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1. (WO2003082835) PROCEDE DE PREPARATION DE DERIVES DE MORPHOLINE ET PRODUITS INTERMEDIAIRES OBTENUS A CET EFFET
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2003/082835    N° de la demande internationale :    PCT/EP2003/003343
Date de publication : 09.10.2003 Date de dépôt international : 27.03.2003
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    30.09.2003    
CIB :
C07D 209/48 (2006.01), C07D 265/30 (2006.01), C07D 413/06 (2006.01)
Déposants : GLAXO GROUP LIMITED [GB/GB]; Glaxo Wellcome House, Berkeley Avenue, Greenford, Middlesex UB6 0NN (GB) (Tous Sauf US).
HAYES, Martin, Alistair [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
MILLS, Gail [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
SWANSON, Stephen [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
WALKER, Andrew, John [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
WILKINSON, Mark [GB/GB]; (GB) (US Seulement)
Inventeurs : HAYES, Martin, Alistair; (GB).
MILLS, Gail; (GB).
SWANSON, Stephen; (GB).
WALKER, Andrew, John; (GB).
WILKINSON, Mark; (GB)
Mandataire : GIDDINGS, Peter, John; GlaxoSmithKline, Corporate Intellectual Property (CN925.1), 980 Great West Road, Brentford, Middlesex TW8 9GS (GB).
THOMPSON, Clive, Beresford; GlaxoSmithKline, CIP (CN925.1), 980 Great West Road, Brentford, Middlesex TW8 9GS (GB)
Données relatives à la priorité :
0207450.8 28.03.2002 GB
Titre (EN) PROCESS FOR THE PREPARATION OF MORPHOLINE DERIVATIVES AND INTERMEDIATES THEREFORE
(FR) PROCEDE DE PREPARATION DE DERIVES DE MORPHOLINE ET PRODUITS INTERMEDIAIRES OBTENUS A CET EFFET
Abrégé : front page image
(EN)Processes for the preparation of a compound of formula (IIIA)(I), or a salt thereof; wherein; Z represents a bond, CO, SO2, CR10R7(CH2)n, (CH2)nCR10R7, CHR7(CH2)nO, CHR7(CH2)nS, CHR7(CH2)nOCO, CHR7(CH2)nCO, COCHR7(CH2)n or SO2CHR7(CH2)n; R6 represents C1-6 alkyl, C2-6 alkenyl, aryl, heteroaryl, aryl-C2-6 alkenyl-, -CN or a group of formula -Y2-J3; R7 represents hydrogen, C1-4 alkyl, CONR8R9 or COOC1-6 alkyl;a and b represent 1 or 2, such that a+b represents 2 or 3;n represents an integer from 0 to 4; M represents a C3-8 cycloalkyl or C3-8 cycloalkenyl group fused to a monocyclic aryl or monocyclic heteroaryl group; J3 represents a moiety of formula (K): (II), wherein X1 represents oxygen, NR11 or sulphur, X2 represents CH2, oxygen, NR12 or sulphur, m1 represents an integer from 1 to 3 and m2 represents an integer from 1 to 3, provided that m1+m2 is in the range from 3 to 5, also provided that when both X1 and X2 represent oxygen, NR11, NR12 or sulphur, m1 and m2 must both not equal less than 2, wherein (K) is optionally substituted by one or more (eg. 1 or 2) -Y3-aryl, -Y3-heteroaryl, -Y3-CO-aryl, -COC3-8 cycloalkyl, -Y3-CO-heteroaryl, -C1-6 alkyl, -Y3-COOC1-6 alkyl, -Y3-COC1-6 alkyl, -Y3-W, -Y3-CO-W, -Y3-NR15R16, -Y3-CONR15R16, hydroxy, oxo, -Y3-SO2NR15R16, -Y3-SO2C1-6 alkyl, -Y3-SO2aryl, -Y3-SO2heteroaryl, -Y3-NR13C1-6 alkyl, -Y3-NR13SO2C1-6 alkyl, -Y3-NR13CONR15R16, -Y3-NR13COOR14 or -Y3-OCONR15R16 groups, and is optionally fused to a monocyclic aryl or heteroaryl ring; R8, R9, R10, R11, R12, R13 and R14 independently represent hydrogen or C1-6 alkyl; R15 and R16 independently represent hydrogen or C1-6 alkyl or R15 and R16 together with the nitrogen atom to which they are attached may form a morpholine, piperidine or pyrrolidine ring; R17 and R18 independently represent hydrogen or C1-6 alkyl; W represents a saturated or unsaturated, non-aromatic 5-7 membered ring containing between 1 and 3 heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulphur, optionally substituted with one or more C1-6 alkyl, halogen or hydroxy groups; Y1, Y2 and Y3 independently represent a bond or a group of formula -(CH2)pCRcRd(CH2)q- wherein Rc and Rd independently represent hydrogen or C1-4 alkyl or Rc and Rd may together with the carbon atom to which they are attached form a C3-8 cycloalkyl group, and p and q independently represent an integer from 0 to 5 wherein p + q is an integer from 0 to 5;, and; k is 1 or 2;are disclosed.
(FR)L'invention concerne des procédés de préparation d'un composé de formule générale (IIIA)(I), ou d'un sel de celui-ci; dans laquelle: Z représente une liaison, CO, SO2, CR10R7(CH2)n, (CH2)nCR10R7, CHR7(CH2)nO, CHR7(CH2)nS, CHR7(CH2)nOCO, CHR7(CH2)nCO, COCHR7(CH2)n ou SO2CHR7(CH2)n; R6 représente C1-6 alkyle, C2-6 alcényle, aryle, hétéroaryle, aryl-C2-6 alcényl-, -CN ou un groupe de formule -Y2-J3; R7 représente hydrogène, C1-4 alkyle, CONR8R9 ou COOC1-6 alkyle; a et b représentent 1 ou 2, de façon que a+b représente 2 ou 3; n représente un nombre entier compris entre 0 et 4; M représente un groupe C3-8 cycloalkyle ou C3-8 cycloalcényle fusionné à un groupe aryle monocyclique ou hétéroaryle monocyclique; J3 représente un fragment de formule (K): (II), dans laquelle X1 représente oxygène, NR11 ou soufre; X2 représente CH2, oxygène, NR12 ou soufre; m1 représente un nombre entier compris entre 1 et 3 et m2 représente un nombre entier compris entre 1 et 3, à condition que m1+m2 se situe dans la plage comprise entre 3 et 5, à condition également que lorsque X1 et X2 représentent oxygène, NR11, NR12 ou soufre, m1 et m2 ne doivent pas être inférieurs à 2; K est éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes (par exemple 1 ou 2) -Y3-aryle, -Y3-hétéroaryle, -Y3-CO-aryle, -COC3-8 cycloalkyle, -Y3-CO-hétéroaryle, -C1-6 alkyle, -Y3-COOC1-6 alkyle, -Y3-COC1-6 alkyle, -Y3-W, -Y3-CO-W, -Y3-NR15R16, -Y3-CONR15R16, hydroxy, oxo, -Y3-SO2NR15R16, -Y3-SO2C1-6 alkyle, -Y3-SO2aryle, -Y3-SO2hétéroaryle, -Y3-NR13C1-6 alkyle, -Y3-NR13SO2C1-6 alkyle, -Y3-NR13CONR15R16, -Y3-NR13COOR14 ou -Y3-OCONR15R16, et est éventuellement fusionné à un cycle aryle ou hétéroaryle monocyclique; R8, R9, R10, R11, R12, R13 et R14 représentent indépendamment hydrogène ou C1-6 alkyle; R15 et R16 représentent indépendamment hydrogène ou C1-6 alkyle, ou R15 et R16 peuvent former avec l'atome azote auquel ils sont liés un cycle morpholine, pipéridine ou pyrrolidine; R17 et R18 représentent indépendamment hydrogène ou C1-6 alkyle; W représente un cycle comprenant entre 5 et 7 éléments, saturé ou non saturé, non aromatique, qui contient entre 1 et 3 hétéroatomes sélectionnés dans le groupe comprenant azote, oxygène ou soufre, éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes C1-6 alkyle, halogène ou hydroxy; Y1, Y2 et Y3 représentent indépendamment une liaison ou un groupe de formule -(CH2)pCRcRd(CH2)q- dans laquelle Rc et Rd représentent indépendamment hydrogène ou C1-4 alkyle, ou Rc et Rd peuvent former avec l'atome carbone auquel ils sont liés un groupe C3-8 cycloalkyle, et p et q représentent indépendamment un nombre entier compris entre 0 et 5, p + q étant un nombre entier compris entre 0 et 5; et k vaut 1 ou 2.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NO, NZ, OM, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LU, MC, NL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)