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1. WO2003105807 - ZEAXANTHINE MICROCRISTALLINE A BIODISPONIBILITE ELEVEE DANS DES FORMULATIONS DE SUPPORT HUILEUSES

Numéro de publication WO/2003/105807
Date de publication 24.12.2003
N° de la demande internationale PCT/US2003/019104
Date du dépôt international 18.06.2003
CIB
A61K 9/107 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
9Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
10Dispersions; Emulsions
107Emulsions
A61K 9/14 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
9Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
14à l'état particulaire, p.ex. poudres
A61K 9/48 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
9Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
48Préparations en capsules, p.ex. de gélatine, de chocolat
A61K 31/015 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
01Hydrocarbures 
015carbocycliques
A61K 31/045 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
045Composés hydroxylés, p.ex. alcools; Leurs sels, p.ex. alcoolates
A61K 31/12 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
12Cétones
CPC
A61K 31/015
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
01Hydrocarbons
015carbocyclic
A61K 31/045
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
045Hydroxy compounds, e.g. alcohols; Salts thereof, e.g. alcoholates
A61K 31/12
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
12Ketones
A61K 9/107
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
9Medicinal preparations characterised by special physical form
10Dispersions; Emulsions
107Emulsions ; ; Emulsion preconcentrates; Micelles
A61K 9/14
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
9Medicinal preparations characterised by special physical form
14Particulate form, e.g. powders, ; Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
A61K 9/146
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
9Medicinal preparations characterised by special physical form
14Particulate form, e.g. powders, ; Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
141Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers
146with organic macromolecular compounds
Déposants
  • ZEAVISION LLC [US]/[US]
Inventeurs
  • GUERRA-SANTOS, Luis, H.
  • GREENBURY, Dale, K.
Mandataires
  • KELLY, Patrick, D.
Données relatives à la priorité
10/173,17418.06.2002US
Langue de publication Anglais (en)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) MICROCRYSTALLINE ZEAXANTHIN WITH HIGH BIOAVAILABILITY IN OILY CARRIER FORMULATIONS
(FR) ZEAXANTHINE MICROCRISTALLINE A BIODISPONIBILITE ELEVEE DANS DES FORMULATIONS DE SUPPORT HUILEUSES
Abrégé
(EN) Zeaxanthin (ZX) or other medically or commercially important carotenoids can be prepared in microcrystalline form, in an oily carrier liquid, to increase their bioavailability following oral ingestion. Initial processing is carried out to prepare a 'rough' or 'coarse grained' carotenoid preparation containing relatively large particles of the ZX or other carotenoid, in a suitable form such as a lyophilized stable powder. The coarse-grain preparation is dissolved in a suitable solvent such as tetrahydrofuran, and mixed with a carrier liquid comprising a digestible oil (such as a vegetable oil) and an emulsifying agent. The resulting oil-and-solvent mixture is injected, along with inert gas such as nitrogen, into a vacuum chamber, where a suitable vacuum and temperature combination is used to remove the solvent in a rapid 'flash' manner which does not give the carotenoid crystals time to grow larger through accretion or aggregation. This generates a microcrystalline suspension containing very small particles of the ZX or other cartenoid, in the oily liquid carrier. This product can be further processed if desired, or it can be loaded directly into watertight capsules for oral ingestion. Tests on human volunteers have confirmed that the bioavailability of this microcrystalline form is substantially higher than prior art preparations having larger particles of the carotenoid.
(FR) La zéaxanthine (ZX) et d'autres caroténoïdes médicalement et commercialement importants peuvent être préparés sous forme microcristalline, dans un liquide support huileux, en vue d'augmenter leur biodisponibilité suite à l'ingestion orale. Le traitement initial est effectué pour préparer une formulation de caroténoïdes bruts ou à grain grossier contenant des particules relativement larges de ZX ou d'autres caroténoïdes, sous une forme appropriée, par exemple une poudre stable lyophilisée. La formulation à gros grain est dissoute dans une solvant approprié tels que le tétrahydrofuranne, et mélangée avec un liquide support comportant une huile digestible (par exemple, une huile végétale) et un agent émulsifiant. Le mélange huile/solvant obtenu est injecté, avec un gaz inerte tel que l'azote, dans une enceinte sous vide, où une combinaison appropriée de dépression et de température est utilisée pour éliminer le solvant par une technique flash rapide qui ne donne pas le temps aux cristaux de caroténoïdes de grossir par accrétion ou agrégation. Cela génère une suspension microcristalline contenant de très petites particules de ZX ou autres caroténoïdes, dans le support liquide huileux. Le produit peut être davantage traité le cas échéant, ou il peut être chargé directement dans des capsules étanches pour l'ingestion orale. Des tests sur des sujets humains volontaires ont confirmé que la biodisponibilité de cette forme microcristalline est sensiblement supérieure aux formulations de l'art antérieur contenant de plus grandes particules du caroténoïde.
Documents de brevet associés
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