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1. (WO2003087298) NUCLEOSIDES, LEUR PREPARATION, ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE POLYEMRASES VIRALES D'ARN
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2003/087298    N° de la demande internationale :    PCT/US2002/036621
Date de publication : 23.10.2003 Date de dépôt international : 14.11.2002
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    13.06.2003    
CIB :
A61K 31/13 (2006.01), A61K 31/66 (2006.01), A61K 38/20 (2006.01), A61K 38/21 (2006.01), C07F 9/6512 (2006.01), C07F 9/6561 (2006.01)
Déposants : BIOCRYST PHARMACEUTICALS, INC. [US/US]; 2190 Parkway Lake Drive, Birmingham, AL 35244 (US) (Tous Sauf US).
BABU, Yarlagadda, S. [US/US]; (US) (US Seulement).
CHAND, Pooran [US/US]; (US) (US Seulement).
EL-KATTAN, Yahya [IN/US]; (US) (US Seulement).
WU, Minwan [CN/US]; (US) (US Seulement)
Inventeurs : BABU, Yarlagadda, S.; (US).
CHAND, Pooran; (US).
EL-KATTAN, Yahya; (US).
WU, Minwan; (US)
Mandataire : AMERNICK, Burton, A.; Connolly Bove Lodge & Hutz, LLP, 1990 M Street, N.W., Suite 800, Washington, DC 20036-3425 (US)
Données relatives à la priorité :
60/331,322 14.11.2001 US
Titre (EN) NUCLEOSIDES PREPARATION THEREOF AND USE AS INHIBITORS OF RNA VIRAL POLYMERASES
(FR) NUCLEOSIDES, LEUR PREPARATION, ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE POLYEMRASES VIRALES D'ARN
Abrégé : front page image
(EN)Compounds represented by the formula ( I ) or pharmaceutical salts thereof, the pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of using the compounds as inhibitors of viral RNA polymerases.
(FR)La présente invention concerne des composés représentés par la formule générale (I) ou certains de leurs sels pharmaceutiquement admis et promédicaments. Dans cette formule, R est H, OH, alkyle, O-alkye, CH2-O-alkyle, (CH2)nOH, (CH2)nNH2, (CH2)nCONH2, (CH2)nOOOH; R1 est H, OH, alkyle, O-alkyle, CH2-O-alkyle, C6H11, CH2OH; R2 est H, alkyle, OH, CH2OH, CH2-O-alkyle, CH(OH)-alkyle, CH(OH)CH2OH, CH2--halogène; R3 et R4 sont indépendamment H, OH, alkyle; Z est OR5, OR6, ou certains de leurs acides aminés ou esters; R5 et R6 sont indépendamment H, alkyle, aryle, pivaloyloxyméthyle, C(R7)2OC(O) X (R8)a, groupe de la formule (II) ou de la formule (III); R7 est indépendamment -H, C1-C12 alkyle, C5C12 aryle, C2-C12 alcényle, C2-C12 alkynyle, C7-C12 alkénylaryle, C7-C12 alkynylaryle, ou C6-C12 alcaryle, éventuellement substitués par 1 ou 2 halo, cyano, azido, nitro, ou -OR9; R9 est C1-C12 alkyle, C2-C12 alcényle, C2-C12 alkynyle ou C5-C12 aryle, l'un au moins des R8 n'étant pas H, 'a' valant 1 quand X est CH2, ou liaison directe, ou 1 ou 2 quand X est N à la condition que lorsque 'a' vaut 2 et que X est N, (a) deux groupes R à liaison N puissent être pris ensemble pour former un hétérocycle carbocyclique ou oxygéné, (b) un groupe R8 à liaison N puisse être en plus -OR9 ou (c) que les deux groupes R8 puissent être -H; R10 est H ou C1-C8 alkyle; R11 est choisi parmi les H, alkyle, alcényle, alkynyle, aryle, acyloxyalkyle, et pivaloyloxyalkyle; 'n' vaut 1 à 5; 'm' vaut 0 à 5; X est S, N(R8) ou liaison directe; Y est O, S, N (R8), et CHR1; B est choisi dans le groupe des adénine, guanine, cytosine, uracile, thymine, purines and pyrimidines modifiées telles que inosin-9-yle, 2-amino-purin-9-yle, 2-amino-6-chloro-purin-9-yle, 2-6-diamino-purin-9-yle, 3-carboxamido-1,2,4-triazol-1-yle, 3-déaza-adénin-9-yle, 3-déaza-guanin-9-yle, 3-déaza-inosin-9-yle, 3-déaza-2-amino-purin-9-yle, 3-déaza-2-amino-6-chloro-purin-9-yle, 3-déaza-2, 6-diamino-purin-9-yle, 7-déaza-adenin-9-yle, 7-déaza-guanin-9-yle, 7-déaza-inosin-9-yle, 7-déaza-2-amino-purin-9-yl, 7-déaza-2-amino-6-chloro-purin-9-yle, 7-déaza-2-6-diamino-purin-9-yle, 7-déaza-8-aza-adénin-9-yle, 7-déaza-8-aza-guanin-9-yle, 7-déaza-8-aza-inosnin-9-yle, 7-déaza-8-aza-2-amino-purin-9-yle, 7-déaza-8-aza-2-amino-6-chloro-purin-9-yle, 7-déaza-8-aza-2-6-diamino-purin-9-yle, -8-aza-adénin-9-yle, -8-aza-guanin-9-yle, -8-aza-inosnin-9-yle, -8-aza-2-amino-purin-9-yle, -8-aza-2-amino-6-chloro-purin-9-yle, -8-aza-2-6- diamino-purin-9-yle, 5-aza-thymin-1-yle, 5-aza-cytosin-1-yle, 5-aza-uracil-1-yle, 6-aza-thymin-1-yle, 6-aza-cytosin-1-yle, 6-aza-uracil-1-yle, 2-thiouracil-1-yle, 4-thiouracil-1-yle, 2 thiocytosine-1-yle, uracil-5-yle, 2-thiouracil-5-yle, 4-thiouracil-5-yle, dérivés pyridine substitués tels que 6-azauracile, et azacyzosine. En général, les rattachements peuvent être en des positions différentes du noyau au niveau de l'azote ou du carbon. Ces sytèmes à noyaux B peuvent être substitués par halo, alkyl, alkyle (F, C1, Br, I, OH) substitués, NH2, N3, aryle, aryle (F, C1, Br, I, OH, NH2) substitué, et aralkyle.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, OM, PH, PL, PT, RO, RU, SD, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)