II) group; and the salts, solvates and N-oxides thereof. Compounds according to the invention are potent and selective inhibitors of oA integrins. The compounds are of use in modulating cell adhesion and in particular are of use in the prophylaxis and treatment of diseases or disorders including inflammation in which the extravasation of leukocytes plays a role and the invention extends to such a use and to the use of the compounds for the manufacture of a medicament for treating such diseases or disorders.
(FR)
L'invention porte sur des dérivés de phénylalanine énamide de formule (I) dans laquelle R1 représente un groupe -CH3, -(CH2)3CH3, -CH2CH20H, -CH2CH20CH3, -CH2CH20CH2CH20H, -CH2CH20CH2CH20CH3 ou un groupe de formule (II); ainsi que sur des sels, des solvates et des N-oxydes de ces dérivés. Les composés de cette invention sont de puissants inhibiteurs sélectifs des intégrines $g(a)A. Ces composés sont utiles dans la modulation de l'adhésion cellulaire et notamment dans la prophylaxie et le traitement de maladies ou troubles tels que l'inflammation dans lesquels l'extravasation des leucocytes joue un rôle. L'invention porte également sur cette utilisation et sur l'utilisation des composés dans la fabrication d'un médicament destiné à traiter ces maladies ou troubles.
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