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1. (WO2003087087) COMPOSES PHARMACEUTIQUES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2003/087087    N° de la demande internationale :    PCT/GB2003/001507
Date de publication : 23.10.2003 Date de dépôt international : 08.04.2003
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    03.11.2003    
CIB :
A61K 31/404 (2006.01), C07D 209/08 (2006.01), C07D 401/06 (2006.01), C07D 401/14 (2006.01), C07D 403/04 (2006.01), C07D 403/06 (2006.01), C07D 403/12 (2006.01)
Déposants : ASTEX TECHNOLOGY LIMITED [GB/GB]; 436 Cambridge Science Park, Milton Road, Cambridge CB4 0QA (GB) (Tous Sauf US).
FREDERICKSON, Martyn [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
GILL, Adrian, Liam [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
PADOVA, Alessandro [IT/IT]; (IT) (US Seulement).
CONGREVE, Miles, Stuart [GB/GB]; (GB) (US Seulement)
Inventeurs : FREDERICKSON, Martyn; (GB).
GILL, Adrian, Liam; (GB).
PADOVA, Alessandro; (IT).
CONGREVE, Miles, Stuart; (GB)
Mandataire : HUTCHINS, Dr. Michael, Richard; M. R. Hutchins & Co., 33 Connaught Way, Tunbridge Wells, Kent TN4 9QP (GB)
Données relatives à la priorité :
0208248.5 09.04.2002 GB
0215180.1 29.06.2002 GB
Titre (EN) HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USE AS MODULATORS OF P38 MAP KINASE
(FR) COMPOSES PHARMACEUTIQUES
Abrégé : front page image
(EN)The invention provides a compound for use in the prophylaxis or treatment of a disease state or condition mediated by a p38 MAP kinase such as rheumatoid arthritis and osteoarthritis; the compound being of the general formula (I): wherein U, T, V and W are each a nitrogen atom or a group CR4 provided that no more than three of U, T, V and W are nitrogen atoms; R0 is hydrogen, C1-4 hydrocarbyl, halogen or a group -A-R3; R1 is hydrogen, C1-4 hydrocarbyl or a group -A-R3; provided that only one of R0 and R1 is a group -A-R3; R2 is hydrogen, C1-4 hydrocarbyl or halogen; A is a carbon- or heteroatom-containing linker group having a linking chain length of one or two atoms; R3 is a monocyclic or bicyclic heteroaryl group containing from five to twelve ring members; each group R4 is independently selected from hydrogen, hydroxy, halogen, nitro, cyano, a monocyclic heterocyclic group having up to seven ring members, a group N(R5)2, a group C(O)N(R6)2, a group S02N(R6)2, a group Ra-Rb and a group Y; provided that no more than one group Y is present;
(FR)L'invention concerne un composé destiné à être utilisé pour la prophylaxie ou le traitement d'un état pathologique médié par la MAP kinase p38, par exemple la polyarthrite rhumatoïde et l'ostéoarthrose ; ledit composé étant représenté par la formule générale (I) : dans laquelle U, T, V et W représentent chacun un atome d'azote ou un groupe CR4, à condition qu'au maximum trois des radicaux U, T, V et W représentent des atomes d'azote ; R0 représente hydrogène, hydrocarbyle C1-4, halogène ou un groupe -A-R3; R1 représente hydrogène, hydrocarbyle C1-4 ou un groupe -A-R3, à condition qu'un seul des radicaux R0 et R1 représente un groupe -A-R3 ; R2 représente hydrogène, hydrocarbyle C1-4 ou halogène ; A représente un groupe de liaison contenant un atome de carbone ou un hétéroatome, présentant une longueur de chaîne de liaison d'un ou deux atomes ; R3 représente un groupe hétéroaryle monocyclique ou bicyclique contenant 5 à 12 chaînons cycliques ; chaque groupe R4 est sélectionné indépendamment parmi hydrogène, hydroxy, halogène, nitro, cyano, un groupe hétérocyclique monocyclique présentant au maximum sept chaînons cycliques, un groupe N(R5)2, un groupe C(O)N(R6)2, un groupe SO2N(R6)2, un groupe Ra-Rb et un groupe Y, à condition qu'au maximum un groupe Y soit présent ; Ra représente une liaison, O, S, SO, SO2, NH ou hydrocarbyle N-C1-4 ; Rb représente hydrocarbyle C1-8 éventuellement interrompu par O, S, SO, SO2, NH ou hydrocarbyle N-C1- 4 et est éventuellement substitué par un ou plusieurs substituants sélectionnés parmi hydroxy, amino, monohydrocarbylamino ou dihydrocarbylamino C1-4, hydrocarbyloxy C1 -4, oxo, hydrocarbylthio C1-4 et halogène ; chaque groupe R5 est indépendamment sélectionné parmi hydrogène, alkyle C1-4, acyle C1-4 et alkylsulfonyle C 1-4 ; chaque groupe R6 est indépendamment sélectionné parmi hydrogène et hydrocarbyle C1-4 ; Y représente un groupe -N(R7)-C(O)-R8 ou -N(R7)-SO2-R8 ; R7 représente hydrogène, hydrocarbyle C1-4 ou un groupe C(O)-R8 ou SO2-R8; R8 est sélectionné parmi hydrocarbyle C1-10, hydrocarbylamino C1-10, hydrocarbylthio C1-10, hydrocarbyloxy C1-10, et des groupes aryle, arylamino, arylthio et aryloxy, dont les fractions aryle sont carbocycliques ou hétérocycliques et présentent cinq à douze chaînons cycliques, chaque groupe substituant R8 étant éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes R4 ou différents de Y ; ou R7 et R8, avec les atomes d'azote et de carbone auxquels ils sont attachés, sont liés pour former une structure cyclique de 4 à 7 chaînons cycliques ; R0 est différent d'un groupe 2-(2,4-diamino-6-triazinyl)éthyle lorsque, en combinaison, U, T, V et W représentent tous CH, et R1 et R2 représentent tous les deux hydrogène ; et à condition que, lorsque le groupe -A-R3 contient un groupe substituant acide, sélectionné parmi les acides carboxyliques, phosphoniques et sulfoniques et tétrazoles, ou contient un groupe -C(O)NSO2-, ou lorsque -A- représente -C(O)N- et l'atome d'azote du groupe A est lié directement à un cycle furanne ou thiophène, alors soit R1 représente -A-R3 et R0 et R2 représentent hydrogène, soit R0 représente -A-R3 et R1 représente hydrogène.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NI, NO, NZ, OM, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LU, MC, NL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)